Еманера киш./розч. №28 (7Х4) таблетки 40 мг

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу Еманера^® (Еmanera^®)

Склад:

діюча речовина: езомепразол; 1 капсула кишковорозчинна містить 20 мг або 40 мг езомепразолу (у вигляді езомепразолу магнію дигідрату); допоміжні речовини: цукор сферичний (містить сахарозу), повідон, натрію лаурилсульфат, опадрай II білий 85F28751, магнію карбонат важкий, метакрилатного сополімеру дисперсія, тальк, макрогол 6000, титану діоксид (Е 171), полісорбат 80, заліза оксид червоний (Е 172), желатин.

Лікарська форма. Капсули кишковорозчинні.

Основні фізико-хімічні властивості: 20 мг: основа і ковпачок капсули світло-рожевого кольору; вміст капсули – це білі або майже білі гранули; 40 мг: основа і ковпачок капсули рожевого кольору; вміст капсули – це білі або майже білі гранули.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонної помпи. Код АТХ А02В С05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Езомепразол є S-ізомером омепразолу, який зменшує секрецію соляної кислоти у шлунку завдяки специфічному, направленому механізму дії. Він є специфічним інгібітором протонної помпи парієтальних клітин. І R-, і S-ізомери омепразолу проявляють подібну фармакодинамічну активність. Механізм дії Езомепразол являє собою слабку основу, що концентрується та перетворюється на активну форму у сильно кислому середовищі секреторних канальців парієтальних клітин, де інгібує фермент Н⁺К⁺-АТФ-азу – протонну помпу – та пригнічує як базальну, так і стимульовану секрецію кислоти. Після застосування 20 та 40 мг езомепразолу перорально початок дії препарату спостерігається впродовж однієї години. Після повторного застосовування 20 мг езомепразолу один раз на добу протягом п’яти днів, на п’ятий день середня максимальна секреція кислоти після стимуляції пентагастрином знижується на 90 % при вимірюванні через 6-7 годин після прийому препарату. Через п’ять днів застосування езомепразолу в дозах 20 мг та 40 мг перорально у пацієнтів з симптоматичною ГЕРХ протягом 24-годинного періоду рівень внутрішньошлункового рН вище 4 підтримувався в середньому протягом 13 та 17 годин відповідно. Частка пацієнтів, у яких після прийому езомепразолу в дозі 20 мг рН шлунка підтримувалася на рівні більше 4 протягом 8, 12 та 16 годин становила відповідно 76 %, 54 % та 24 %. Відповідні пропорції пацієнтів при застосуванні езомепразолу в дозі 40 мг становили 97 %, 92 % та 56 %. За допомогою AUC як опосередкованого параметра концентрації препарату у плазмі крові було продемонстровано залежність між пригніченням секреції кислоти та експозицією після застосування препарату. При застосуванні езомепразолу в дозі 40 мг приблизно 78 % пацієнтів із рефлюксним езофагітом одужують через чотири тижні, 93 % – через вісім тижнів лікування. Через один тиждень застосування езомепразолу в дозі 20 мг двічі на добу разом з відповідними антибіотиками приблизно у 90 % пацієнтів спостерігається успішна ерадикація H.pylori. Після ерадикації протягом одного тижня немає потреби у подальшій монотерапії антисекреторними препаратами для ефективного лікування виразки та усунення симптомів у пацієнтів із неускладненими виразками дванадцятипалої кишки. У період лікування антисекреторними препаратами рівні гастрину в сироватці крові зростають у відповідь на зниження секреції кислоти. Рівень хромограніну А (CgA) також зростає внаслідок зменшення кислотності шлункового соку. Через підвищення рівня CgA можливий вплив на результати лабораторних досліджень з виявлення нейроендокринних пухлин. Згідно з опублікованими даними щонайменше за 5 днів до вимірювання рівня CgA терапію інгібітором протонної помпи необхідно припинити. Якщо рівні CgA та гастрину не нормалізувалися через 5 днів після відміни терапії езомепразолом, слід провести повторні вимірювання через 14 днів після її відміни. Під час тривалої терапії езомепразолом як у дітей, так і дорослих спостерігалося збільшення кількості ентерохромафіноподібних клітин (enterochromaffin-like cells, ECL), яке, можливо, було спричинене