ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу Дексаметазон Крка
(Dexamethason KRKA)
Склад: діюча речовина: дексаметазон; 1 таблетка містить 4 мг або 8 мг дексаметазону. допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль прежелатинізований, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат. Лікарська форма. Таблетки. Основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 4 мг: білі або майже білі, круглі таблетки зі скошеними краями та рискою з одного боку; таблетку можна поділити по рисці на дві половини; таблетки по 8 мг: білі або майже білі, овальні таблетки з рискою з одного боку; таблетку можна поділити по рисці на дві половини. Фармакотерапевтична група. Кортикостероїди для системного застосування, глюкокортикоїди. Код ATХ H02A B02. Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Механізм дії Дексаметазон є дуже потужним глюкокортикоїдом тривалої дії з незначною здатністю утримувати натрій і тому прийнятний, зокрема, для застосування пацієнтам із серцевою недостатністю та артеріальною гіпертензією. Його протизапальна дія в 7 разів сильніша, ніж преднізолону. Як і інші глюкокортикоїди, дексаметазон чинить антиалергічну, жарознижувальну та імуносупресивну дії. Період напіввиведення дексаметазону становить 36–54 години, і тому його можна застосовувати при захворюваннях, які потребують безперервної дії глюкокортикоїдів. Фармакокінетика. Всмоктування і розподіл Дексаметазон добре всмоктується при пероральному застосуванні; піковий рівень в плазмі крові досягається в межах від 1 до 2 годин після застосування і демонструє широкий діапазон міжіндивідуальної варіабельності. Середній період напіввиведення становить 3,6 ± 0,9 год. Дексаметазон зв’язується з білками плазми крові (близько 77 %), головним чином з альбуміном. Відсоток зв'язування дексаметазону з білками на відміну від кортизолу залишається практично незміненим зі збільшенням концентрації стероїдів. Кортикостероїди швидко розподіляються по всіх тканинах організму, проникають через плаценту і можуть виділятися в невеликих кількостях в грудне молоко. Біотрансформація Дексаметазон метаболізується в основному в печінці, але також і в нирках. Виведення Дексаметазон та його метаболіти виводяться з організму із сечею. Клінічні характеристики. Показання. - Набряк мозку, викликаний пухлиною мозку, нейрохірургічним втручанням, бактеріальним менінгітом, абсцесом мозку. - Тяжкий гострий приступ астми. - Початкове пероральне лікування обширних, тяжких, гострих шкірних захворювань, що реагують на терапію глюкокортикоїдами, наприклад еритродермія, пухирчатка звичайна, гостра екзема. - Початкове пероральне лікування аутоімунних розладів, таких як системний червоний вовчак (особливо його вісцеральних форм). - Тяжкий прогресуючий перебіг активного ревматоїдного артриту, наприклад, деструктивні форми та/або позасуглобні прояви. - Тяжкі інфекції з токсичними станами (наприклад, туберкульоз, тиф) лише з супутньою протиінфекційною терапією. - Паліативне лікування пухлин.
- Профілактика і лікування післяопераційного блювання або блювання, викликаного цитостатиками в поєднанні із протиблювотними засобами. Протипоказання. Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин. Системна інфекція, якщо не застосовується належна протиінфекційна терапія. Виразка шлунку або дванадцятипалої кишки. Вакцинація живою вакциною під час лікування великими терапевтичними дозами дексаметазону (та іншими кортикостероїдами) через можливість вірусної інфекції. Особливості застосування.
