Езонекса киш./розч. №14 (7х2) таблетки 20 мг

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу ЕЗОНЕКСА^® (ESONEXA) Склад: діюча речовина: esomeprazole; 1 таблетка містить езомепразолу магнію дигідрату 21,75 мг, що еквівалентно езомепразолу 20 мг; або езомепразолу магнію дигідрату 43,5 мг, що еквівалентно езомепразолу 40 мг; допоміжні речовини: метакрилатного сополімеру дисперсія, тальк, триетилцитрат, гіпромелоза, цукор сферичний, магнію стеарат, гідроксипропілцелюлоза, гліцерол моностеарат, полісорбат 80, целюлоза мікрокристалічна, повідон, макрогол 6000, кросповідон, натрію стеарилфумарат; для дозування 20 мг: Opadry Pink 03B34284 (гіпромелоза, титану діоксид (Е171), макрогол 400, заліза оксид червоний (Е172), заліза оксид жовтий (Е172)); для дозування 40 мг: Opadry Pink 03B34285 (гіпромелоза, титану діоксид (Е171), макрогол 400, заліза оксид червоний (Е172), заліза оксид жовтий (Е172)) . Лікарська форма. Таблетки кишковорозчинні. Основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 20 мг: світло-рожеві, двоопуклі, еліптичної форми, вкриті оболонкою таблетки розміром (6,55 ± 0,4) мм × (13,6 ± 0,6) мм; таблетки по 40 мг: рожеві, двоопуклі, еліптичної форми, вкриті оболонкою таблетки розміром (8,2 ± 0,5) мм × (17 ± 0,6) мм. Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонної помпи. Код АТХ А02В С05. Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Езомепразол є S-ізомером омепразолу, який знижує секрецію соляної кислоти у шлунку завдяки специфічно направленому механізму дії. Він є специфічним інгібітором протонної помпи у парієтальній клітині. R- та S-ізомери омепразолу мають однакову фармакодинамічну активність. Езомепразол є слабкою основою, він концентрується та переходить в активну форму у висококислотному середовищі секреторних канальців парієтальної клітини, де він інгібує фермент Н⁺К⁺-АТФазу – протонну помпу, а також пригнічує базальну та стимульовану секрецію кислоти. Фармакодинамічні ефекти. Після перорального прийому 20 мг і 40 мг езомепразолу дія настає протягом години. Після повторного прийому 20 мг езомепразолу 1 раз на добу протягом 5 днів середній пік викиду кислоти після стимуляції пентагастрином знижується на 90 % при визначенні цього показника через 6–7 годин після прийому дози на 5-й день. Через 5 днів прийому езомепразолу в дозі 20 мг і 40 мг перорально рівень рН шлунка був більшим 4 у середньому протягом 13 і 17 годин відповідно та більше 24 годин – у пацієнтів із симптоматичним рефлюкс-езофагітом. Частина пацієнтів, у яких рівень рН шлунка був більшим 4 протягом 8, 12 і 16 годин, після прийому 20 мг езомепразолу становила 76 %, 54 % та 24 % відповідно. Відповідні пропорції для 40 мг езомепразолу становили 97 %, 92 % та 56 %. При використанні AUC як непрямого показника плазмової концентрації було продемонстровано залежність пригнічення секреції кислоти від експозиції препарату. Лікування рефлюкс-езофагіту езомепразолом 40 мг було успішним приблизно у 70 % хворих після 4 тижнів лікування та у 93 % – після 8 тижнів лікування. Застосування езомепразолу 20 мг двічі на добу протягом одного тижня разом із відповідними антибіотиками призводило до успішної ерадикації Helicobacter pylori приблизно у 90 % хворих. Після такого лікування протягом одного тижня не було необхідності у подальшій монотерапії антисекреторними препаратами для успішного загоєння виразки та усунення симптомів неускладненої виразки дванадцятипалої кишки. У період застосування антисекреторних препаратів концентрація гастрину у плазмі крові збільшується у відповідь на зниження секреції кислоти. Збільшення кількості ECL-клітин, можливо, пов’язано з підвищенням рівня гастрину у плазмі крові, що спостерігалось у деяких пацієнтів при довготривалому застосуванні езомепразолу. Були отримані повідомлення про кілька випадків підвищення частоти виникнення гранулярних кіст у шлунку при тривалому застосуванні антисекреторних препаратів. Ці явища є фізіологічним наслідком тривалого пригнічення секреції кислоти і мають доброякісний та оборотний