Кабометикс п/плен. Обол. №30 в бутыл. таблетки 40 мг

оставить отзыв

Основная информация
Характеристики
Написать отзыв о товаре

Кабометикс п/плен. Обол. №30 в бутыл. таблетки 40 мг - фото 1

Показать способ применения

Лицензия и сертификаты качества

Нет в наличии

КОД 002838394

Продавец товара:Аптека 100+

Характеристики Кабометикс п/плен. Обол. №30 в бутыл. таблетки 40 мг

- Содержание действующего вещества:
  - 40 мг
- Бренд:
  - Другое
- Применение:
  - внутренне
- Страна регистрации бренда:
  - Франция
- Комплектация:
  - инструкция,
  - лекарственный препарат
- Действующее вещество:
  - кабозантиниб
- Температура хранения:
  - Препарат не требует особых условий хранения °C
- Способ использования:
  - Лечение лекарственным средством КАБОМЕТИКС должен назначать и проводить врач, имеющий опыт назначения противоопухолевых лекарственных средств,
  - Не требуют корректировки дозы кабозантинибу пациенты пожилого возраста (≥ 65 лет),
  - Дети,
  - Данные по применению пациентам с сердечной недостаточностью ограничены. Не существует конкретных рекомендации по дозированию для этой популяции пациентов,
  - Пациенты с сердечной недостаточностью,
  - Пациентам с печеночной недостаточностью легкой степени коррекции дозы не требуется. Поскольку имеются лишь ограниченные данные о применении кабозантинибу у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени (В по шкале Чайлд - Пью), невозможно дать рекомендации по дозировке. Для этих пациентов рекомендовано обеспечить мониторинг общей безопасности (см. Разделы «Особенности применения» и «Фармакокинетика»). Учитывая отсутствие клинического опыта применения кабозантинибу у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (С по шкале Чайлд - Пью) кабозантиниб не рекомендуется применять в этой категории пациентов (см. Раздел «Фармакокинетика»),
  - Пациенты с печеночной недостаточностью,
  - Кабозантиниб противопоказан пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени, поскольку безопасность и эффективность кабозантинибу для этой популяции больных не установлены,
  - Кабозантиниб следует назначать с осторожностью пациентам с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени,
  - пациенты с почечной недостаточностью,
  - Этническая принадлежность не нуждается в корректировке дозы (см. раздел «Фармакокинетика»),
  - Этническая принадлежность,
  - пациенты пожилого возраста,
  - Способ применения,
  - Особые группы пациентов,
  - Следует учитывать выбор альтернативного сопутствующего лекарственного средства, не имеет или имеет минимальную ингибирующее активность по влиянию на изофермент CYP3A4,
  - Следует с осторожностью сопутствующее применять лекарственные средства, которые являются сильными ингибиторами СYP3A4, и следует избегать постоянного сопутствующего применения лекарственных средств, которые являются сильными индукторами CYP3A4 (см. разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»),
  - Сопутствующие лекарственные средства,
  - Пропущенную дозу следует принимать, если до приема следующей дозы осталось меньше 12:00,
  - При развитии токсичности 3 степени по классификации СТСАЕ (Единые терминологические критерии побочных реакций) или выше или при развитии непереносимых токсичности 2 степени, необходимо временно приостановить лечение . В случае возникновения серьезных или непереносимых проявлений токсичности рекомендуется снизить дозу,
  - Возникновение подозреваемых побочных реакций на препарат может потребовать временного прекращения лечения и / или снижение дозы лекарственного средства КАБОМЕТИКС (см. таблицу 5). В случае необходимости дозу рекомендуется уменьшить до 40 мг в сутки, а затем до 20 мг в сутки,
  - Лечение лекарственным средством следует продолжать до момента прекращения получения пациентом клинических преимуществ от терапии или до момента появления недопустимых признаков токсичности,
  - Рекомендуемая доза КАБОМЕТИКС для лечения НКК и ГЦК составляет 60 мг один раз в сутки,
  - Дозы,
  - КАБОМЕТИКС предназначен для перорального применения. Таблетки глотают целиком, не измельчая. Пациентам не следует употреблять пищу с 2:00 до и по крайней мере 1:00 после приема препарата КАБОМЕТИКС,