підвищенням сироваткових рівнів гастрину. Ці результати вважаються клінічно незначущими. На фоні довготривалого лікування антисекреторними препаратами відзначалося деяке зростання частоти утворення шлункових гландулярних кіст. Такі зміни є фізіологічним наслідком вираженого пригнічення секреції шлункового соку; вони є доброякісні за природою та минають після завершення лікування. Зменшення кислотності шлункового соку із будь-яких причин, у тому числі внаслідок застосування інгібіторів протонної помпи, призводить до збільшення у шлунку кількості бактерій, що зазвичай присутні у шлунково-кишковому тракті. Лікування інгібіторами протонної помпи може дещо збільшувати ризик шлунково-кишкових інфекцій, зумовлених, наприклад, Salmonella та Campylobacter, і у госпіталізованих пацієнтів, можливо, також Clostridium difficile. Клінічна ефективність У двох дослідженнях з ранітидином як активним компаратором було показано кращу ефективність езомепразолу у лікуванні шлункових виразок у пацієнтів, які застосовують НПЗП, в тому числі циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2) селективні НПЗП. У двох дослідженнях з плацебо як компаратора була продемонстрована краща ефективність езомепразолу у профілактиці виразок шлунка та дванадцятипалої кишки у пацієнтів (віком > 60 років та/або з вже наявною виразкою), які застосовують НПЗП, в тому числі ЦОГ-2 селективні НПЗП. Педіатрична популяція У дослідженні, проведеному за участю педіатричних пацієнтів з ГЕРХ (віком від < 1 до 17 років), які отримували тривале лікування інгібіторами протонної помпи (ІПП), у 61 % дітей спостерігалася гіперплазія ECL-клітин незначного ступеня, стосовно якої клінічна значимість була невідомою; розвитку атрофічного гастриту або карциноїдних пухлин не відмічалося. Фармакокінетика. Всмоктування Езомепразол нестійкий у кислому середовищі, тому для перорального застосування слід застосовувати гранули з кишковорозчинним покриттям. В умовах in vivo лише незначна частина езомепразолу перетворюється на R-ізомер. Препарат швидко абсорбується: максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1-2 години після прийому. Абсолютна біодоступність езомепразолу після одноразового прийому дози 40 мг становить 64 % і зростає до 89 % на тлі щоденного прийому один раз на добу. Для дози 20 мг езомепразолу ці показники становлять 50 % і 68 % відповідно. Прийом їжі уповільнює та знижує всмоктування езомепразолу, проте це істотно не впливає на дію езомепразолу на внутрішньошлункову кислотність. Розподіл Виражений об’єм розподілу при рівноважній концентрації у здорових добровольців становить приблизно 0,22 л/кг маси тіла. Езомепразол на 97 % зв’язується з білками плазми крові. Біотрансформація Езомепразол повністю піддається метаболізму за участю системи цитохрому Р450 (CYP). Основна частина метаболізму езомепразолу залежить від поліморфної ізоформи CYP2C19, яка відповідає за утворення гідрокси- та дезметилметаболітів езомепразолу. Метаболізм частини, що залишилася, забезпечується іншою специфічною ізоформою, CYP3A4, яка відповідає за утворення езомепразол сульфону, основного метаболіту, який виявляється в плазмі крові. Виведення Параметри, наведені нижче, відображають в основному характер фармакокінетики у пацієнтів з активним ферментом CYP2C19 (пацієнти з активним метаболізмом). Загальний плазмовий кліренс становить приблизно 17 л/год після одноразового прийому препарату та приблизно 9 л/год – після багаторазового прийому. Період напіввиведення з плазми крові становить приблизно 1,3 години при систематичному прийомі препарату 1 раз на добу. Езомепразол повністю виводиться із плазми крові між прийомами, і тенденції до його накопичення в організмі при застосуванні один раз на добу не спостерігається. Основні метаболіти езомепразолу не впливають на секрецію кислоти шлункового соку. При пероральному застосуванні езомепразолу до 80 % дози виводиться у вигляді метаболітів з сечею, решта виводиться з фекаліями. У сечі виявляється менше 1 % незміненого езомепразолу. Лінійність/нелінійність