Недостатність надниркової залози Викликана лікуванням глюкокортикоїдами недостатність надниркової залози, залежно від дозування і тривалості лікування, може зберігатися протягом багатьох місяців, а в деяких випадках – більш ніж рік після припинення лікування. Під час лікування дексаметазоном в окремих випадках фізичного стресу (травми, хірургічні операції, пологи тощо) може бути потрібне тимчасове збільшення дози. Через можливий ризик в стресових умовах необхідне введення початкової дози кортикостероїдів пацієнтам, що проходять тривале лікування. Навіть в разі тривалої недостатності надниркової залози після припинення лікування може бути потрібне введення глюкокортикоїдів пацієнтам, які зазнають тяжкого стресу. Гостру недостатність надниркової залози, викликану проведенням терапії, можна мінімізувати шляхом повільного зниження дози до запланованого часу припинення прийому препарату. Лікування дексаметазоном слід проводити тільки строго за показаннями та, у разі необхідності, проводити додаткову цільову антиінфекційну терапію при таких захворюваннях і станах: - гострі вірусні інфекції (оперізуючий лишай, вірус простого герпесу, вітряна віспа, герпетичний кератит); - HBsAg-позитивний хронічний гепатит в активній фазі; - приблизно за 8 тижнів до та через 2 тижні після вакцинації живою вакциною (див. розділ «Протипоказання» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»); - системні мікози і паразитоз (наприклад нематоди); - поліомієліт; - лімфаденіт після вакцинації БЦЖ; - гострі і хронічні бактеріальні інфекції; - туберкульоз в анамнезі (ризик реактивації), тільки при супутньому прийомі туберкулостатичних препаратів; - відомий або підозрюваний стронгілоїдоз (нематодна інвазія). Лікування глюкокортикоїдами може привести до стронгілоїдозної гіперінфекції та поширеної міграції личинок. Крім того, лікування дексаметазоном слід призначати лише за наявності строгих показань і в разі необхідності проводити додаткове специфічне лікування таких захворювань: - шлунково-кишкові виразки; - остеопороз (оскільки кортикостероїди негативно впливають на баланс кальцію); - високий артеріальний тиск, який тяжко контролюється; - цукровий діабет, який тяжко контролюється; - психічні розлади (в т.ч. в анамнезі); - закритокутова глаукома та ширококутова глаукома; - виразки рогівки і травми рогівки; - тяжка серцева недостатність. Анафілактичні реакції Можуть виникати серйозні анафілактичні реакції. Тендиніт Існує підвищений ризик розвитку тендиніту та розриву сухожиль у пацієнтів, яким одночасно застосовували глюкокортикоїди та фторхінолони. Міастенія Вже існуюча міастенія може погіршуватись на початку лікування дексаметазоном. Порушення зору Можуть бути повідомлення про порушення зору при системному та місцевому застосуванні кортикостероїдів. Якщо у пацієнта є такі симптоми, як помутніння зору або інші порушення зору, пацієнта слід направити до офтальмолога для оцінки можливих причин, які можуть включати катаракту, глаукому або рідкісні захворювання, такі як центральна серозна хоріоретинопатія (ЦСХП), які були повідомлялося після застосування системних та місцевих кортикостероїдів. Тривале застосування кортикостероїдів може призвести до задньої субкапсулярної катаракти, глаукоми з можливим ушкодженням зорового нерва та може збільшити ризик вторинних очних інфекцій, викликаних грибами або вірусами. Кортикостероїди слід застосовувати з обережністю пацієнтам з очним герпесом через можливу перфорацію рогівки. Перфорація кишечника Через ризик перфорації кишечника дексаметазон слід застосовувати тільки при невідкладних показаннях і при належному контролі таких станів: - тяжкий виразковий коліт із загрозою перфорації; - дивертикуліт; - ентероанастомоз (відразу після проведення операції). Ознаки подразнення черевної порожнини після шлунково-кишкової перфорації можуть бути відсутніми у пацієнтів, які отримують високі дози глюкокортикоїдів. Цукровий діабет
Слід враховувати збільшення потреби в інсуліні або пероральних антидіабетичних препаратах при прийомі дексаметазону у хворих на діабет. Порушення серцево-судинної системи Регулярний моніторинг артеріального тиску потрібно проводити під час лікування дексаметазоном, особливо при застосуванні високих доз та у пацієнтів з високим артеріальним тиском, який тяжко регулюється. Через ризик погіршення слід проводити ретельний моніторинг стану пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю. Брадикардія може виникнути у пацієнтів, які отримували високі дози дексаметазону. Слід з обережністю застосовувати кортикостероїди пацієнтам, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда, оскільки були зафіксовані випадки розриву міокарда. Інфекції Лікування дексаметазоном може приховати симптоми існуючої інфекції або інфекції, що розвивається, ускладнюючи тим встановлення діагнозу. Тривале застосування навіть невеликих доз дексаметазону призводить до підвищеного ризику зараження, навіть мікроорганізмами, які в іншому випадку рідко викликають інфекції (так звані опортуністичні інфекції). Вакцинація Проведення вакцинації інактивованою вакциною можливе. Проте слід зазначити, що більш високі дози кортикоїдів можуть негативно впливати на імунну реакцію і, отже, на успіх інокуляції. При тривалому лікуванні дексаметазоном рекомендується проведення регулярних обстежень у лікаря (в тому числі профілактичні перевірки зору з інтервалом в три місяці). Порушення обміну речовин При високих дозах слід проводити моніторинг достатнього споживання кальцію і обмеження натрію, а також сироваткових рівнів калію. Залежно від тривалості та дозування при лікуванні можна очікувати негативний вплив на метаболізм кальцію, тому рекомендується профілактика остеопорозу. Це стосується, перш за все, супутніх факторів ризику, таких як сімейна схильність, старший вік, період після менопаузи, недостатнє вживання білка і кальцію, куріння, надмірне вживання алкоголю, а також недостатня фізична активність. Профілактика складається з достатнього споживання кальцію і вітаміну D та фізичної активності. Додаткове медичне лікування розглядається у разі існуючого остеопорозу. Кортикостероїди слід призначати з обережністю пацієнтам з мігренню, оскільки застосування кортикостероїдів може призвести до затримки рідини.Спосіб застосування та дози.