  - Безопасность и эффективность кабозантинибу для детей и подростков (<18 лет) не установлены. Соответствующие данные отсутствуют. Не применять детям
- Код АТС:
  - L01XE26
- Предостережения относительно применения:
  - Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства
- Условия отпуска:
  - за рецептом
- Форма выпуска:
  - таблетки
- Рекомендации по применению:
  - Почечноклеточного карцинома (НКК),
  - КАБОМЕТИКС показан для лечения распространенной почечноклеточного карциномы (НКК),
  - у взрослых пациентов, ранее не получавших лечения и имеют средний или высокий риск (см. Раздел «Фармакодинамическое свойства»),
  - у взрослых пациентов после предварительного лечения средствами, влияющих на фактор роста эндотелия сосудов (VEGF),
  - гепатоцеллюлярной карциномы (ГЦК),
  - КАБОМЕТИКС показан в качестве монотерапии гепатоцеллюлярной карциномы (ГЦК) у взрослых пациентов, ранее получавших лечение сорафениба
- Состав:
  - действующее вещество,
  - натрия кроскармеллоза,
  - триацетин,
  - титана диоксид (Е 171),
  - гипромеллоза (HPMC) 2910 (Е 464),
  - опадрай желтый (03K92254),
  - пленочная оболочка,
  - магния стеарат,
  - кремния диоксид (безводный),
  - гидроксипропилцеллюлоза,
  - кабозантиниб (S) -малат,
  - лактоза,
  - целлюлоза микрокристаллическая,
  - вспомогательные вещества,
  - или 60 мг,
  - или 40 мг,
  - что эквивалентно кабозантинибу 20 мг,
  - содержит кабозантинибу (S) -малату,
  - 1 таблетка, покрытая оболочкой,
  - железа оксид желтый (Е172)
- Дополнительные характеристики:
  - Фармакологические,
  - Кабозантиниб представляет собой субстрат для метаболизма CYP3A4 in vitro, так нейтрализующее антитело к CYP3A4 подавляет образование метаболита XL184-N-оксида на> 80% в микросомальной инкубации печени человека, катализируемая NADPH; для сравнения, нейтрализующие антитела к CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C19, CYP2D6 и CYP2E1 не влияли на образование метаболитов кабозантинибу. Нейтрализующее антитело к CYP2C9 показало минимальное влияние на образование метаболита кабозантинибу (т.е. снижение на <20%),
  - Пища с высоким содержанием жира умеренно повысила максимальную концентрацию действующего вещества в плазме крови и значение площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (41% и 57% соответственно) по сравнению с состояниями натощак у здоровых добровольцев, которые принимали перорально одну дозу кабозантинибу, что составляло 140 мг. Информация о влиянии пищи, принятой за 1:00 после введения кабозантинибу, отсутствует,
  - Биологическая эквивалентность не могла быть продемонстрирована между кабозантинибом в капсулах и в таблетках после введения разовой дозы 140 мг здоровым добровольцам. Наблюдалось увеличение на 19% максимальной концентрации действующего вещества в плазме крови после введения таблетки (КАБОМЕТИКС) по сравнению с капсулой (КОМЕТРИК). Менее 10% разница показателей площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» наблюдалась после приема таблеток кабозантинибу (КАБОМЕТИКС) и капсул (КОМЕТРИК),
  - Распределение,
  - Кабозантиниб имеет высокую степень связывания с белками плазмы человека (≥99,7%). На основании измерения фармакокинетических показателей, объем распределения (Vz) составляет примерно 212 л. Связывание с белками плазмы крови не менялось у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек или печени,
  - Метаболизм,
  - Кабозантиниб метаболизируется in vivo. Четыре метаболиты имелись в плазме при уровнях воздействия (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») более 10% от исходных метаболитов: XL184-N-оксид, продукт расщепления амида XL184, моногидроксисульфат XL184 и сульфат продукта расщепления 6-десметил амида. Два неконъюгированного метаболиты (XL184-N-оксид и продукт расщепления амида XL184) имеют <1% целевой активности подавления киназы выходного кабозантинибу, каждый из них составляет <10% общего воздействия на плазму крови, связанного с лекарственным средством,
  - Вывод,
  - После приема внутрь максимальная концентрация кабозантинибу в плазме крови достигается через 3-4 часа. Профили концентрация в плазме в зависимости от времени показывают второй пик абсорбции примерно через 24 часа после введения, что свидетельствует о том, что кабозантиниб может пройти желудочно-печеночную рециркуляцию,
