Жевтана для р-ра д/инф. №1 во флак. с р-лем концентрат 60 мг/1,5 мл 1,5 мл

оставить отзыв

Основная информация
Характеристики
Написать отзыв о товаре

Жевтана для р-ра д/инф. №1 во флак. с р-лем концентрат 60 мг/1,5 мл 1,5 мл - фото 1

Показать способ применения

Лицензия и сертификаты качества

Нет в наличии

КОД 002838375

Продавец товара:Аптека 100+

Характеристики Жевтана для р-ра д/инф. №1 во флак. с р-лем концентрат 60 мг/1,5 мл 1,5 мл

- Бренд:
  - Другое
- Содержание действующего вещества:
  - 60 мг/1,5 мл
- Применение:
  - внутренне
- Страна регистрации бренда:
  - Франция
- Комплектация:
  - инструкция,
  - лекарственный препарат
- Действующее вещество:
  - кабазитаксел
- Регистрационное удостоверение:
  - UA/11582/01/01
- Вид упаковки:
  - пачка
- Дополнительные характеристики:
  - Фармакологические,
  - кабазитаксел свойственен высокий плазменный клиренс, что составляет 48,5 л / ч (26,4 л / ч / м2 для пациентов с медианой площади поверхности тела 1,84 м2), и долгое конечный период полувыведения, который составляет 95 часов,
  - кабазитаксел НЕ ингибировал in vitro главный путь биотрансформации варфарина в 7-гидроксиварфарин, которая происходит с участием CYP2C9. Таким образом, ожидается фармакокинетического взаимодействия между кабазитаксел и варфарином in vivo. На кабазитаксел могут влиять мощные индукторы или ингибиторы CYP3A, поскольку кабазитаксел метаболизируется с участием CYP3A. Преднизон или преднизолон, которые вводили по 10 мг 1 раз в сутки, влияли на фармакокинетику кабазитаксела,
  - In vitro кабазитаксел не подавлял белки мультимедикаментознои резистентности (MRP [Multidrug-Resistent Protein]): MRP1 и MRP2,
  - кабазитаксел подавлял транспортировки Р-гликопротеина (PgP) (дигоксин, винбластин) и белки резистентности рака молочной железы (BRCP [Breast-Cancer-Resistant-Proteins]) в концентрациях, по крайней мере в 38 раз превышали те, что наблюдались в клинических условиях. Таким образом, риск взаимодействия с субстратами MRP, PgP и BCRP in vivo при дозе 25 мг / м2 маловероятно,
  - In vitro кабазитаксел НЕ ингибировал белки лекарственной полирезистентности (Multidrag-Resistant Proteins - MRP) MRP1 и MRP2 или транспортер органических катионов (Organic Cation Transporter - OCT1). Кабазитаксел вызывал ингибирование транспорта Р-гликопротеина (PgP) (дигоксин, винбластин), белков резистентности рака молочной железы (Breast Cancer Resistant Proteins - BCRP) (метотрексат) и полипептида-транспортера органических анионов ОАТР1ВЗ (ССК8) при применении препарата в концентрациях, не меньше чем в 15 раз превышали те, что используются в клинических условиях; одновременно препарат ингибировал транспортировки ОАТР1В1 (эстрадиол-17β-глюкуронид) при применении в концентрациях, только в 5 раз превышали использованы в клинических условиях. Таким образом, риск in vivo взаимодействия с субстратами MRP, OCT1, PgP, BCRP и OATP1B3 маловероятно при применении препарата в дозе 25 мг / м3,
  - Риск взаимодействия с транспортным белком ОАТР1В1 возможен, особенно во время инфузии (продолжительностью 1:00) и в течение 20 минут после окончания инфузии (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»),
  - Вывод,
  - после одночасовой инфузии 25 мг / м2 [14C] -кабазитакселу около 80% введенной дозы выводилось в течение 2 недель. Кабазитаксел выводится преимущественно с калом в виде многочисленных метаболитов (76% дозы) при этом выведение почками кабазитаксела и метаболитов составляет менее 4% дозы (2,3% неизмененного лекарственного средства в моче),
  - Особые популяции,
  - кабазитаксел является основной циркулирующей соединением в человеческой плазме. В плазме было выявлено 7 метаболитов (включая 3 активных метаболита, полученные в результате О-деметилирования), из которых один основной составляет 5% введенной исходного вещества. Около 20 метаболитов кабазитаксела выводятся с мочой и калом,
  - Пожилой возраст. В популяции фармакокинетического анализа в 70 пациентов в возрасте от 65 лет (57 пациентов в возрасте от 65 до 75 лет и 13 пациентов старше 75 лет) не выявлено влияния возраста на фармакокинетику кабазитаксела,
  - Дети,
  - Безопасность и эффективность применения препарата Жевтана® детям и подросткам (в возрасте до 18 лет) не установлены,
