ІНСТРУКЦІЯдля медичного застосування лікарського засобу ДЕКСАМЕТАЗОН КРКА
(DEXAMETHASON KRKA)
Склад:діюча речовина: дексаметазон;1 таблетка містить 20 мг або 40 мг дексаметазону.допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль прежелатинізований, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат. Лікарська форма. Таблетки.Основні фізико-хімічні властивості:таблетки по 20 мг: білі або майже білі, круглі таблетки зі скошеними краями, рискою та гравіюванням 20 з одного боку; таблетку можна поділити по рисці на дві половини;таблетки по 40 мг: білі або майже білі, овальні таблетки з рискою з обох боків; таблетку можна поділити по рисці на дві половини. Фармакотерапевтична група. Кортикостероїди для системного застосування, глюкокортикоїди.Код ATХ H02A B02. Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.Механізм діїДексаметазон є дуже потужним глюкокортикоїдом тривалої дії з незначною здатністю утримувати натрій і тому прийнятний, зокрема, для застосування пацієнтам із серцевою недостатністю та артеріальною гіпертензією.Його протизапальна дія в 7 разів сильніша, ніж преднізолону. Як і інші глюкокортикоїди, дексаметазон чинить антиалергічну, жарознижувальну та імуносупресивну дії.Період напіввиведення дексаметазону становить 36–54 години, і тому його можна застосовувати при захворюваннях, які потребують безперервної дії глюкокортикоїдів.Фармакокінетика.Всмоктування і розподілДексаметазон добре всмоктується при пероральному застосуванні; піковий рівень в плазмі крові досягається в межах від 1 до 2 годин після застосування і демонструє широкий діапазон міжіндивідуальної варіабельності. Середній період напіввиведення становить 3,6 ± 0,9 год. Дексаметазон зв’язується з білками плазми крові (близько 77 %), головним чином з альбуміном. Відсоток зв'язування дексаметазону з білками на відміну від кортизолу залишається практично незміненим зі збільшенням концентрації стероїдів. Кортикостероїди швидко розподіляються по всіх тканинах організму, проникають через плаценту і можуть виділятися в невеликих кількостях в грудне молоко.БіотрансформаціяДексаметазон метаболізується в основному в печінці, але також і в нирках.ВиведенняДексаметазон та його метаболіти виводяться з організму із сечею. Клінічні характеристики.Показання.Онкологічні захворюванняПаліативне лікування пухлин.
Профілактика і лікування блювання, викликаного цитостатиками, еметогенною хіміотерапією в поєднанні із протиблювотними засобами. Протипоказання.Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин.Системна інфекція, якщо не застосовується належна антиінфекційна терапія.Виразка шлунка або дванадцятипалої кишки.Вакцинація живою вакциною під час лікування великими терапевтичними дозами дексаметазону (та іншими кортикостероїдами) через можливість вірусної інфекції. Особливості застосування.
Недостатність надниркової залозиВикликана лікуванням глюкокортикоїдами недостатність надниркової залози, залежно від дозування і тривалості лікування, може зберігатися протягом багатьох місяців, а в деяких випадках – більш ніж рік після припинення лікування. Під час лікування дексаметазоном в окремих випадках фізичного стресу (травми, хірургічні операції, пологи тощо) може бути потрібне тимчасове збільшення дози. Через можливий ризик в стресових умовах необхідне введення початкової дози кортикостероїдів пацієнтам, що проходять тривале лікування. Навіть в разі тривалої недостатності надниркової залози після припинення лікування може бути потрібне введення глюкокортикоїдів пацієнтам, які зазнають тяжкого стресу. Гостру недостатність надниркової залози, викликану проведенням терапії, можна мінімізувати шляхом повільного зниження дози до запланованого часу припинення прийому препарату.Лікування дексаметазоном слід проводити тільки строго за показаннями та, у разі необхідності, проводити додаткову цільову антиінфекційну терапію при таких захворюваннях і станах:- гострі вірусні інфекції (оперізуючий лишай, вірус простого герпесу, вітряна віспа, герпетичний кератит);- HBsAg-позитивний хронічний гепатит в активній фазі;- приблизно за 8 тижнів до та через 2 тижні після вакцинації живою вакциною (див. розділ «Протипоказання» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»);- системні мікози і паразитоз (наприклад нематоди);- поліомієліт;- лімфаденіт після вакцинації БЦЖ;- гострі і хронічні бактеріальні інфекції;- туберкульоз в анамнезі (ризик реактивації), тільки при супутньому прийомі туберкулостатичних препаратів;- відомий або підозрюваний стронгілоїдоз (нематодна інвазія). Лікування глюкокортикоїдами може привести до стронгілоїдозної гіперінфекції та поширеної міграції личинок.