  - При пероральном применении кабозантинибу в дозах от 20 мг до 140 мг среднее время полувыведения крови кабозантинибу по данным исследований с участием 1883 пациентов и 140 здоровых добровольцев составляет около 110 часов. Средний клиренс (воображаемый клиренс) составляет почти 2,48 л / ч, после стабильной экспозиции. Около 81% меченой изотопами дозы обнаруживали в течение 48 суток после приема однократной дозы 14C-кабозантинибу у здоровых добровольцев, при этом почти 54% дозы выводилось с калом, а около 27% - выводилось с мочой,
  - Фармакокинетика в особых группах пациентов,
  - Почечная недостаточность,
  - Результаты исследования с участием пациентов с почечной недостаточностью, с применением однократной дозы кабозантинибу 60 мг, указывают на то, что соотношение среднего геометрического значения, рассчитанного методом наименьших квадратов, для кабозантинибу в плазме крови, максимальной концентрации действующего вещества в плазме крови и площади под фармакокинетической кривой « концентрация - время »от 0 до бесконечности были на 19% и 30% выше у пациентов с легкой формой почечной недостаточности (ДИ 90% для максимальной концентрации действующего вещества в плазме крови от 91,60% до 155,51%; площади под фармакокинетической кривой , которая описывает зависимость «концентрация-время», от 0 до бесконечности от 98,79% до 171,26%) и на 2% и на 6-7% выше (ДИ 90% для максимальной концентрации действующего вещества в плазме крови от 78,64% до 133,52%, площади под фармакокинетической кривой «концентрация - время» от 0 до бесконечности от 79,61% к 140,11%) у пациентов с умеренной степенью почечной недостаточности по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Пациенты с острой почечной недостаточностью не изучали,
  - Печеночная недостаточность,
  - По результатам интегрированного анализа популяционной фармакокинетики кабозантинибу у здоровых добровольцев и больных раком (в т.ч. ГЦК) клинически значимого различия среднего уровня экспозиции кабозантинибу в плазме не наблюдали среди пациентов с нормальной функцией печени (n = 1425) и легкой формой печеночной недостаточности (n = 558). Данные по отношению к пациентам со средней формой печеночной недостаточности (n = 15) по критериям NCI-ODWG (Рабочей группы по вопросам дисфункций органов при Национальном институте рака (США)) ограничены. Фармакокинетику кабозантинибу ни оценивали у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени,
  - Раса,
  - Повторное ежедневное применение кабозантинибу в дозе 140 мг в течение 19 дней привело к увеличению среднего накопления кабозантинибу примерно в 4-5 раз (на основе площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время») по сравнению с однократным введением дозы стабильное состояние достигнуто примерно на 15 день,
  - Абсорбция,
  - Механизм действия,
  - Клинические данные по почечноклеточного карциномы (НКК) после предварительного лечения средствами, которые влияют на фактор роста эндотелия сосудов (VEGF),
  - Кабозантиниб - низкомолекулярный ингибитор тирозинкиназы, что ингибирует множественные рецепторные тирозинкиназы (RTKs), которые принимают участие в процессах роста опухолей и ангиогенеза, патологическому изменению костной ткани, устойчивости к лекарственным средствам и метастатической прогрессии опухоли. В результате оценки ингибирующей активности против различных киназ, кабозантиниб был определен ингибитором рецепторов МЕТ (рецептор фактора роста гепатоцитов) и рецепторов VEGF (фактор роста эндотелия сосудов). Кроме того, кабозантиниб ингибирует другие тирозинкиназы, включая GAS6-рецептор (AXL), RET, ROS1, TYRO3, MER, рецептор фактора стволовых клеток (КИТ), TRKB, Fms-образную тирозинкиназы-3 (FLT3) и тие-2,
  - Фармакодинамические эффекты,
  - Кабозантиниб показал замедление роста опухоли, связанную с дозой, регресс опухоли и / или подавленное метастазирования в широком диапазоне доклинических моделей опухоли,
  - Кардиологическая электрофизиология,