  - Печеночная недостаточность. Кабазитаксел выводится из организма преимущественно за счет метаболизма в печени,
  - Специальное исследование, в котором приняли участие 43 онкопациентов с печеночной дисфункцией, продемонстрировало отсутствие влияния легкой (общее содержание билирубина от> 1 до ≤ 1,5 × ВГН или уровень АСТ> 1,5 × ВМН) или умеренной (общее содержание билирубина от> 1,5 до ≤ 3,0 × ВМН) печеночной дисфункции на фармакокинетику кабазитаксела. Максимальная переносимая доза (МПД) препарата при этом составляла 20 и 15 мг / м2 соответственно,
  - У трех пациентов с тяжелой печеночной дисфункцией (общее содержание билирубина> 3 ВГН) наблюдалось снижение клиренса препарата на 39% по сравнению с пациентами с легкой печеночной дисфункцией, что свидетельствует о некотором влиянии печеночной дисфункции на фармакокинетику кабазитаксела. МПД кабазитаксела для пациентов с тяжелой печеночной дисфункцией не установлена ,
  - Учитывая данные по безопасности и переносимости пациентам с легкой печеночной дисфункцией дозу кабазитаксела следует уменьшать (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»). Препарат Жевтана® противопоказан пациентам с тяжелой печеночной дисфункцией (см. Раздел «Противопоказания»),
  - Почечная недостаточность. Кабазитаксел минимально выводится почками (2,3% введенной дозы). Популяционный фармакокинетический анализ, который был проведен с участием 170 пациентов, в том числе 14 пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина в пределах от 30 до 50 мл / мин) и 59 пациентов с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина в пределах от 50 до 80 мл / мин), показал, что легкое и умеренное нарушение функции почек не мало значимого влияния на фармакокинетику кабазитаксела. Это было подтверждено специальным сравнительным фармакокинетическим исследованиям с участием пациентов с солидными злокачественными опухолями, у которых была нормальная функция почек (8 пациентов), умеренная почечная дисфункция (8 пациентов) и тяжелая почечная дисфункция (9 пациентов) и которые получили несколько циклов кабазитаксела в виде разовых внутривенных инфузий в дозе до 25 мг / м2,
  - По данным in vitro исследований, кабазитаксел в клинически значимых концентрациях потенциально может оказать угнетающее действие на лекарственные средства, которые в основном являются субстратами CYP3A. При этом отсутствует потенциальный риск угнетения лекарственных средств, которые являются субстратами других ферментов CYP (1A2, 2B6, 2C9, 2C8, 2C19, 2E1 и 2D6), так же, как и потенциальный риск индукции кабазитаксел препаратов, являющихся субстратами CYP1A, CYP2C9 и CYP3A,
  - кабазитаксел интенсивно метаболизируется в печени (> 95%), преимущественно с участием фермента CYP3A (от 80% до 90%),
  - Механизм действия,
  - кабазитаксел показал широкий спектр противоопухолевой активности по пересаженных мышам человеческих опухолей поздних стадий,
  - кабазитаксел - противоопухолевое средство,
  - действующий через разрушение системы микротрубочек в клетках,
  - кабазитаксел связывается с тубулином и способствует агрегации тубулина в микротрубочках,
  - одновременно подавляя их дезагрегацию,
  - Это приводит к стабилизации микротрубочек,
  - результатом которой является торможение клеточных функций митоза и интерфазы,
  - Фармакодинамическая эффект,
  - кабазитаксел активен в случае чувствительных к доцетаксела опухолей. Кроме того, кабазитаксел продемонстрировал активность в отношении моделей опухолей, нечувствительных к химиотерапии, включая доцетаксел,
  - Метаболизм,
  - Фармакокинетика,
  - Фармакокинетический анализ популяции проводили с участием 170 пациентов, включая пациентов с поздними стадиями солидных опухолей (n = 69), метастатическим раком молочной железы (n = 34) и метастатическим раком предстательной железы (n = 67). Эти пациенты получали кабазитаксел в дозе от 10 до 30 мг / м2 1 раз в неделю или 1 раз в 3 недели,
  - Абсорбция,
  - После введения в течение 1:00 25 мг / м2 кабазитаксела у пациентов с гормонорезистентными метастатическим раком предстательной железы (n = 67) Cmax составляла 226 нг / мл (коэффициент вариаций (КВ): 107%) и достигалась в конце одночасовой инфузии (Tmax). Средняя AUC составляла 991 нг * ч / мл (КВ: 34%),
