Азапін №50 (10х5) таблетки 100 мг

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу АЗАПіН (Azapin) Склад:

діюча речовина: клозапін;

1 таблетка містить клозапіну 25 мг або 100 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; повідон; кремнію діоксид колоїдний безводний; тальк; магнію стеарат. Лікарська форма. Таблетки. Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з плоскою поверхнею зі скошеними краями і рискою, слабкого жовтого кольору. Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні препарати. Код АТХ N05А Н02. Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Азапін – це антипсихотичний засіб, який відрізняється від класичних антипсихотичних лікарських засобів. Клозапін не індукує каталепсію або пригнічує стереотипну поведінку, спричинену введенням апоморфіну або амфетаміну. Лікарський засіб чинить тільки слабку блокуючу дію на допамінові D₁-, D₂-, D₃- і D₅-рецептори, але проявляє високу ефективність стосовно D₄-рецепторів, а також чинить анти-альфа-адренергічну, антихолінергічну, антигістамінну дію та пригнічує реакцію активації. Він також проявляє антисеротонінергічні властивості. Клінічно Азапін проявляє швидкий і виражений седативний ефект і чинить сильну антипсихотичну дію, зокрема у пацієнтів із шизофренією, резистентних до лікування іншими лікарськими засобами. У таких випадках Азапін ефективний відносно як продуктивної симптоматики шизофренії, так і негативної. Тяжкі екстрапірамідні реакції, такі як гостра дистонія, паркінсоноподібні побічні ефекти та акатизія, виникають рідко. На відміну від стандартних нейролептиків, Азапін не підвищує або майже не підвищує рівні пролактину, що дає можливість уникнути таких небажаних ефектів як гінекомастія, аменорея, галакторея та імпотенція. Фармакокінетика. Абсорбція. Всмоктування Азапіну після перорального застосування становить 90-95 %. Ані швидкість, ані ступінь всмоктування не залежать від прийому їжі. При першому проходженні Азапін зазнає помірного метаболізму; абсолютна біодоступність становить 50-60 %. Розподіл. У стаціонарному стані на тлі дворазового прийому лікарського засобу максимальні рівні в крові досягаються в середньому через 2,1 години (від 0,4 до 4,2 години). Об’єм розподілу становить 1,6 л/кг. Зв’язування клозапіну з білками плазми крові становить майже 95 %. Біотрансформація/метаболізм. Перед виведенням клозапін майже повністю біотранс-формується. Фармакологічну активність має лише один із його основних метаболітів – десметил-клозапін. Його дія нагадує дію клозапіну, але виражена значно слабше та менш тривала. Виведення. Виведення клозапіну має двофазний характер із середнім періодом розпаду 12 годин (6–26 годин). Після одноразових доз 75 мг середній період напіввиведення становить 7,9 години. Це значення збільшується до 14,2 години при досягненні стаціонарного стану в результаті застосування щоденних доз по 75 мг протягом принаймні 7 днів. Лише незначна кількість незміненого лікарського засобу виявляється у сечі та калі. Приблизно 50 % прийнятої дози виводиться у вигляді метаболітів з сечею та 30 % – з калом. Лінійність/нелінійність. Було відзначено, що у період рівноважного стану при підвищенні дози лікарського засобу з 37,5 мг до 75 мг і 150 мг 2 рази на добу спостерігається лінійне дозозалежне збільшення площі під кривою «концентрація у плазмі крові/час» (AUC), а також збільшення максимальних і мінімальних концентрацій у плазмі крові. Фармакокінетика окремих груп пацієнтів Необхідно з особливою обережністю застосовувати лікарський засіб пацієнтам із порушеннями функції печінки, захворюваннями жовчних шляхів та нирок. При тяжкому перебігу захворювань застосування лікарського засобу протипоказане.

Клінічні характеристики. Показання. Стійка до терапії шизофренія Азапін слід призначати тільки тим пацієнтам із шизофренією, які є резистентними до терапії або толерантними до стандартних нейролептиків за нижчезазначеними визначеннями. Резистентність до стандартних нейролептиків – це стан, коли попереднє лікування зі стандартними нейролептиками при відповідному дозуванні та протягом достатнього періоду часу не призвели до адекватного клінічного поліпшення. Непереносимість стандартних нейролептиків – це стан, коли відбуваються тяжкі некеровані небажані ефекти неврологічного характеру (екстрапірамідні симптоми або пізня дискінезія), які роблять неможливою ефективну нейролептичну терапію із застосуванням стандартних нейролептиків. Ризик рецидиву суїцидальних спроб Азапін показаний для довготривалого зниження ризику рецидиву суїцидальної поведінки у пацієнтів із шизофренією або шизоафективним розладом, які оцінюються щодо такого ризику на основі їх історії хвороби та поточної клінічної картини. Психотичні розлади протягом терапії хвороби Паркінсона Азапін показаний для лікування психотичних розладів, що розвиваються в ході хвороби Паркінсона, у разі якщо стандартна терапія виявилася неефективною. Неефективність стандартної терапії визначається як відсутність контролю над психотичними симптомами та/або поява функціонально неприйнятного посилення вираженості моторних симптомів після вжиття нижченаведених заходів:

• відміна антихолінергічних лікарських засобів, включаючи трициклічні антидепресанти;
• спроба зменшити дозу допамінергічних антипаркінсонічних лікарських засобів.

Протипоказання. · Підвищена чутливість до клозапіну або до будь-якого іншого компонента лікарського засобу; · неможливість регулярно контролювати показники крові у пацієнта; · токсична або ідіосинкратична гранулоцитопенія/агранулоцитоз в анамнезі (за винятком розвитку гранулоцитопенії або агранулоцитозу внаслідок хіміотерапії, перенесеної раніше); · агранулоцитоз в анамнезі, індукований Азапіном; · порушення функції кісткового мозку; · епілепсія, що не піддається контролю; · алкогольний або інші токсичні психози, лікарські інтоксикації, коматозні стани; · судинний колапс та/або пригнічення центральної нервової системи (ЦНС) будь-якої етіології; · тяжкі порушення з боку нирок або серця (наприклад, міокардит); · гострі захворювання печінки, що супроводжуються нудотою, втратою апетиту або жовтяницею; прогресуючі захворювання печінки, печінкова недостатність; · паралітична непрохідність кишечнику; · Азапін не cлід призначати одночасно з лікарськими засобами, які, як відомо, можуть спричинити виникнення агранулоцитозу; не слід також одночасно застосовувати депо-нейролептики.
Спосіб застосування та дози.Дози лікарського засобу підбирати індивідуально. Для кожного пацієнта слід застосовувати мінімальну ефективну дозу. Починати лікування лікарським засобом Азапін необхідно лише тоді, коли у пацієнта загальна кількість лейкоцитів становить ≥ 3500/мм³ (3,5 x 10⁹/л), а абсолютна кількість нейтрофілів (АКН) ≥ 2000/мм³ (2,0 x 10⁹/л) і показники знаходяться у межах стандартизованого нормального діапазону значень.Корекція дози показана пацієнтам, які також отримують лікарські засоби, що вступають у фармакодинамічну та фармакокінетичну взаємодію з лікарським засобом Азапін, такі як бензодіазепіни або селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Рекомендоване нижчезазначене дозування.Стійка до терапії шизофренія Початкова дозаУ перший день призначати 12,5 мг (¹/₂ таблетки 25 мг) 1 або 2 рази, та 1 або 2 таблетки 25 мг на другий день. За умови доброї переносимості дозу можна збільшувати поступово на 25–50 мг/добу до досягнення дози 300 мг/добу протягом 2–3 тижнів. Після цього у разі необхідності добову дозу можна збільшити до 50–100 мг з інтервалами 2 рази на тиждень або, бажано, щотижнево. Терапевтичний діапазонУ більшості пацієнтів настання антипсихотичного ефекту можна очікувати при дозі 300–450 мг/добу, яку слід застосовувати за кілька прийомів. У деяких пацієнтів адекватними можуть виявитися менші добові дози, у той час як інші можуть потребувати доз до 600 мг/добу.Загальну добову дозу можна розділити на нерівні дози, найбільшу з них потрібно прийняти перед сном.Максимальна дозаДля досягнення повного терапевтичного ефекту деяким пацієнтам можуть бути потрібні більш високі дози; у таких випадках доцільним є поступове збільшення дози (тобто приріст дози не повинен перевищувати 100 мг) до досягнення 900 мг/добу. Збільшення кількості небажаних реакцій (зокрема пароксизмів) можливе при дозах, що перевищують 450 мг/добу.Підтримуюча дозаПісля досягнення максимального терапевтичного ефекту стан багатьох пацієнтів можна ефективно підтримувати за допомогою більш низьких доз лікарського засобу. Для цього рекомендовано поступово зменшувати дозу лікарського засобу. Лікування слід проводити протягом не менше 6 місяців. Якщо добова доза лікарського засобу не перевищує 200 мг, може бути доцільним одноразове вечірнє застосування лікарського засобу.Відміна терапіїУ випадку запланованого припинення лікування лікарським засобом Азапін рекомендується поступове зниження дози протягом 1–2 тижнів. У разі необхідності різкої відміни лікарського засобу (наприклад, через лейкопенію) слід пильно спостерігати за пацієнтом через можливе загострення психотичної симптоматики або симптоматики, пов’язаної з холінергічним рикошет-ефектом (наприклад, посилене потовиділення, головний біль, нудота, блювання та діарея).