Ознаки подразнення черевної порожнини після шлунково-кишкової перфорації можуть бути відсутніми у пацієнтів, які отримують високі дози глюкокортикоїдів.Цукровий діабет
Слід враховувати збільшення потреби в інсуліні або пероральних антидіабетичних препаратах при прийомі дексаметазону у хворих на діабет.Порушення серцево-судинної системиРегулярний моніторинг артеріального тиску потрібно проводити під час лікування дексаметазоном, особливо при застосуванні високих доз та у пацієнтів з високим артеріальним тиском, який тяжко регулюється. Через ризик погіршення слід проводити ретельний моніторинг стану пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю.Брадикардія може виникнути у пацієнтів, які отримували високі дози дексаметазону.Слід з обережністю застосовувати кортикостероїди пацієнтам, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда, оскільки були зафіксовані випадки розриву міокарда.ІнфекціїЛікування дексаметазоном може приховати симптоми існуючої інфекції або інфекції, що розвивається, ускладнюючи тим встановлення діагнозу. Тривале застосування навіть невеликих доз дексаметазону призводить до підвищеного ризику зараження, навіть мікроорганізмами, які в іншому випадку рідко викликають інфекції (так звані опортуністичні інфекції).ВакцинаціяПроведення вакцинації інактивованою вакциною можливе. Проте слід зазначити, що більш високі дози кортикоїдів можуть негативно впливати на імунну реакцію і, отже, на успіх інокуляції. При тривалому лікуванні дексаметазоном рекомендується проведення регулярних обстежень у лікаря (в тому числі профілактичні перевірки зору з інтервалом в три місяці).Порушення обміну речовинПри високих дозах слід проводити моніторинг достатнього споживання кальцію і обмеження натрію, а також сироваткових рівнів калію. Залежно від тривалості та дозування при лікуванні можна очікувати негативний вплив на метаболізм кальцію, тому рекомендується профілактика остеопорозу. Це стосується, перш за все, супутніх факторів ризику, таких як сімейна схильність, старший вік, період після менопаузи, недостатнє вживання білка і кальцію, куріння, надмірне вживання алкоголю, а також недостатня фізична активність. Профілактика складається з достатнього споживання кальцію і вітаміну D та фізичної активності. Додаткове медичне лікування розглядається у разі існуючого остеопорозу.Кортикостероїди слід призначати з обережністю пацієнтам з мігренню, оскільки застосування кортикостероїдів може призвести до затримки рідини.
У пацієнтів із гематологічними злоякісними новоутвореннями спостерігався синдром лізису пухлини (СЛП) після застосування дексаметазону окремо або у комбінації з іншими хіміотерапевтичними засобами. Необхідно уважно стежити за станом пацієнтів з високим ризиком виникнення СЛП, таких як пацієнти з високою швидкістю проліферації, великою масою пухлини та високою чутливістю до цитотоксичних засобів, та застосовувати належні запобіжні заходи.Припинення лікуванняДози глюкокортикоїдів слід поступово знижувати.Слід враховувати такі ризики при перериванні або припиненні тривалого застосування глюкокортикоїдів:- Загострення або рецидив основного захворювання, гостра недостатність надниркової залози, синдром відміни кортикостероїдів (синдром відміни може включати підвищення температури, болі в м’язах та суглобах, запалення слизової оболонки носа (риніт), втрату маси тіла, свербіж шкіри та запалення очей (кон’юнктивіт).- Деякі вірусні захворювання (вітряна віспа, кір) у пацієнтів, які отримували глюкокортикоїди, можуть перебігати у важкій формі.- Діти та особи з ослабленим імунітетом, які не хворіли на вітряну віспу або кір, особливо схильні до виникнення небажаних ефектів. Якщо ці люди вступають в контакт з людьми, інфікованими кором або вітряною віспою, при проходженні курсу лікування дексаметазоном у разі потреби необхідно провести профілактичне лікування.ІншеКриза при феохромоцитомі, яка може призвести до летального наслідку, була зареєстрована після застосування системних кортикостероїдів. Кортикостероїди пацієнтам з підозрюваною або встановленою феохромоцитомою слід призначати тільки після відповідної оцінки співвідношення ризик/користь.ДітиКортикостероїди викликають дозозалежне інгібування росту у немовлят, дітей та підлітків, оскільки кортикостероїди можуть призвести до раннього закриття епіфізу, що може бути необоротним. Тому для тривалого застосування дексаметазону дітям повинні бути суворі показання, а ріст таких пацієнтів слід регулярно перевіряти.Недоношені новонароджені: наявні дані свідчать про тривалі побічні явища нейророзвитку після раннього лікування (< 96 годин) недоношених дітей з хронічною хворобою легень у початкових дозах 0,25 мг/кг два рази на день.