Езолонг для р-ну д/ін. та інф. №10 у флак. порошок 40 мг

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу ЕЗОЛОНГ^® (EZOLONG^®) Склад: діюча речовина: езомепразол; 1 флакон містить езомепразолу натрію 42,60 мг, що еквівалентно езомепразолу 40 мг; допоміжні речовини: динатрію едетат (Трилон Б), натрію гідроксид. Лікарська форма. Порошок для розчину для ін’єкцій або інфузій. Основні фізико-хімічні властивості: пористий та однорідний ліофілізований порошок білого або майже білого кольору. Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонної помпи. Езомепразол. Код АТХ A02B C05. Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Езомепразол є S-ізомером омепразолу, що пригнічує секрецію кислоти шлункового соку завдяки специфічному направленому механізму дії. Він є специфічним інгібітором кислотної помпи парієтальних клітин. І R-, і S-ізомери омепразолу мають подібну фармакологічну активність. Механізм дії. Езомепразол являє собою слабку основу. Після надходження до організму езомепразол концентрується та перетворюється на активну форму у сильно кислому середовищі секреторних канальців парієтальних клітин. Саме там існує потреба у пригніченні ферменту Н⁺К⁺-АТФ-ази – «протонної помпи». Це призводить до пригнічення як базальної, так і стимульованої секреції кислоти у шлунку. Вплив на секрецію шлункового соку. Через 5 днів перорального прийому по 20 мг та 40 мг езомепразолу рівень рН шлунка вище 4 зберігався відповідно у середньому протягом 13 годин та 17 годин протягом 24-годинного інтервалу у пацієнтів із симптоматичною гастроезофагеальною рефлюксною хворобою (ГЕРХ). Ступінь виразності терапевтичного ефекту не залежить від шляху призначення езомепразолу – перорально або внутрішньовенно. Після проведення оцінки площі під фармакокінетичною кривою (AUC), як опосередкованого параметра концентрації препарату, було продемонстровано залежність між пригніченням секреції кислоти та експозицією після перорального застосування езомепразолу. При внутрішньовенному введенні езомепразолу здоровим добровольцям у дозі 80 мг у вигляді болюсної інфузії тривалістю 30 хвилин із подальшим застосуванням препарату у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії зі швидкістю 8 мг/годину тривалістю 23,5 години рівень рН шлунка вище 4 та вище 6 зберігався відповідно у середньому протягом 21 години та 11–13 годин протягом 24-годинного інтервалу. Терапевтичне значення ефекту пригнічення секреції кислоти. При пероральному застосуванні езомепразолу в дозі 40 мг приблизно у 78 % пацієнтів із рефлюксним езофагітом через 4 та у 93 % через 8 тижнів лікування відзначається одужання. Згідно з опублікованими результатами рандомізованого подвійного сліпого плацебо-контрольованого клінічного дослідження пацієнтів із ендоскопічно доведеною пептичною виразкою класу Іа, Іб, ІІа чи ІІб (9 %, 43 %, 38 % та 10 % відповідно) за Форрестом відзначено зниження частоти повторної кровотечі у перші 72 години майже у 2 рази на тлі призначення езомепразолу внутрішньовенно у порівнянні. Інші ефекти, пов’язані із пригніченням секреції кислоти. Під час лікування антисекреторними засобами рівні гастрину у сироватці зростають. Це є фізіологічною реакцією на зниження секреції кислоти. Рівень хромограніну А (CgA) також зростає внаслідок зменшення кислотності шлункового соку. У деяких пацієнтів під час довготривалого лікування пероральними формами езомепразолу відзначалось підвищення кількості ентерохромафіноподібних клітин, можливо пов’язане зі збільшенням рівня гастрину. Також має місце деяке зростання частоти утворення у слизовій оболонці шлунку гландулярних кіст. Ці зміни є фізіологічним наслідком вираженого пригнічення секреції шлункового соку, мають доброякісну та оборотну природу. Зменшення кислотності шлункового соку із будь-яких причин, у тому числі внаслідок застосування інгібіторів протонної помпи, призводить до збільшення у шлунку кількості бактерій, що зазвичай присутні у шлунково-кишковому тракті. Лікування інгібіторами протонної помпи може дещо збільшувати ризик шлунково-кишкових інфекцій, зумовлених, наприклад, Salmonella та Campylobacter, і у госпіталізованих пацієнтів, – можливо, також Clostridium difficile. Діти. Результати, отримані у ході досліджень з участю пацієнтів дитячого віку, показують, що дози езомепразолу 0,5 мг/кг і 1,0 мг/кг у немовлят віком <1 місяця і 1-11 місяців відповідно знижують середній відсоток часу з рН <4 у стравоході. Профіль безпеки застосування препарату виявився подібним до того, що спостерігався у дорослих.
Клінічні характеристики. Показання. Дорослі