характер. Зниження секреції шлункового соку внаслідок застосування будь-якого інгібітору протонної помпи збільшує у шлунку кількість бактерій, присутніх у гастроінтестинальному тракті в нормі. Лікування інгібіторами протонної помпи може призводити до підвищення ризику гастроінтестинальної інфекції, що спричинена, наприклад, Salmonella або Campilobacter. Езомепразол був більш ефективним порівняно з ранітидином при лікуванні виразок шлунка у пацієнтів, які лікувалися нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2. Езомепразол був ефективним для профілактики виразок шлунка та дванадцятипалої кишки у пацієнтів, які лікувалися НПЗП (у пацієнтів віком від 60 років та/або з виразкою в анамнезі), у тому числі ЦОГ-2 селективними НПЗП. Клінічні характеристики. Показання. Дорослі Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ): – лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту; – довготривале лікування пацієнтів з вилікуваним езофагітом з метою запобігання рецидиву; – симптоматичне лікування ГЕРХ. У комбінації з відповідними антибактеріальними лікувальними засобами для ерадикації Helicobacter pylori: – лікування виразки дванадцятипалої кишки, зумовленої Helicobacter pylori; – запобігання рецидиву пептичних виразок у пацієнтів з виразками, зумовленими Helicobacter pylori. Пацієнти, які потребують тривалого застосування нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП): – загоєння виразок шлунка, зумовлених застосуванням НПЗП; – профілактика виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, зумовлених застосуванням НПЗП, у пацієнтів, які належать до групи ризику. Тривале лікування після внутрішньовенного застосування препарату для профілактики рецидиву кровотечі з пептичних виразок. Лікування синдрому Золлінгера–Еллісона. Діти віком від 12 років. Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ): – лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту; – довготривале лікування пацієнтів з вилікуваним езофагітом з метою запобігання рецидиву; – симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. У поєднанні з антибіотиками при лікуванні виразки дванадцятипалої кишки, зумовленої Helicobacter pylori. Протипоказання. Відома підвищена чутливість до езомепразолу, заміщених бензимідазолів або інших компонентів препарату. Препарат, як і інші інгібітори протонного насоса, не слід застосовувати разом з нелфінавіром. Дитячий вік (віком до 12 років). Спосіб застосування та дози. Таблетки Езонекса^® слід ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю рідини. Таблетки не можна розжовувати або подрібнювати. Пацієнтам, які мають труднощі з ковтанням, можна рекомендувати розчинити таблетку у 100 мл негазованої води, розмішати до розпаду таблетки, після чого суспензію мікрогранул слід випити одразу або протягом 30 хвилин. Після наповнити склянку водою наполовину, розмішати залишки і випити. Не можна використовувати ніякі інші рідини, оскільки вони можуть пошкодити кишковорозчинну оболонку. Мікрогранули не слід розжовувати або дрібнити. Пацієнтам, які мають труднощі з ковтанням, можна ввести таблетку через назогастральний зонд, попередньо розчинивши її у половині склянки негазованої води. Дуже важливо, щоб шприц і зонд для цієї процедури були відповідними. Введення препарату через назогастральний зонд:

1. Покласти таблетку у відповідний шприц і заповнити його приблизно 25 мл води та 5 мл повітря. Для деяких зондів може знадобитися 50 мл води для запобігання утрудненню проходження таблетки через зонд.
2. Струшувати шприц протягом 2 хвилин, щоб таблетка розпалася.
3. Тримати шприц вертикально, наконечником догори, перевірити прохідність наконечника.
4. Прикласти шприц до зонда, утримуючи його вертикально.
5. Струсити шприц та перевернути його наконечником униз. Швидко ввести 5–10 мл рідини. Перевернути шприц після введення та знову струсити (шприц слід тримати вертикально, щоб не забити наконечник).
6. Перевернути шприц знову та ввести ще 5–10 мл рідини у зонд. Повторювати процедуру, поки шприц не стане пустим.