Пацієнти літнього вікуПобічні ефекти системних кортикостероїдів, особливо у літніх пацієнтів, можуть мати серйозні наслідки. В основному вони включають остеопороз, гіпертонію, гіпокаліємію, цукровий діабет, схильність до інфекції та атрофії шкіри. Необхідний ретельний клінічний контроль для запобігання небезпечних реакцій для життя.Вплив на діагностикуГлюкокортикоїди можуть пригнічувати шкірні реакції при проведенні аналізів на виявлення алергії. Вони можуть також впливати на тест нітросинім тетразолієм для виявлення бактеріальних інфекцій і можуть привести до хибнонегативних результатів.Примітка щодо допінгуПрийом дексаметазону може призвести до позитивних результатів тесту на допінг.Дексаметазон КРКА містить лактозу. Пацієнти з рідкісними спадковими захворюваннями, пов’язаними з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або глюкозо-галактозною мальабсорбцією, не повинні приймати цей препарат.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
ВагітністьДексаметазон проникає через плаценту. Введення кортикостероїдів вагітним тваринам може призвести до вад розвитку плода, в тому числі до утворення вовчої пащі, внутрішньоутробної затримки росту, та вплинути на ріст і розвиток мозку. Немає жодних доказів того, що кортикостероїди призводять до збільшення частоти вроджених аномалій, таких як вовча паща/заяча губа, у людини. Довгострокова або повторна терапія кортикостероїдами під час вагітності підвищує ризик розвитку внутрішньоутробної затримки росту. У новонароджених, які зазнали впливу кортикостероїдів до народження, існує підвищений ризик розвитку недостатності надниркової залози, в нормальних умовах відбувається її спонтанна постнатальна регресія, але це рідко має клінічне значення. Дексаметазон під час вагітності, особливо в першому триместрі, слід призначати, тільки якщо користь переважує ризики для матері і дитини.ЛактаціяГлюкокортикоїди проникають у грудне молоко. Немає достатньої інформації щодо проникнення дексаметазону в грудне молоко. Ризик для новонароджених/немовлят не виключений. Діти, матері яких приймають високі дози системних кортикостероїдів протягом тривалого періоду, можуть мати пригнічення функції надниркової залози.Рішення про продовження чи припинення грудного вигодування/або продовження чи припинення терапії дексаметазоном слід приймати, враховуючи переваги грудного вигодовування для дитини і користь терапії дексаметазоном для матері.ФертильністьДексаметазон зменшує біосинтез тестостерону та ендогенну секрецію АКТГ, що впливає на сперматогенез і оваріальний цикл. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.Дослідження впливу на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами не проводилися.Дексаметазон може викликати стан сплутаної свідомості, галюцинації, запаморочення, сонливість, втомлюваність, непритомність і помутніння зору. Під час лікування дексаметазоном пацієнти повинні бути поінформовані про заборону керувати автотранспортом, працювати з іншими механізмами або виконувати небезпечні завдання. Спосіб застосування та дози.Дозування
Зверніть увагу, що це високі дози лікарського препарату. Рекомендується застосовувати найменшу ефективну дозу Дексаметазону КРКА. |
Дексаметазон приймають в звичайних дозах від 0,5 до 10 мг на добу, залежно від захворювання, яке лікують. При більш тяжких станах може бути потрібне застосування доз понад 10 мг на добу. Дозу підбирають залежно від індивідуальної реакції пацієнта та тяжкості захворювання. Початкові дози дексаметазону застосовують до появи клінічної реакції, а потім дозу слід поступово зменшують до найнижчої клінічно ефективної дози. Для лікування гострих тяжких станів застосовують значно вищі дози ніж для хронічних захворювань. Для того щоб мінімізувати побічні ефекти, слід використовувати найнижчу ефективну дозу.
Якщо не передбачено інше, керуються нижчезазначеними рекомендаціями з дозування.
Наведені нижче рекомендації з дозування подано виключно для ознайомлення. Початкові і добові дози завжди потрібно визначати на основі індивідуальної реакції пацієнта та тяжкості захворювання.
Паліативне лікування пухлинних захворювань: початкова доза і тривалість лікування залежить від причини та тяжкості захворювання, 3–20 мг/добу. Дуже високі дози до 96 мг можна також застосовувати для паліативного лікування. Для оптимального дозування і зменшення кількості таблеток можна застосовувати комбінацію низьких доз (4 і 8 мг) і більш високих доз (20 мг або 40 мг).
Профілактика і лікування блювання, викликаного застосуванням цитостатиків, еметогенною хіміотерапією, в поєднанні із протиблювотними засобами: перорально 10–20 мг дексаметазону до початку хіміотерапії, а потім, за необхідності, 4–8 мг 2–3 рази на добу протягом 1–3 днів (при помірній еметогенній терапії) та до 6 днів (при інтенсивній еметогенній терапії).