• Антисекреторна терапія у разі, коли неможливо застосовувати пероральний шлях введення, наприклад:

- гастроезофагеальна рефлюксна хвороба у пацієнтів з езофагітом та/або тяжкими симптомами рефлюксу; - лікування виразок шлунка, пов’язаних з терапією нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ); - попередження виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, пов’язаних з терапією НПЗЗ, у пацієнтів, які входять до групи ризику.

• Короткотривале підтримання гемостазу та профілактика повторної кровотечі у пацієнтів після ендоскопічного лікування гострої кровотечі внаслідок виразки шлунка або дванадцятипалої кишки.

Діти віком від 1 до 18 років:

• Антисекреторна терапія у разі, коли неможливо застосовувати пероральний шлях введення, наприклад:

гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ) у пацієнтів з ерозивним рефлюксним езофагітом та/або тяжкими симптомами рефлюксу. Протипоказання. Підвищена чутливість до езомепразолу, інших заміщених бензимідазолів або будь-якої із допоміжних речовин. Езолонг^® не слід застосовувати одночасно з нелфінавіром, атазанавіром (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Спосіб застосування та дози. Дозування Дорослі Антисекреторна терапія у разі, коли неможливо застосовувати пероральний шлях введення Пацієнтам, які не можуть приймати лікарський засіб перорально, можна вводити препарат парентерально у дозі 20–40 мг 1 раз на добу. Доза для пацієнтів із рефлюксним езофагітом становить 40 мг 1 раз на добу. Доза для пацієнтів, які одержують симптоматичне лікування рефлюксної хвороби, становить 20 мг 1 раз на добу. При лікуванні виразок шлунка, зумовлених застосуванням НПЗЗ, звичайна доза становить 20 мг 1 раз на добу. Для запобігання виразкам шлунка та дванадцятипалої кишки, зумовленим терапією НПЗЗ, пацієнтам групи ризику призначати лікарський засіб у дозі 20 мг 1 раз на добу. Зазвичай лікування за допомогою лікарського засобу для внутрішньовенного введення є короткотривалим, пацієнтів слід переводити на пероральне застосування лікарського засобу якомога швидше. Короткотривале підтримання гемостазу та профілактика повторної кровотечі у пацієнтів після ендоскопічного лікування гострої кровотечі внаслідок виразки шлунка або дванадцятипалої кишки Після терапевтичної ендоскопії гострої кровотечі виразок шлунка або дванадцятипалої кишки вводити 80 мг лікарського засобу у вигляді болюсної інфузії тривалістю 30 хвилин, після чого продовжувати введення препарату у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії зі швидкістю 8 мг/годину впродовж 3 діб (72 годин). Після парентерального лікування терапію слід продовжити за допомогою пероральних засобів, що пригнічують кислотну секрецію. Спосіб застосування Інструкції з приготування відновленого розчину наведені у даному розділі нижче («Інструкції із застосування, використання та утилізації (у відповідних випадках)»). Інфузії Доза 40 мг Відновлений розчин вводити у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю 10–30 хвилин. Доза 20 мг Половину відновленого розчину вводити у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю
10–30 хвилин. Невикористаний розчин утилізувати. Доза 80 мг Відновлений розчин вводити у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії протягом 30 хвилин. Доза 8 мг/год Відновлений розчин вводити у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії протягом 71,5 години (розрахована швидкість інфузії 8 мг/годину; термін придатності відновленого розчину вказаний у розділі «Термін придатності»). Ін’єкції Доза 40 мг 5 мл відновленого розчину (8 мг/мл) вводять у вигляді внутрішньовенної ін’єкції тривалістю щонайменше 3 хвилини. Доза 20 мг 2,5 мл або половину відновленого розчину (8 мг/мл) вводити у вигляді внутрішньовенної ін’єкції тривалістю щонайменше 3 хвилини. Невикористаний розчин утилізувати. Порушення функції нирок Для пацієнтів із порушеням функції нирок корекція дози не є необхідною. Оскільки досвід застосування препарату пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю обмежений, таких пацієнтів слід лікувати з обережністю (див. розділ «Фармакокінетика»). Порушення функції печінки ГЕРХ: пацієнтам із легкими або помірними порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна. Пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки не слід перевищувати максимальну дозу у 20 мг (див. розділ «Фармакокінетика»). Виразки, що кровоточать: пацієнтам із легкими або помірними порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна; пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки після введення початкової болюсної дози препарату Езолонг^® для інфузій 80 мг подальше введення препарату у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії зі швидкістю 4 мг/годину протягом 71,5 години може бути достатнім (див. розділ «Фармакокінетика»). Пацієнти літнього віку Корекція дози не потрібна. Діти Діти віком від 1 до 18 років Як засіб для пригнічення шлункової секреції у разі, коли пероральний прийом препарату неможливий Пацієнтам, які не можуть приймати препарат перорально, в рамках періоду повного лікування ГЕРХ можна вводити препарат парентерально 1 раз на добу (дози вказані у таблиці нижче). Зазвичай лікування за допомогою препарату для внутрішньовенного введення має тривати недовго і пацієнтів слід переводити на пероральний прийом лікарського засобу якомога швидше. Рекомендовані дози езомепразолу для внутрішньовенного введення

