Кабометикс п/плен. Обол. №30 в бутыл. таблетки 40 мг

оставить отзыв
  • Основная информация
  • Характеристики
  • Написать отзыв о товаре
Кабометикс п/плен. Обол. №30 в бутыл. таблетки 40 мг - фото 1
Показать способ применения
Нет в наличии
КОД 002838394
Противоопухолевые препараты
Посмотреть похожие модели в категории:
Противоопухолевые препараты
Продавец товара:Аптека 100+
Аптека 100+

Характеристики Кабометикс п/плен. Обол. №30 в бутыл. таблетки 40 мг

Бренд:
Другое
Содержание действующего вещества:
40 мг
Применение:
внутренне
Страна регистрации бренда:
Франция
Комплектация:
  • инструкция
  • лекарственный препарат
Действующее вещество:
кабозантиниб
Регистрационное удостоверение:
UA/16766/01/02
Вид упаковки:
пачка
Дополнительные характеристики:
  • Фармакологические
  • Кабозантиниб представляет собой субстрат для метаболизма CYP3A4 in vitro, так нейтрализующее антитело к CYP3A4 подавляет образование метаболита XL184-N-оксида на> 80% в микросомальной инкубации печени человека, катализируемая NADPH; для сравнения, нейтрализующие антитела к CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C19, CYP2D6 и CYP2E1 не влияли на образование метаболитов кабозантинибу. Нейтрализующее антитело к CYP2C9 показало минимальное влияние на образование метаболита кабозантинибу (т.е. снижение на <20%)
  • Пища с высоким содержанием жира умеренно повысила максимальную концентрацию действующего вещества в плазме крови и значение площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (41% и 57% соответственно) по сравнению с состояниями натощак у здоровых добровольцев, которые принимали перорально одну дозу кабозантинибу, что составляло 140 мг. Информация о влиянии пищи, принятой за 1:00 после введения кабозантинибу, отсутствует
  • Биологическая эквивалентность не могла быть продемонстрирована между кабозантинибом в капсулах и в таблетках после введения разовой дозы 140 мг здоровым добровольцам. Наблюдалось увеличение на 19% максимальной концентрации действующего вещества в плазме крови после введения таблетки (КАБОМЕТИКС) по сравнению с капсулой (КОМЕТРИК). Менее 10% разница показателей площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» наблюдалась после приема таблеток кабозантинибу (КАБОМЕТИКС) и капсул (КОМЕТРИК)
  • Распределение
  • Кабозантиниб имеет высокую степень связывания с белками плазмы человека (≥99,7%). На основании измерения фармакокинетических показателей, объем распределения (Vz) составляет примерно 212 л. Связывание с белками плазмы крови не менялось у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек или печени
  • Метаболизм
  • Кабозантиниб метаболизируется in vivo. Четыре метаболиты имелись в плазме при уровнях воздействия (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») более 10% от исходных метаболитов: XL184-N-оксид, продукт расщепления амида XL184, моногидроксисульфат XL184 и сульфат продукта расщепления 6-десметил амида. Два неконъюгированного метаболиты (XL184-N-оксид и продукт расщепления амида XL184) имеют <1% целевой активности подавления киназы выходного кабозантинибу, каждый из них составляет <10% общего воздействия на плазму крови, связанного с лекарственным средством
  • Вывод
  • После приема внутрь максимальная концентрация кабозантинибу в плазме крови достигается через 3-4 часа. Профили концентрация в плазме в зависимости от времени показывают второй пик абсорбции примерно через 24 часа после введения, что свидетельствует о том, что кабозантиниб может пройти желудочно-печеночную рециркуляцию
  • При пероральном применении кабозантинибу в дозах от 20 мг до 140 мг среднее время полувыведения крови кабозантинибу по данным исследований с участием 1883 пациентов и 140 здоровых добровольцев составляет около 110 часов. Средний клиренс (воображаемый клиренс) составляет почти 2,48 л / ч, после стабильной экспозиции. Около 81% меченой изотопами дозы обнаруживали в течение 48 суток после приема однократной дозы 14C-кабозантинибу у здоровых добровольцев, при этом почти 54% дозы выводилось с калом, а около 27% - выводилось с мочой
  • Фармакокинетика в особых группах пациентов
  • Почечная недостаточность
