Езомер гастрорезист. №28 (7х4) таблетки 40 мг

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу ЕЗОМЕР ESOMER Склад: діюча речовина: езомепразол; 1 таблетка містить езомепразолу магнію дигідрату 43,38 мг еквівалентно езомепразолу 40 мг; допоміжні речовини: целюлози та маніту суміш (Avicel®), гліцерол моностеарат, маніт, метакрилатний сополімер (тип А), парафін, полівінілпіролідон, полісорбат 80, натрію стеарилфумарат, цукор сферичний, триетилцитрат; плівкова оболонка: гіпромелоза, заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172), макрогол (ПЕГ 4000), тальк, титану діоксид (Е 171). Лікарська форма. Таблетки гастрорезистентні. Основні фізико-хімічні властивості: таблетки рожевого кольору, овальної форми, вкриті плівковою оболонкою. Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонної помпи. Код АТХ А02В С05. Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Езомепразол є S-ізомером омепразолу, який знижує секрецію шлункового соку завдяки специфічно направленому механізму дії. Він є специфічним інгібітором протонного насоса в парієтальній клітині. R- та S-ізомери омепразолу мають однакову фармакодинамічну активність. Езомепразол є слабкою основою, він концентрується та переходить в активну форму у висококислотному середовищі секреторних канальців парієтальної клітини, де він інгібує фермент Н⁺К⁺-АТФазу – протонний насос, а також пригнічує базальну та стимульовану секрецію кислоти. Після перорального прийому 20 мг і 40 мг езомепразолу дія спостерігається протягом години. Після повторного прийому 20 мг езомепразолу 1 раз на добу протягом 5 днів середній пік викиду кислоти після стимуляції пентагастрином знижується на 90 % при визначенні цього показника через 6–7 годин після прийому дози на 5-й день. Через 5 днів прийому езомепразолу по 20 мг і 40 мг перорально рівень рН шлунка був більше 4 у середньому протягом 13 і 17 годин відповідно та більше 24 годин у пацієнтів із симптоматичним рефлюкс-езофагітом. Частка пацієнтів, у яких рівень рН шлунка був більше 4 протягом 8, 12 і 16 годин після прийому 20 мг езомепразолу, становила відповідно 76 %, 54 % та 24 %. Відповідні пропорції для езомепразолу 40 мг становили 97 %, 92 % та 56 %. При використанні AUC як непрямого показника плазмової концентрації була продемонстрована залежність пригнічення секреції кислоти від експозиції препарату.

Терапевтичні ефекти пригнічення секреції соляної кислоти.

Лікування рефлюкс-езофагіту езомепразолом 40 мг було успішним приблизно у 70 % хворих після 4 тижнів лікування та у 93 % – після 8 тижнів лікування. Застосування езомепразолу 20 мг двічі на добу протягом одного тижня разом із відповідними антибіотиками призводило до успішної ерадикації Helicobacter pylori приблизно у 90 % хворих. Після такого лікування протягом одного тижня не було необхідності у проведенні подальшої монотерапії антисекреторними препаратами для успішного загоєння виразки та усунення симптомів неускладненої виразки дванадцятипалої кишки.

Інші ефекти, пов’язані з пригніченням секреції cоляної кислоти.