Відновлення терапіїЯкщо після останнього прийому лікарського засобу Азапін минуло більше 2 днів, лікування слід відновлювати, починаючи з дози 12,5 мг (¹/₂ таблетки 25 мг) 1 або 2 рази в перший день. Якщо ця доза лікарського засобу переноситься добре, підвищення дози до досягнення терапевтичного ефекту можна здійснювати швидше, ніж рекомендується для початкового лікування. Однак якщо у пацієнта у початковому періоді лікування відзначалася зупинка дихання або серцевої діяльності, але потім дозу лікарського засобу вдалося успішно довести до терапевтичної, повторне підвищення дози слід здійснювати дуже обережно.Перехід з попереднього лікування нейролептиками на терапію лікарським засобом АзапінЯк правило, Азапін не слід призначати у комбінації з іншими нейролептиками. Якщо лікування лікарським засобом Азапін необхідно розпочати пацієнту, який вже проходить лікування нейролептиками перорально, рекомендується, у разі можливості, спочатку припинити лікування іншим нейролептиком, поступово знижуючи дозу протягом 1 тижня. Лікування лікарським засобом Азапін може бути розпочато, як описано вище, не раніше ніж через 24 години після повного припинення застосування іншого нейролептика.Ризик рецидиву суїцидальних спроб Рекомендації з дозування та способу застосування такі ж, як і при лікуванні стійкої до терапії шизофренії. Психотичні розлади протягом терапії хвороби ПаркінсонаПочаткова доза не повинна перевищувати 12,5 мг/добу (¹/₂ таблетки 25 мг), прийнята як разова доза ввечері. Подальші збільшення дози повинні бути на 12,5 мг, з максимальним збільшенням у 2 рази на тиждень до 50 мг – дози, яка не повинна бути досягнута до кінця 2 тижня. Загальну добову дозу слід приймати переважно одноразово ввечері.Середня ефективна доза, як правило, становить від 25 мг до 37,5 мг/добу. Якщо лікування протягом принаймні одного тижня у дозі 50 мг/добу не забезпечує задовільної терапевтичної відповіді, дозу можна обережно збільшувати на 12,5 мг на тиждень.Дозу 50 мг/добу слід перевищувати тільки у виняткових ситуаціях, а максимальна доза ніколи не повинна перевищувати 100 мг/добу.Збільшення дози слід обмежити або припинити, якщо виникає ортостатична гіпотензія, надмірний седативний ефект або сплутаність свідомості. Артеріальний тиск необхідно контролювати протягом перших тижнів лікування.Якщо повна ремісія психотичної симптоматики триває протягом принаймні 2 тижнів, можна збільшити дозу нейролептика, якщо збільшення базується на моторному статусі. Якщо цей підхід призводить до рецидиву психотичних симптомів, дозу Азапіну можна збільшити з приростами 12,5 мг/тиждень до максимальної дози 100 мг/добу, застосовуючи у вигляді разової дози або за 2 прийоми.Завершення терапіїРекомендується поступове зниження дози на 12,5 мг принаймні за 1 тиждень (краще – за 2 тижні). Лікування слід негайно припинити при виникненні нейтропенії або агрануло-цитозу. В цій ситуації необхідний ретельний психічний контроль за пацієнтом, оскільки симптоми можуть швидко відновитися.Застосування пацієнтам літнього вікуРекомендується починати лікування з особливо низької дози лікарського засобу (у перший день – 12,5 мг одноразово) з подальшим підвищенням дози не більше ніж на 25 мг на добу.Застосування пацієнтам із серцево-судинними порушеннямиРекомендується починати лікування з низької дози лікарського засобу (у перший день – 12,5 мг 1 раз на добу) з подальшим повільним та невеликим підвищенням дози.Застосування пацієнтам із нирковою недостатністюДля пацієнтів з легкою та помірною нирковою недостатністю початкова доза лікарського засобу повинна становити у перший день – 12,5 мг 1 раз на добу з подальшим повільним та невеликим підвищенням дози.Застосування пацієнтам із печінковою недостатністю Пацієнтам з печінковою недостатністю слід застосовувати лікарський засіб з обережністю та здійснювати регулярний моніторинг показників функції печінки
Важливо! Дана інструкція із застосування є офіційною інструкцією виробника, затверджена і надана Державним реєстром лікарських засобів України.Дана інструкція представлена виключно з ознайомчою метою і не є приводом для самолікування.