Порушення функції нирок
У пацієнтів, які знаходяться на активному гемодіалізі, може підвищитись кліренс препарату через діалізат і, таким чином, може бути потрібне коригування дози стероїдів.
Порушення функції печінки
Пацієнтам з тяжким перебігом хвороби печінки може бути потрібне коригування дози. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю біологічні ефекти дексаметазону можуть посилюватись за рахунок більш повільного метаболізму (продовжений час напіввиведення з плазми крові) і гіпоальбумінемії (підвищені рівні вільного препарату в плазмі крові), які також можуть викликати більше побічних ефектів.
Пацієнти літнього віку
Лікування пацієнтів літнього віку, особливо у разі довгострокового лікування, слід підібрати з урахуванням більш серйозних наслідків поширених побічних ефектів кортикостероїдів в літньому віці (остеопороз, цукровий діабет, гіпертонія, знижений імунітет, зміни психіки). У таких пацієнтів концентрації дексаметазону в плазмі крові можуть бути вищими, екскреція повільнішою, ніж у молодих пацієнтів, тому дозу потрібно зменшити відповідним чином.
Довготривале лікування
Для довготривалого лікування ряду захворювань після початкової терапії лікування глюкокортикоїдами слід змінити з дексаметазону на преднізон/преднізолон, щоб зменшити пригнічення функції кори надниркової залози.
Припинення лікування
Гостра недостатність кори надниркової залози може виникнути після різкого припинення тривалого лікування великими дозами глюкокортикоїдів. Таким чином, в подібних випадках дози глюкокортикоїдів слід знижувати поступово для припинення лікування (див. розділ «Особливості застосування»).
Спосіб застосування
Дексаметазон слід приймати під час або одразу після прийому їжі, щоб звести до мінімуму подразнення шлунково-кишкового тракту. Слід уникати вживання напоїв, що містять алкоголь або кофеїн.
Дексаметазон КРКА випускається у формі таблеток по 4 мг, 8 мг, 20 мг і 40 мг. Таблетки можна розділити на рівні частини та забезпечити додаткові дози 2 мг та 10 мг для полегшення ковтання таблетки для пацієнта. Коли неможливе проведення терапії через день, загальну добову дозу глюкокортикоїдів зазвичай можна застосовувати у вигляді одноразової ранкової дози; однак деякі пацієнти потребують розділення добових доз глюкокортикоїдів.
Діти.
Діапазон початкових доз дексаметазону становить 0,08-0,3 мг/кг на добу або 2,5 мг-10 мг/м2 площі поверхні тіла на добу у 3-4 прийоми. Виведення дексаметазону приблизно однакове у дітей і дорослих у разі коригування дози відповідно до площі поверхні тіла. Дозування підбирають з урахуванням можливого впливу на ріст і розвиток та наявності ознак пригнічення функції надниркової залози. Недоношені новонароджені: наявні дані свідчать про тривалі неврологічні побічні ефекти після раннього лікування (до 96 годин) недоношених дітей із хронічним захворюванням легень при початкових дозах 0,25 мг/кг 2 рази на день. Передозування.СимптомиПро гостру токсичність та/або смертельні випадки після передозування глюкокортикоїдами повідомлялось рідко.Передозування або тривале застосування може посилювати побічні ефекти глюкокортикоїдів.ЛікуванняАнтидоту не існує. Лікування симптоматичне і підтримуюче. Передбачається зменшення дозування дексаметазону або повільне припинення прийому, якщо це можливо. Ймовірно, лікування не показане для реакцій, що виникли через хронічне отруєння, за винятком коли стан пацієнта може зробити його надзвичайно сприйнятливим до негативних ефектів кортикостероїдів. У такому випадку слід промити шлунок і в разі потреби розпочати симптоматичне лікування. Анафілактичні реакції та реакції гіперчутливості можна лікувати за допомогою епінефрину (адреналіну), штучного дихання з позитивним тиском та еуфіліном. Пацієнт повинен перебувати у теплі та спокої. Період напіввиведення дексаметазону з плазми становить близько 190 хвилин.
Упаковка.20 мг: по 10 таблеток у блістері; по 1, 2 або 3 блістери у картонній коробці.40 мг: по 5 таблеток у блістері; по 2, 4 або 6 блістерів у картонній коробці. Категорія відпуску.За рецептом.
Виробник.КРКА, д.д., Ново место/KRKA, d.d., Novo mesto. Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.Шмар’єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія/Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.
Важливо! Дана інструкція із застосування є офіційною інструкцією виробника, затверджена і надана Державним реєстром лікарських засобів України.Дана інструкція представлена виключно з ознайомчою метою і не є приводом для самолікування. 