У період застосування антисекреторних препаратів концентрація гастрину у плазмі крові збільшується у відповідь на зниження секреції кислоти. Хромогранін А (CgA) також підвищується у зв’язку зі зниженням шлункової кислотності. Можливо, збільшення кількості ECL-клітин пов’язано з підвищенням рівня гастрину у плазмі крові, що спостерігалось у деяких пацієнтів при довготривалому застосуванні езомепразолу. Були отримані повідомлення про деяке підвищення частоти утворення гранулярних кіст у шлунку при тривалому застосуванні антисекреторних препаратів. Ці явища є фізіологічним наслідком тривалого пригнічення секреції кислоти і мають доброякісний та оборотний характер. Зниження кислотності шлункового соку внаслідок застосування будь-якого інгібітору протонної помпи збільшує у шлунку кількість бактерій, присутніх у гастроінтестинальному тракті в нормі. Лікування інгібіторами протонної помпи може призводити до підвищення ризику гастроінтестинальної інфекції, що спричинена, наприклад, Salmonella або Campylobacter, та у госпіталізованих хворих, можливо, також Clostridium difficile. Клінічні характеристики. Показання. Дорослі. Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ): - лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту; Профілактика рецидиву кровотечі з пептичних виразок шлунка або дванадцятипалої кишки після внутрішньовенного лікування езомепразолом. Лікування синдрому Золлінгера-Еллісона. Діти віком від 12 років. Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ): – лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту. Протипоказання. Підвищена чутливість до езомепразолу, заміщених бензимідазолів або до інших компонентів препарату. Протипоказане одночасне застосування з нелфінавіром. Не слід одночасно застосовувати з атазановіром. Спосіб застосування та дози. Препарат застосовувати внутрішньо дорослим та дітям віком від 12 років. Таблетки приймати цілими за 1 годину до прийому їжі та запивати достатньою кількістю води. Таблетки не слід розжовувати або подрібнювати. Зазвичай тривалість курсу лікування визначає лікар. Дорослі Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ) Лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту: 40 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів. Додаткові 4 тижні рекомендуються для пацієнтів, у яких езофагіт не був вилікуваний або зберігаються його симптоми. Профілактика рецидиву кровотечі з виразок шлунка або дванадцятипалої кишки після внутрішньовенного лікування езомепразолом: 40 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів. Періоду перорального застосування езомепразолу має передувати терапія, спрямована на пригнічення кислотності, яка полягає у застосуванні езомепразолу у вигляді розчину для інфузій. Лікування синдрому Золлінгера-Еллісона: 40 мг 2 рази на добу. Дозування повинно бути підібране індивідуально, тривалість лікування визначається клінічними показаннями. Відповідно до отриманих клінічних даних, у більшості пацієнтів захворювання можна контролювати прийом від 80 до 160 мг езомепразолу на добу. Якщо доза перевищує 80 мг/добу, її потрібно розділити на два прийоми. Пацієнти з порушенням функцій нирок. Відсутня необхідність у корекції режиму дозування. Через відсутність досвіду застосування езомепразолу пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю препарат слід призначати з обережністю. Порушення функції печінки Відсутня необхідність у корекції режиму дозування пацієнтам зі слабким та помірним порушенням функцій печінки. Для пацієнтів із тяжким порушенням функцій печінки максимальна доза езомепразолу не повинна перевищувати 20 мг. Пацієнти літнього віку

Відсутня необхідність у корекції режиму дозування.

Діти віком від 12 років Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ) - Лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту: 40 мг один раз на добу протягом 4 тижнів. Пацієнтам з невилікуваним езофагітом або стійкими симптомами рекомендується додатково застосовувати препарат протягом 4 тижнів. Діти віком до 12 років Езомер не слід застосовувати дітям віком до 12 років, оскільки дані щодо такого застосування відсутні. Спосіб застосування Таблетку слід ковтати цілою, запиваючи рідиною. Таблетки не слід розжовувати або подрібнювати. Для пацієнтів, які відчувають труднощі при ковтанні, таблетки можна також суспендувати у половині склянки негазованої води. Не слід застосувати інші рідини. Розмішати до розпаду таблеток, після чого суспензію гранул слід випити відразу або протягом 30 хвилин. Наповнити склянку водою наполовину, розмішати залишки і випити. Не слід розжовувати або подрібнювати часточки таблетки. Для пацієнтів, які не можуть ковтати, таблетки слід розчинити в негазованій воді і ввести через шлунковий зонд. Важливо ретельно перевірити придатність обраного шприца та зонда. Інструкції щодо підготовки та введення препарату через зонд наведені нижче. Введення препарату через шлунковий зонд 1. Помістіть таблетку у відповідний шприц і наберіть в шприц приблизно 25 мл води та близько 5 мл повітря. Для деяких зондів може бути потрібне розведення препарату в 50 мл води для того, щоб уникнути забивання зонда гранулами таблетки. 2. Одразу ж струсіть шприц протягом приблизно 2 хвилин для розчинення таблетки. 3. Тримайте шприц наконечником вгору і переконайтеся у тому, що наконечник не засмітився. 4. Під’єднайте шприц до зонда, продовжуючи утримувати шприц спрямованим вгору. 5. Струсіть шприц та переверніть його наконечником донизу. Негайно введіть 5–10 мл розчиненого препарату у зонд. Після введення поверніть шприц в попереднє положення і струсіть (шприц потрібно утримувати наконечником вгору для уникнення засмічення наконечника). 6. Переверніть шприц наконечником вниз і введіть ще 5–10 мл препарату в зонд. Повторіть цю процедуру до повного випорожнення шприца. 7. Наберіть у шприц 25 мл води та 5 мл повітря та повторіть пункт 5, якщо потрібно, щоб змити осад, що лишився у шприці. Для деяких зондів у разі необхідності потрібно набирати 50 мл води. Діти. Езомер не слід застосовувати дітям віком до 12 років, оскільки дані щодо такого застосування відсутні.

Застосовують дітям віком від 12 років при таких показаннях:

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ) - лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту. Передозування. Дані щодо передозування обмежені. Шлунково-кишкові симптоми та слабкість описані після прийому 280 мг езомепразолу. Разова доза езомепразолу 80 мг не спричиняє тяжких побічних ефектів. Спеціальний антидот невідомий. Езомепразол значною мірою зв’язується з протеїнами плазми крові і тому не діалізується. Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія. Термін придатності. 2 роки.