  - Увеличение от исходного уровня в Корректированный интервале QT с корректировкой Фридериция (QTcF) на 10-15 мсек на 29-й день (но не на 1-й день) после начала лечения кабозантинибом (в дозе 140 мг в день) наблюдалось в контролируемом клиническом исследовании с участием больных медуллярный рак щитовидной железы. Этот эффект не был связан с морфологическими изменениями предсердной волны или возникновением новых сердечных ритмов. В этом исследовании ни один пациент, который получал кабозантиниб, не имел подтвержденного QTcF> 500 мс, что не было подтверждено при лечении НКК или ГЦК (в дозе 60 мг),
  - Клиническая эффективность и безопасность,
  - Безопасность и эффективность лекарственного средства КАБОМЕТИКС при лечении почечноклеточного карциномы после предварительного лечения средствами, которые влияют на VEGF, оценивали в рандомизированном открытом многоцентровом исследовании ИИИ фазы (METEOR),
  - Фармакокинетика,
  - Пациенты с распространенной светлоклеточный почечноклеточного карциномой (НКК), которые ранее получали менее 1 курс лечения ингибиторами рецепторов тирозинкиназы VEGF (VEGFR TKI), были рандомизированы (1: 1) для приема КАБОМЕТИКСУ (N = 330) или эверолимуса (N = 328),
  - Пациенты могли получать другие предыдущие курсы терапии, включая цитокины, или антитела, направленные на VEGF, на рецепторы запрограммированной клетками ннои смерти-1 (PD-1) или его лиганды. Допускались ранее леченные пациенты с метастазами в головной мозг. Выживаемость без прогрессирования заболевания оценивалась комитетом по проведению слепой независимой радиологической экспертизы, а первичный анализ был проведен среди первых 375 рандомизированных пациентов. Вторичными конечными точками были доля пациентов с объективной ответом и общая выживаемость (ОВ). Оценка опухоли проводились каждые 8 недель в течение первых 12 месяцев, затем - через каждые 12 недель,
  - Базовые демографические показатели и характеристики заболевания были подобными в группах, принимавших КАБОМЕТИКС и эверолимус. Большинство пациентов были мужского пола (75%), средний возраст - 62 года. 71% пациентов получили только один предыдущий курс VEGFR TKI; 41% пациентов получили сунитиниб как единственный предыдущий курс VEGFR TKI,
  - соответствии с критериями прогностической категории риска Мемориального онкологического центра Слоана-Кеттеринга (MSKCC), 46% имели благоприятный ход (0 факторов риска), 42% - промежуточный (1 фактор риска), 13 % - плохой (2 или 3 фактора риска). 54% пациентов имели 3 или более органов с метастазами, включая легкие (63%), лимфатические узлы (62%), печень (29%) и кости (22%). Средняя продолжительность лечения составила 7,6 месяца (диапазон 0,3-20,5) у пациентов, получавших КАБОМЕТИКС, и 4,4 месяца (диапазон 0,21-18,9) у пациентов, получавших эверолимус,
  - Статистически значимое улучшение выживаемости без прогрессирования заболевания наблюдается при применении КАБОМЕТИКСУ по сравнению с эверолимусом (рисунок 1 и таблица 1). Планируемый промежуточный анализ общей выживаемости проводился при анализе выживаемости без прогрессирования заболевания и не достиг границы статистической значимости (202 явления, НR = 0,68 [0,51, 0,90], р = 0,006). В следующем незапланированном промежуточном анализе общей выживаемости было показано статистически значимое улучшение у больных, принимавших КАБОМЕТИКС по сравнению с группой эверолимуса (320 явлений, медиана 21,4 месяца и 16,5 месяца, НR = 0,66 [0,53 0, 83], р = 0,0003, рисунок 2). Сопоставимые результаты по ЗВ наблюдались при дальнейшем (дескриптивный) анализе 430 явлений,
  - Педиатрическая популяция,
  - Европейское агентство по лекарственным средствам отменило обязательство представить результаты исследований лекарственного средства КАБОМЕТИКС во всех подгруппах педиатрической популяции по лечению гепатоцеллюлярной карциномы, а также карцином почек и почечной лоханки (за исключением нефробластомы, нефробластоматозу, светлоклеточный саркомы, мезобластнои нефрома, почечной медуллярной карциномы и рабдоиднои опухоли почек) (см. раздел «Способ применения и дозы» относительно информации о применении лекарственного средства у детей),
  - Популяционный фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике кабозантинибу в зависимости от расы пациента
- Вид упаковки:
  - пачка
- Регистрационное удостоверение:
  - UA/16766/01/02
- Международное название:
  - Cabozantinib
- Количество в упаковке:
  - 30 шт.
Габариты упаковки
Этот товар состоит из 1 упаковки
- Упаковка №1 (ВхШхГ):
  50x50x100 мм
- Вес упаковки №1:
  50 г