  • Результаты исследования с участием пациентов с почечной недостаточностью, с применением однократной дозы кабозантинибу 60 мг, указывают на то, что соотношение среднего геометрического значения, рассчитанного методом наименьших квадратов, для кабозантинибу в плазме крови, максимальной концентрации действующего вещества в плазме крови и площади под фармакокинетической кривой « концентрация - время »от 0 до бесконечности были на 19% и 30% выше у пациентов с легкой формой почечной недостаточности (ДИ 90% для максимальной концентрации действующего вещества в плазме крови от 91,60% до 155,51%; площади под фармакокинетической кривой , которая описывает зависимость «концентрация-время», от 0 до бесконечности от 98,79% до 171,26%) и на 2% и на 6-7% выше (ДИ 90% для максимальной концентрации действующего вещества в плазме крови от 78,64% до 133,52%, площади под фармакокинетической кривой «концентрация - время» от 0 до бесконечности от 79,61% к 140,11%) у пациентов с умеренной степенью почечной недостаточности по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Пациенты с острой почечной недостаточностью не изучали
  • Печеночная недостаточность
  • По результатам интегрированного анализа популяционной фармакокинетики кабозантинибу у здоровых добровольцев и больных раком (в т.ч. ГЦК) клинически значимого различия среднего уровня экспозиции кабозантинибу в плазме не наблюдали среди пациентов с нормальной функцией печени (n = 1425) и легкой формой печеночной недостаточности (n = 558). Данные по отношению к пациентам со средней формой печеночной недостаточности (n = 15) по критериям NCI-ODWG (Рабочей группы по вопросам дисфункций органов при Национальном институте рака (США)) ограничены. Фармакокинетику кабозантинибу ни оценивали у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени
  • Раса
  • Повторное ежедневное применение кабозантинибу в дозе 140 мг в течение 19 дней привело к увеличению среднего накопления кабозантинибу примерно в 4-5 раз (на основе площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время») по сравнению с однократным введением дозы стабильное состояние достигнуто примерно на 15 день
  • Абсорбция
  • Механизм действия
  • Клинические данные по почечноклеточного карциномы (НКК) после предварительного лечения средствами, которые влияют на фактор роста эндотелия сосудов (VEGF)
  • Кабозантиниб - низкомолекулярный ингибитор тирозинкиназы, что ингибирует множественные рецепторные тирозинкиназы (RTKs), которые принимают участие в процессах роста опухолей и ангиогенеза, патологическому изменению костной ткани, устойчивости к лекарственным средствам и метастатической прогрессии опухоли. В результате оценки ингибирующей активности против различных киназ, кабозантиниб был определен ингибитором рецепторов МЕТ (рецептор фактора роста гепатоцитов) и рецепторов VEGF (фактор роста эндотелия сосудов). Кроме того, кабозантиниб ингибирует другие тирозинкиназы, включая GAS6-рецептор (AXL), RET, ROS1, TYRO3, MER, рецептор фактора стволовых клеток (КИТ), TRKB, Fms-образную тирозинкиназы-3 (FLT3) и тие-2
  • Фармакодинамические эффекты
  • Кабозантиниб показал замедление роста опухоли, связанную с дозой, регресс опухоли и / или подавленное метастазирования в широком диапазоне доклинических моделей опухоли
  • Кардиологическая электрофизиология
  • Увеличение от исходного уровня в Корректированный интервале QT с корректировкой Фридериция (QTcF) на 10-15 мсек на 29-й день (но не на 1-й день) после начала лечения кабозантинибом (в дозе 140 мг в день) наблюдалось в контролируемом клиническом исследовании с участием больных медуллярный рак щитовидной железы. Этот эффект не был связан с морфологическими изменениями предсердной волны или возникновением новых сердечных ритмов. В этом исследовании ни один пациент, который получал кабозантиниб, не имел подтвержденного QTcF> 500 мс, что не было подтверждено при лечении НКК или ГЦК (в дозе 60 мг)
  • Клиническая эффективность и безопасность
  • Безопасность и эффективность лекарственного средства КАБОМЕТИКС при лечении почечноклеточного карциномы после предварительного лечения средствами, которые влияют на VEGF, оценивали в рандомизированном открытом многоцентровом исследовании ИИИ фазы (METEOR)
  • Фармакокинетика
  • Пациенты с распространенной светлоклеточный почечноклеточного карциномой (НКК), которые ранее получали менее 1 курс лечения ингибиторами рецепторов тирозинкиназы VEGF (VEGFR TKI), были рандомизированы (1: 1) для приема КАБОМЕТИКСУ (N = 330) или эверолимуса (N = 328)