Дозування
Дексаметазон приймають в звичайних дозах від 0,5 до 10 мг на добу, залежно від захворювання, яке лікують. При більш тяжких станах може бути потрібне застосування доз понад 10 мг на добу. Дозу підбирають залежно від індивідуальної реакції пацієнта та тяжкості захворювання. Початкові дози дексаметазону застосовують до появи клінічної реакції, а потім дозу слід поступово зменшують до найнижчої клінічно ефективної дози. Для лікування гострих тяжких станів застосовують значно вищі дози ніж для хронічних захворювань. Для того щоб мінімізувати побічні ефекти, слід використовувати найнижчу ефективну дозу.
Якщо не передбачено інше, керуються нижчезазначеними рекомендаціями з дозування.
Наведені нижче рекомендації з дозування подано виключно для ознайомлення. Початкові і добові дози завжди потрібно визначати на основі індивідуальної реакції пацієнта та тяжкості захворювання.
Набряк мозку: залежно від причини та тяжкості захворювання початкова доза становить внутрішньовенно 8–10 мг (до 80 мг)/добу, надалі – перорально 16–24 мг (до 48 мг)/добу розподілені на 3–4 (не більше 6) прийоми протягом 4–8 днів. Терапія протягом більш тривалого часу із застосуванням нижчих доз дексаметазону може знадобитися при опроміненні та консервативному лікуванні пухлин головного мозку, що не підлягають оперативному втручанню.
Набряк мозку внаслідок бактеріального менінгіту: до застосування антибіотику – 0,15 мг/кг маси тіла кожні 6 годин протягом 4 днів; дітям – 0,4 мг/кг маси тіла кожні 12 годин протягом 2 днів.
Напад бронхіальної астми: дорослі – 8–20 мг/добу, а потім, за необхідності, 8 мг кожні 4 години.
Діти – 0,15–0,3 мг/кг маси тіла.
Гострі шкірні захворювання: залежно від характеру і ступеня захворювання добова доза становить 8–40 мг, а в деяких випадках – до 100 мг, потім дозу слід зменшити відповідно до клінічної необхідності.
Активна фаза ревматичних системних захворювань: системний червоний вовчак 6–16 мг/добу.
Загострення ревматоїдного артриту з тяжкою формою прогресуючого перебігу: застосовується при швидких деструктивних формах у дозах 12–16 мг/добу, при позасуглобових проявах у дозах 6–12 мг/добу.
Тяжкі інфекційні захворювання, токсичні стани (наприклад, туберкульоз, тиф): 4–20 мг протягом кількох днів лише з супутньою протиінфекційною терапією.
Паліативне лікування пухлинних захворювань: початкова доза становить 8–16 мг/добу, при тривалому застосуванні – 4–12 мг/добу.
Профілактика і лікування блювання, викликаного застосуванням цитостатиків, еметогенною хіміотерапією, в поєднанні із протиблювотними засобами: перорально 10–20 мг дексаметазону до початку хіміотерапії, а потім, за необхідності, 4–8 мг 2–3 рази на добу протягом 1–3 днів (при помірній еметогенній терапії) та до 6 днів (при інтенсивній еметогенній терапії).
Профілактика і лікування післяопераційного блювання: одноразово 8–20 мг до операції, дітям віком від 2 років: 0,15–0,5 мг/кг маси тіла (максимально 16 мг).
Порушення функції нирок
У пацієнтів, які знаходяться на активному гемодіалізі, може підвищитись кліренс препарату через діалізат і, таким чином, може бути потрібне коригування дози стероїдів.
Порушення функції печінки
Пацієнтам з тяжким перебігом хвороби печінки може бути потрібне коригування дози. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю біологічні ефекти дексаметазону можуть посилюватись за рахунок більш повільного метаболізму (продовжений час напіввиведення з плазми крові) і гіпоальбумінемії (підвищені рівні вільного препарату в плазмі крові), які також можуть викликати більше побічних ефектів.