Вікова група	Лікування ерозивного рефлюксного езофагіту	Симптоматичне лікування ГЕРХ
1–11 років	Маса тіла <20 кг: 10 мг 1 раз на добу Маса тіла ≥20 кг: 10 або 20 мг 1 раз на добу	10 мг 1 раз на добу
12–18 років	40 мг 1 раз на добу	20 мг 1 раз на добу

Спосіб застосування Інструкції з приготування відновленого розчину наведені у даному розділі нижче («Інструкції з застосування, використання та утилізації (у відповідних випадках)»). Ін’єкції Доза 40 мг 5 мл відновленого розчину (8 мг/мл) вводити у вигляді внутрішньовенної ін’єкції тривалістю щонайменше 3 хвилини. Доза 20 мг 2,5 мл або половину відновленого розчину (8 мг/мл) вводити у вигляді внутрішньовенної ін’єкції тривалістю щонайменше 3 хвилини. Невикористаний розчин утилізувати. Доза 10 мг 1,25 мл відновленого розчину (8 мг/мл) вводити у вигляді внутрішньовенної ін’єкції тривалістю щонайменше 3 хвилини. Невикористаний розчин утилізувати. Інфузії Доза 40 мг Відновлений розчин вводити у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю 10–30 хвилин. Доза 20 мг

Половину відновленого розчину вводити у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю
10–30 хвилин. Невикористаний розчин утилізувати.

Доза 10 мг

Чверть відновленого розчину вводити у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю
10–30 хвилин. Невикористаний розчин утилізувати.

Інструкції з застосування, використання та утилізації (у відповідних випадках) Перед застосуванням відновлений розчин слід візуально оглянути на наявність часток та зміни забарвлення. Слід використовувати лише прозорий розчин. Розчин призначений лише для одноразового застосування. Якщо весь відновлений вміст флакону не потрібен, невикористаний розчин слід утилізувати відповідно до місцевих вимог. Розчин для ін’єкцій по 40 мг Готувати розчин для ін’єкції (8 мг/мл), додаючи 5 мл 0,9 % натрію хлориду для внутрішньовенного застосування до флакону езомепразолу 40 мг. Відновлений розчин для ін’єкцій прозорий та безбарвний або трохи жовтуватого кольору. Розчин для інфузій по 40 мг Готувати розчин для інфузій, розчиняючи вміст 1 флакона езомепразолу 40 мг у 100 мл 0,9 % хлориду натрію для внутрішньовенного застосування. Розчин для інфузій по 80 мг Готувати розчин для інфузій, розчиняючи вміст 2 флаконів езомепразолу по 40 мг у 100 мл 0,9 % хлориду натрію для внутрішньовенного застосування. Відновлений розчин для інфузій прозорий та безбарвний або трохи жовтуватого кольору. Діти. Застосовують дітям віком від 1 року як засіб для антисекреторної терапії у разі, коли пероральний прийом препарату неможливий.