  • Пациенты могли получать другие предыдущие курсы терапии, включая цитокины, или антитела, направленные на VEGF, на рецепторы запрограммированной клетками ннои смерти-1 (PD-1) или его лиганды. Допускались ранее леченные пациенты с метастазами в головной мозг. Выживаемость без прогрессирования заболевания оценивалась комитетом по проведению слепой независимой радиологической экспертизы, а первичный анализ был проведен среди первых 375 рандомизированных пациентов. Вторичными конечными точками были доля пациентов с объективной ответом и общая выживаемость (ОВ). Оценка опухоли проводились каждые 8 ​​недель в течение первых 12 месяцев, затем - через каждые 12 недель
  • Базовые демографические показатели и характеристики заболевания были подобными в группах, принимавших КАБОМЕТИКС и эверолимус. Большинство пациентов были мужского пола (75%), средний возраст - 62 года. 71% пациентов получили только один предыдущий курс VEGFR TKI; 41% пациентов получили сунитиниб как единственный предыдущий курс VEGFR TKI
  • соответствии с критериями прогностической категории риска Мемориального онкологического центра Слоана-Кеттеринга (MSKCC), 46% имели благоприятный ход (0 факторов риска), 42% - промежуточный (1 фактор риска), 13 % - плохой (2 или 3 фактора риска). 54% пациентов имели 3 или более органов с метастазами, включая легкие (63%), лимфатические узлы (62%), печень (29%) и кости (22%). Средняя продолжительность лечения составила 7,6 месяца (диапазон 0,3-20,5) у пациентов, получавших КАБОМЕТИКС, и 4,4 месяца (диапазон 0,21-18,9) у пациентов, получавших эверолимус
  • Статистически значимое улучшение выживаемости без прогрессирования заболевания наблюдается при применении КАБОМЕТИКСУ по сравнению с эверолимусом (рисунок 1 и таблица 1). Планируемый промежуточный анализ общей выживаемости проводился при анализе выживаемости без прогрессирования заболевания и не достиг границы статистической значимости (202 явления, НR = 0,68 [0,51, 0,90], р = 0,006). В следующем незапланированном промежуточном анализе общей выживаемости было показано статистически значимое улучшение у больных, принимавших КАБОМЕТИКС по сравнению с группой эверолимуса (320 явлений, медиана 21,4 месяца и 16,5 месяца, НR = 0,66 [0,53 0, 83], р = 0,0003, рисунок 2). Сопоставимые результаты по ЗВ наблюдались при дальнейшем (дескриптивный) анализе 430 явлений
  • Педиатрическая популяция
  • Европейское агентство по лекарственным средствам отменило обязательство представить результаты исследований лекарственного средства КАБОМЕТИКС во всех подгруппах педиатрической популяции по лечению гепатоцеллюлярной карциномы, а также карцином почек и почечной лоханки (за исключением нефробластомы, нефробластоматозу, светлоклеточный саркомы, мезобластнои нефрома, почечной медуллярной карциномы и рабдоиднои опухоли почек) (см. раздел «Способ применения и дозы» относительно информации о применении лекарственного средства у детей)
  • Популяционный фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике кабозантинибу в зависимости от расы пациента
Состав:
  • действующее вещество
  • натрия кроскармеллоза
  • триацетин
  • титана диоксид (Е 171)
  • гипромеллоза (HPMC) 2910 (Е 464)
  • опадрай желтый (03K92254)
  • пленочная оболочка
  • магния стеарат
  • кремния диоксид (безводный)
  • гидроксипропилцеллюлоза
  • кабозантиниб (S) -малат
  • лактоза
  • целлюлоза микрокристаллическая
  • вспомогательные вещества
  • или 60 мг
  • или 40 мг
  • что эквивалентно кабозантинибу 20 мг
  • содержит кабозантинибу (S) -малату
  • 1 таблетка, покрытая оболочкой
  • железа оксид желтый (Е172)
Температура хранения:
Препарат не требует особых условий хранения °C
Рекомендации по применению:
  • Почечноклеточного карцинома (НКК)
  • КАБОМЕТИКС показан для лечения распространенной почечноклеточного карциномы (НКК)
  • у взрослых пациентов, ранее не получавших лечения и имеют средний или высокий риск (см. Раздел «Фармакодинамическое свойства»)
  • у взрослых пациентов после предварительного лечения средствами, влияющих на фактор роста эндотелия сосудов (VEGF)
  • гепатоцеллюлярной карциномы (ГЦК)
  • КАБОМЕТИКС показан в качестве монотерапии гепатоцеллюлярной карциномы (ГЦК) у взрослых пациентов, ранее получавших лечение сорафениба
Форма выпуска:
таблетки
Условия отпуска:
за рецептом
Предостережения относительно применения:
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства
Код АТС:
L01XE26
Способ использования:
  • Лечение лекарственным средством КАБОМЕТИКС должен назначать и проводить врач, имеющий опыт назначения противоопухолевых лекарственных средств
  • Не требуют корректировки дозы кабозантинибу пациенты пожилого возраста (≥ 65 лет)
  • Дети
  • Данные по применению пациентам с сердечной недостаточностью ограничены. Не существует конкретных рекомендации по дозированию для этой популяции пациентов
  • Пациенты с сердечной недостаточностью
  • Пациентам с печеночной недостаточностью легкой степени коррекции дозы не требуется. Поскольку имеются лишь ограниченные данные о применении кабозантинибу у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени (В по шкале Чайлд - Пью), невозможно дать рекомендации по дозировке. Для этих пациентов рекомендовано обеспечить мониторинг общей безопасности (см. Разделы «Особенности применения» и «Фармакокинетика»). Учитывая отсутствие клинического опыта применения кабозантинибу у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (С по шкале Чайлд - Пью) кабозантиниб не рекомендуется применять в этой категории пациентов (см. Раздел «Фармакокинетика»)
  • Пациенты с печеночной недостаточностью
  • Кабозантиниб противопоказан пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени, поскольку безопасность и эффективность кабозантинибу для этой популяции больных не установлены
  • Кабозантиниб следует назначать с осторожностью пациентам с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени
  • пациенты с почечной недостаточностью
  • Этническая принадлежность не нуждается в корректировке дозы (см. раздел «Фармакокинетика»)
  • Этническая принадлежность
  • пациенты пожилого возраста
  • Способ применения
  • Особые группы пациентов
  • Следует учитывать выбор альтернативного сопутствующего лекарственного средства, не имеет или имеет минимальную ингибирующее активность по влиянию на изофермент CYP3A4
  • Следует с осторожностью сопутствующее применять лекарственные средства, которые являются сильными ингибиторами СYP3A4, и следует избегать постоянного сопутствующего применения лекарственных средств, которые являются сильными индукторами CYP3A4 (см. разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»)
  • Сопутствующие лекарственные средства
  • Пропущенную дозу следует принимать, если до приема следующей дозы осталось меньше 12:00
  • При развитии токсичности 3 степени по классификации СТСАЕ (Единые терминологические критерии побочных реакций) или выше или при развитии непереносимых токсичности 2 степени, необходимо временно приостановить лечение . В случае возникновения серьезных или непереносимых проявлений токсичности рекомендуется снизить дозу
  • Возникновение подозреваемых побочных реакций на препарат может потребовать временного прекращения лечения и / или снижение дозы лекарственного средства КАБОМЕТИКС (см. таблицу 5). В случае необходимости дозу рекомендуется уменьшить до 40 мг в сутки, а затем до 20 мг в сутки
  • Лечение лекарственным средством следует продолжать до момента прекращения получения пациентом клинических преимуществ от терапии или до момента появления недопустимых признаков токсичности
  • Рекомендуемая доза КАБОМЕТИКС для лечения НКК и ГЦК составляет 60 мг один раз в сутки
  • Дозы
  • КАБОМЕТИКС предназначен для перорального применения. Таблетки глотают целиком, не измельчая. Пациентам не следует употреблять пищу с 2:00 до и по крайней мере 1:00 после приема препарата КАБОМЕТИКС
  • Безопасность и эффективность кабозантинибу для детей и подростков (<18 лет) не установлены. Соответствующие данные отсутствуют. Не применять детям
Международное название:
Cabozantinib
Количество в упаковке:
30 шт.

Габариты упаковки

Этот товар состоит из 1 упаковки
Упаковка №1 (ВхШхГ):
50x50x100 мм
Вес упаковки №1:
50 г
Фото Кабометикс п/плен. Обол. №30 в бутыл. таблетки 40 мг
Кабометикс п/плен. Обол. №30 в бутыл. таблетки 40 мг - фото 1
Написать отзыв о товаре
1(0)
2(0)
3(0)
4(0)
5(0)
0
оценок (0)

На этот товар еще не оставили отзыв, будьте первым!

Кабометикс п/плен. Обол. №30 в бутыл. таблетки 40 мг - фото 1
оставить отзыв
Кабометикс п/плен. Обол. №30 в бутыл. таблетки 40 мг
Нет в наличии
Перейти на українську версію сайту?