  - Значительных отклонений от пропорциональности доз при диапазоне дозирования от 10 до 30 мг / м2 у пациентов с поздними стадиями солидных опухолей (n = 126) не наблюдалось,
  - Распределение,
  - Об ' объем распределения (Vss) составлял 4870 л (2640 л / м2 для пациентов с медианным значением площади поверхности тела 1,84 м2) в стабильном состоянии,
  - In vitro связывание кабазитаксела с белками человеческой сыворотки крови составляло 89-92% и не было насыщаемая к концентрации 50000 нг / мл, которая охватывает максимальную концентрацию, зафиксированную в ходе клинических исследований. Кабазитаксел связывается преимущественно с альбумином человеческой сыворотки крови (82%) и липопротеидов (87,9% для ЛПВП, 69,8% для ЛПНП и 55,8% для ЛПОНП). In vitro соотношение концентраций в крови и плазме человеческой крови колебалось от 0,9 до 0,99, указывая, что кабазитаксел был равномерно распределен между кровью и плазмой,
  - Оценка риска для окружающей среды. Результаты исследований по оценке риска для окружающей среды показали, что применение препарата Жевтана® не вызывает значительного риска для водной среды (см. Раздел «Особенности применения», где приведена информация по утилизации неиспользованного препарата)
- Состав:
  - действующее вещество,
  - кабазитаксел,
  - 1 флакон концентрата (1,5 мл) содержит кабазитаксела (в виде кабазитаксела ацетонового сольвата) 60 мг,
  - 1 мл концентрата содержит 40 мг кабазитаксела,
  - после начального разведения всем объемом растворителя 1 мл раствора содержит 10 мг кабазитаксела,
  - вспомогательные вещества,
  - полисорбат 80 DF RPR-2, содержит кислоту лимонную,
  - моногидрат,
  - 1 флакон растворителя (4,5 мл) содержит,
  - этанол 96% ˗ 13% (м / м), воду для инъекций
- Температура хранения:
  - До +30 °C
- Рекомендации по применению:
  - В сочетании с преднизоном или преднизолоном показан для лечения взрослых пациентов с гормонорезистентными метастатическим раком предстательной железы, ранее получавших лечение по схеме с использованием доцетаксела
- Форма выпуска:
  - концентрат
- Условия отпуска:
  - за рецептом
- Предостережения относительно применения:
  - Реакции гиперчувствительности к кабазитаксела и в других таксанов,
  - полисорбата 80 или любой из вспомогательных веществ в анамнезе,
  - Количество нейтрофилов менее 1500 / мм 3,
  - Тяжелая печеночная недостаточность (общее содержание билирубина> 3 × ВМН),
  - Сопутствующее прививки вакциной против желтой лихорадки (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»)
- Код АТС:
  - L01CD04
- Способ использования:
  - Применение препарата Жевтана® возможно только в специализированных учреждениях, где проводят лечение цитотоксическими препаратами, а его введение осуществляют исключительно под наблюдением врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой химиотерапии. Нужно обеспечить наличие средств и оборудования для лечения тяжелых реакций гиперчувствительности, например артериальной гипотензии и бронхоспазма (см. Раздел «Особенности применения»),
  - Дети (см. Раздел «Способ применения и дозы»),
  - Сообщение о подозреваемых побочные реакции после одобрения лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг соотношения польза / риск применения этого лекарственного средства,
  - Сообщение о подозреваемых побочные реакции,
  - У пациентов в возрасте ≥ 65 лет по сравнению с молодыми пациентами была выше частота побочных реакций по степени м тяжести ≥ ИИИ: нейтропения, определенная на основе отклонения от нормы лабораторных показателей (86,3% по сравнению с 73,3%), нейтропения с клиническими проявлениями (23,8% по сравнению с 16,8%) и фебрильная нейтропения (8, 3% по сравнению с 6,1%) (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»),
  - и дегидратация (6,7% по сравнению с 1,5%),
  - инфекции мочевыводящих путей (9,6% по сравнению с 3,1%),
  - головокружение (10,0% по сравнению с 4,6%),
  - гипертермия (14,6% по сравнению с 7,6%),
  - астения (23,8% по сравнению с 14,5%),
  - нейтропения с клиническими проявлениями (24,2% по сравнению с 17,6%),
  - повышенная утомляемость (40 4% по сравнению с 29,8%),
  - Сообщение о нижеприведенные побочные реакции были более частыми на 5% и более у пациентов старше 65 лет по сравнению с молодыми пациентами,