Клінічні характеристики. Показання. Дорослі Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ): - лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту; - довготривале лікування пацієнтів з вилікуваним езофагітом з метою запобігання рецидиву; - симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ). У поєднанні з відповідними антибактеріальними лікувальними засобами для ерадикації Helicobacter pylori: - лікування виразки дванадцятипалої кишки, зумовленої Helicobacter pylori; - запобігання рецидиву пептичних виразок у пацієнтів з виразками, зумовленими Helicobacter pylori. Пацієнти, які потребують тривалого застосування нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП): - загоєння виразок шлунка, зумовлених застосуванням НПЗП; - профілактика виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, зумовлених застосуванням НПЗП, у пацієнтів, які належать до групи ризику. Тривале лікування після внутрішньовенного застосування препарату для профілактики рецидиву кровотечі з пептичних виразок. Лікування синдрому Золлінгера-Еллісона. Діти віком від 12 років Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ): - лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту; - довготривале лікування пацієнтів з вилікуваним езофагітом з метою запобігання рецидиву; - симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ). У поєднанні з антибіотиками при лікуванні виразки дванадцятипалої кишки, зумовленої Helicobacter pylori. Протипоказання. Підвищена чутливість до діючої речовини, заміщених бензимідазолів або до будь-якої з допоміжних речовин. Езомепразол не слід застосовувати одночасно з нелфінавіром (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Спосіб застосування та дози.Капсули потрібно ковтати цілими, запиваючи рідиною. Препарат можна приймати у будь-який час дня під час вживання їжі або без неї. Капсули не можна розжовувати або подрібнювати.Для пацієнтів, яким важко ковтати, капсулу можна відкрити, а гранули змішати з половиною склянки негазованої води. Будь-яку іншу рідину використовувати не рекомендується через можливе пошкодження ентеросолюбільного покриття гранул. Рідину з гранулами потрібно випити одразу або в межах 30 хвилин після приготування. Після цього потрібно обполоснути склянку половиною склянки води і випити. Гранули не можна розжовувати або подрібнювати.Для пацієнтів, які не можуть ковтати, капсулу потрібно відкрити, гранули змішати з половиною склянки негазованої води і ввести через шлунковий зонд. Важливо ретельно перевірити відповідність вибраного шприца і зонда. Інструкція для приготування та введення суміші наведена нижче.Введення через шлунковий зонд1. Відкрити капсулу і набрати гранули у відповідний шприц, а потім набрати у шприц приблизно 25 мл води і приблизно 5 мл повітря.Для деяких зондів потрібно готувати суміш з 50 мл води, щоб запобігти закупорюванню зонда гранулами.2. Одразу струсити шприц для рівномірного розподілу гранул у суміші.3. Тримаючи шприц кінчиком вгору, перевірити, щоб кінчик не був закупорений.4. Приєднати шприц до зонда, зберігаючи описане вище положення шприца. 5. Струснути шприц і перевернути його кінцем донизу. Одразу ввести в зонд 5–10 мл. Після введення перевернути шприц і струснути (шприц потрібно тримати кінцем вгору, щоб уникнути закупорювання).6. Перевернути шприц кінцем донизу і одразу ввести в зонд ще 5–10 мл. Повторювати цю процедуру до повного спорожнення шприца.7. Набрати в шприц 25 мл води і 5 мл повітря і у разі необхідності повторити процедуру № 5 для вимивання осаду, що залишився у шприці. Для деяких зондів потрібно 50 мл води.ДоросліГастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ)- Лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту 40 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів.Пацієнтам з невилікуваним езофагітом або стійкими симптомами рекомендується додатково застосовувати препарат протягом 4 тижнів.- Довготривале лікування пацієнтів з вилікуваним езофагітом з метою запобігання рецидиву20 мг 1 раз на добу.- Симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ)Доза для пацієнтів без езофагіту становить 20 мг 1 раз на добу. Якщо після 4 тижнів лікування контролю над симптомами досягти не вдалося, пацієнту слід пройти додаткове обстеження. Після зникнення симптомів для їх подальшого контролю може бути достатнім застосування 20 мг 1 раз на добу. При необхідності можна перейти на прийом препарату у режимі «за потребою», тобто застосовувати препарат по 20 мг 1 раз на добу. Не рекомендується застосування препарату «за потребою» для подальшого контролю за симптомами пацієнтам з ризиком розвитку виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, які приймають НПЗП.У комбінації з відповідними антибактеріальними лікувальними засобами для ерадикації Helicobacter pylori, а також для- лікування виразки дванадцятипалої кишки, спричиненої Helicobacter pylori- запобігання рецидиву пептичних виразок у пацієнтів з виразками, зумовленими Helicobacter pylori:20 мг Еманери^® з 1 г амоксициліну та 500 мг кларитроміцину двічі на добу протягом 7 днів.Пацієнти, які потребують тривалого застосування нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП)- Лікування виразок шлунка, зумовлених застосуванням НПЗП:звичайна доза становить 20 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування становить 4-8 тижнів.- Профілактика виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, зумовлених застосуванням НПЗП, у пацієнтів, які належать до групи ризику20 мг 1 раз на добу.Тривале лікування після внутрішньовенного застосування препарату для профілактики рецидиву кровотечі з пептичних виразок:40 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів після внутрішньовенного застосування препарату для профілактики рецидиву кровотечі з пептичних виразок.Лікування синдрому Золлінгера-ЕллісонаРекомендована початкова доза Еманери^® становить 40 мг двічі на добу. У подальшому дозу препарату коригувати індивідуально; лікування триває, поки цього вимагають клінічні показання. Виходячи з наявних клінічних даних, у більшості пацієнтів контроль стану може бути досягнутий при дозах від 80 до 160 мг езомепразолу на добу. Якщо дози перевищують 80 мг на добу, дозу слід розділити і застосовувати двічі на добу.Пацієнти особливих групПацієнти з порушеною нирковою функцієюПацієнтам з порушенням ниркової функції корекція дози не потрібна. Через обмеженість досвіду застосування препарату пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю при лікуванні таких пацієнтів слід дотримуватися обережності (див. розділ «Фармакокінетика»).Пацієнти з порушеною функцією печінкиПацієнтам з порушенням печінкової функції від слабкого до помірного ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Максимальна доза Еманери^® для пацієнтів з порушенням печінкової функції тяжкого ступеня не повинна перевищувати 20 мг (див. «Фармакокінетика»).Пацієнти літнього вікуПацієнтам літнього віку корекція дози препарату не потрібна.Педіатрична популяціяДіти віком від 12 роківГастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ) - Лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту: 40 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів.Пацієнтам з невилікуваним езофагітом або стійкими симптомами рекомендується додатково застосовувати препарат протягом 4 тижнів.- Довготривале лікування пацієнтів з вилікуваним езофагітом з метою запобігання рецидиву: 20 мг 1 раз на добу.- Симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ)Доза для пацієнтів без езофагіту становить 20 мг 1 раз на добу. Якщо після 4 тижнів лікування контролю над симптомами досягти не вдалося, пацієнту слід пройти додаткове обстеження. Після купірування симптомів подальший контроль над ними може бути досягнутий шляхом застосування препарату в дозі 20 мг 1 раз на добу.Лікування виразки дванадцятипалої кишки, спричиненої Helicobacter pylori При виборі відповідної комбінованої терапії слід враховувати офіційні загальнодержавні, регіональні та місцеві рекомендації щодо бактеріальної резистентності, тривалості лікування (зазвичай 7 днів, але іноді до 14 днів) та належного застосування антибактеріальних препаратів. Лікування слід проводити під наглядом фахівця.

Важливо! Дана інструкція із застосування є офіційною інструкцією виробника, затверджена і надана Державним реєстром лікарських засобів України.Дана інструкція представлена виключно з ознайомчою метою і не є приводом для самолікування.