Пацієнти літнього віку
Лікування пацієнтів літнього віку, особливо у разі довгострокового лікування, слід підібрати з урахуванням більш серйозних наслідків поширених побічних ефектів кортикостероїдів в літньому віці (остеопороз, цукровий діабет, гіпертонія, знижений імунітет, зміни психіки). У таких пацієнтів концентрації дексаметазону в плазмі крові можуть бути вищими, екскреція повільнішою, ніж у молодих пацієнтів, тому дозу потрібно зменшити відповідним чином.
Довготривале лікування
Для довготривалого лікування ряду захворювань після початкової терапії лікування глюкокортикоїдами слід змінити з дексаметазону на преднізон/преднізолон, щоб зменшити пригнічення функції кори надниркової залози.
Припинення лікування
Гостра недостатність кори надниркової залози може виникнути після різкого припинення тривалого лікування великими дозами глюкокортикоїдів. Таким чином, в подібних випадках дози глюкокортикоїдів слід знижувати поступово для припинення лікування (див. розділ «Особливості застосування»).
Спосіб застосування
Дексаметазон слід приймати під час або одразу після прийому їжі, щоб звести до мінімуму подразнення шлунково-кишкового тракту. Слід уникати вживання напоїв, що містять алкоголь або кофеїн.
Дексаметазон КРКА випускається у формі таблеток по 4 мг, 8 мг, 20 мг і 40 мг. Таблетки можна розділити на рівні частини та забезпечити додаткові дози 2 мг та 10 мг для полегшення ковтання таблетки для пацієнта.
Коли неможливе проведення терапії через день, загальну добову дозу глюкокортикоїдів зазвичай можна застосовувати у вигляді одноразової ранкової дози; однак деякі пацієнти потребують розділення добових доз глюкокортикоїдів.
Діти.
Діапазон початкових доз дексаметазону становить 0,08-0,3 мг/кг на добу або 2,5 мг-10 мг/м2 площі поверхні тіла на добу у 3-4 прийоми. Виведення дексаметазону приблизно однакове у дітей і дорослих у разі коригування дози відповідно до площі поверхні тіла. Дозування підбирають з урахуванням можливого впливу на ріст і розвиток та наявності ознак пригнічення функції надниркової залози. Недоношені новонароджені: наявні дані свідчать про тривалі неврологічні побічні ефекти після раннього лікування (до 96 годин) недоношених дітей із хронічним захворюванням легень при початкових дозах 0,25 мг/кг 2 рази на день. Передозування.СимптомиПро гостру токсичність та/або смертельні випадки після передозування глюкокортикоїдами повідомлялось рідко.Передозування або тривале застосування може посилювати побічні ефекти глюкокортикоїдів.ЛікуванняАнтидоту не існує. Лікування симптоматичне і підтримуюче. Передбачається зменшення дозування дексаметазону або повільне припинення прийому, якщо це можливо. Ймовірно, лікування не показане для реакцій, що виникли через хронічне отруєння, за винятком коли стан пацієнта може зробити його надзвичайно сприйнятливим до негативних ефектів кортикостероїдів. У такому випадку слід промити шлунок і в разі потреби розпочати симптоматичне лікування. Анафілактичні реакції та реакції гіперчутливості можна лікувати за допомогою епінефрину (адреналіну), штучного дихання з позитивним тиском та еуфіліном. Пацієнт повинен перебувати у теплі та спокої. Період напіввиведення дексаметазону з плазми становить близько 190 хвилин. Діти
Кортикостероїди викликають дозозалежну затримку росту у немовлят, дітей та підлітків, оскільки кортикостероїди можуть призвести до раннього закриття епіфізів, що може бути необоротним (див. розділ «Особливості застосування»).Пацієнти літнього віку
Побічні ефекти системних кортикостероїдів можуть мати серйозні наслідки, особливо у пацієнтів літнього віку. В основному вони включають остеопороз, артеріальну гіпертензію, гіпокаліємію, цукровий діабет, схильність до інфекції та атрофії шкіри (див. розділ «Особливості застосування»).Звіт про очікувані побічні реакції
Звітність про передбачувані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу продовжувати моніторинг співвідношення користь/ризик лікарського засобу. Інформацію про будь-які передбачувані побічні реакції слід подавати відповідно до вимог законодавства. Термін придатності. 3 роки. Умови зберігання. Для лікарського засобу не потрібні спеціальні температурні умови зберігання.Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від дії світла та вологи. Зберігати у недоступному для дітей місці. Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 1, 2 або 3 блістери у картонній коробці. Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. КРКА, д.д., Ново место/KRKA, d.d., Novo mesto. Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності. Шмар’єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія/Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia
Важливо! Дана інструкція із застосування є офіційною інструкцією виробника, затверджена і надана Державним реєстром лікарських засобів України.Дана інструкція представлена виключно з ознайомчою метою і не є приводом для самолікування. 