  - С 371 пациента, принимавших препарат Жевтана® в ходе исследования рака предстательной железы, 240 человек были в возрасте от 65 лет, включая 70 пациентов старше 75 лет,
  - Пациенты пожилого возраста,
  - Со стороны почек и мочевыводящих путей. Сообщалось о редкие случаи развития цистита через феномен рецидива воспалительной реакции в ранее облученной области, в том числе о случаях геморрагического цистита,
  - Премедикация,
  - Со стороны респираторной системы. Были зарегистрированы случаи интерстициальной пневмонии / пневмонита и интерстициального заболевания легких, которые могут иметь летальный исход, частота возникновения неизвестна (см. Раздел «Особенности применения»),
  - Желудочно-кишечные расстройства. Сообщалось о случаях развития колита, энтероколита, гастрита, нейтропенического энтероколита. Также наблюдались случаи развития желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, паралитического и механической кишечной непроходимости (см. Раздел «Особенности применения»),
  - Другие отклонения от нормы лабораторных показателей. Частота анемии ≥ III степени, повышение уровня АСТ, АЛТ и билирубина по результатам анализа отклонений от нормы лабораторных показателей составляли соответственно 10,5%, 0,7%, 0,9% и 0,6%,
  - Со стороны сердца и аритмии. У пациентов, принимавших кабазитаксел, наблюдались нарушения со стороны сердца всех степеней тяжести. Из них у 6 пациентов (1,6%) возникали сердечные аритмии ≥ III степени. Частота тахикардии в группе лечения кабазитаксел составила 1,6%, при этом не зарегистрировано ни одного случая тахикардии ≥ III степени. Частота возникновения мерцательной аритмии в группе лечения кабазитаксел составила 1,1%. В группе лечения кабазитаксел чаще наблюдались случаи сердечной недостаточности, при этом о сроке развития этого осложнения сообщалось у 2 пациентов (0,5%). Один пациент в группе кабазитаксела умер за сердечной недостаточности. Сообщалось о летальную фибрилляции желудочков у одного пациента (0,3%) и остановку сердца у 2 пациентов (0,5%). Ни один из случаев не был отнесен врачом-исследователем в таких, которые связаны с приемом кабазитаксела,
  - Нейтропения и сопутствующие клинические проявления. Частота нейтропении ≥ III степени на основе лабораторных данных составила 81,7%. Частота побочных реакций нейтропении с клиническими проявлениями и фебрильной нейтропении составила соответственно 21,3% и 7,5%. Нейтропения была частой побочной реакцией, которая приводила к прекращению приема препарата (2,4%). Нейтропенической осложнения включали нейтропенической инфекции (0,5%), нейтропенический сепсис (0,8%) и септический шок (1,1%), которые в некоторых случаях приводили к летальному исходу. Доказано, что применение гранулоцитарного колониестимулирующего фактора (Г-КСФ) уменьшает частоту и тяжесть нейтропении (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»),
  - Рекомендуемая доза Жевтана® для взрослых составляет 25 мг / м2, которую вводят в виде часового й инфузии 1 раз в 3 недели в комбинации с пероральным приемом преднизона или преднизолона по 10 мг ежедневно в течение периода лечения,
  - Дозировка,
  - протяжении всего лечения следует обеспечить надлежащую гидратацию пациентов, чтобы предотвратить осложнения, в частности почечной недостаточности,
  - в случае необходимости рекомендуется профилактическое пероральное или внутривенное введение противорвотных средств,
  - антагонисты Н2-рецепторов (ранитидин или эквивалент) (см. раздел «Особенности применения»),
  - кортикостероиды (дексаметазон 8 мг или эквивалент),
  - антигистаминные препараты (дексхлорфенирамин 5 мг или дифенгидрамин 25 мг или эквивалент),
  - Чтобы уменьшить риск аллергических реакций и их тяжесть, следует применять премедикацию, вводя внутривенно такие лекарственные препараты крайней мере за 30 минут перед каждым применением препарата Жевтана®,
  - Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочные реакции через национальную систему сообщений
- Объем:
  - 1,5 мл
- Международное название:
  - Cabazitaxel
- Количество в упаковке:
  - 1 шт.
Габариты упаковки
Этот товар состоит из 1 упаковки
- Упаковка №1 (ВхШхГ):
  50x50x100 мм
- Вес упаковки №1:
  50 г