7. Для змивання будь-яких залишків препарату слід заповнити шприц 25 мл води та 5 мл повітря, струсити шприц, перевернути його та швидко ввести рідину. Для деяких зондів може знадобитися 50 мл води.

Дорослі Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ): - лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту: 40 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів. Додаткові 4 тижні терапії рекомендуються пацієнтам, у яких езофагіт не був вилікуваний або зберігаються його симптоми. - Довготривале лікування пацієнтів із вилікуваним езофагітом з метою запобігання рецидивів: 20 мг 1 раз на добу. - Симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби: 20 мг 1 раз на добу пацієнтам без езофагіту. Якщо після 4 тижнів лікування контролю над симптомами не вдалося досягти, пацієнту слід пройти додаткове обстеження. Після зникнення симптомів для їх подальшого контролю може бути достатнім застосування 20 мг 1 раз на добу. Для дорослих можна застосовувати режим «у разі потреби»: по 20 мг 1 раз на добу. Для пацієнтів, які застосовували НПЗП та у яких існує ризик розвитку виразок шлунка або дванадцятипалої кишки, подальший контроль симптомів з використанням режиму «у разі потреби» не рекомендується. У комбінації з антибактеріальними засобами для ерадикації Helicobacter pylori, а також для: - лікування виразки дванадцятипалої кишки, спричиненої Helicobacter pylori, та - запобігання рецидиву пептичних виразок у пацієнтів з виразками, зумовленими Helicobacter pylori: 20 мг Езонекси^® з 1г амоксициліну та 500 мг кларитроміцину 2 рази на добу протягом 7 днів. Пацієнти, які потребують тривалого застосування нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП): - лікування та профілактика виразок, спричинених тривалим застосуванням НПЗЗ: рекомендована доза становить 20 мг 1 раз на добу, тривалість лікування – 4–8 тижнів; - профілактика виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційованих з лікуванням НПЗП, у пацієнтів групи ризику: рекомендована доза становить 20 мг 1 раз на добу. Тривале лікування після внутрішньовенного застосування препарату для профілактики рецидиву кровотечі з пептичних виразок: по 40 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів після внутрішньовенного застосування препарату для профілактики рецидиву кровотечі з пептичних виразок. Лікування синдрому Золлінгера–Еллісона: 40 мг 2 рази на добу. Дозування слід підбирати індивідуально, тривалість лікування визначається клінічними показаннями. Відповідно до отриманих клінічних даних, у більшості пацієнтів контроль стану досягається при прийомі доз від 80 та 160 мг езомепразолу на добу. Якщо доза перевищує 80 мг/добу, її потрібно розподілити на два прийоми. Пацієнти особливих груп Пацієнти з порушенням функції нирок Корекція дози для пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібна. Через відсутність досвіду застосування Езонекси^® пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю таким хворим препарат слід призначати з обережністю (див. розділ «Фармакологічні властивості»). Порушення функції печінки Не потребують корекції дози пацієнти зі слабким та помірним порушенням функції печінки. Для пацієнтів із порушенням функції печінки тяжкого ступеня максимальна доза Езонекси^® не має перевищувати 20 мг (див. розділ «Фармакологічні властивості»). Пацієнти літнього віку Корекція дози для пацієнтів літнього віку не потрібна. Педіатрична популяція Діти віком до 12 років Препарат не слід застосовувати дітям віком до 12 років, оскільки дані щодо такого застосування відсутні. Діти віком від 12 років Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ): - лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту: 40 мг один раз на добу протягом 4 тижнів, пацієнтам з невилікуваним езофагітом або стійкими симптомами рекомендується додатково застосовувати препарат протягом 4 тижнів; - довготривале лікування пацієнтів з вилікуваним езофагітом з метою запобігання рецидиву: 20 мг один раз на добу; - симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ): доза для пацієнтів без езофагіту становить 20 мг один раз на добу. Якщо після 4 тижнів лікування контролю над симптомами досягти не вдалося, пацієнту слід пройти додаткове обстеження. Після купірування симптомів подальшого контролю над ними можна досягти шляхом застосування препарату в дозі 20 мг один раз на добу. Лікування виразки дванадцятипалої кишки, спричиненої Helicobacter pylori При виборі відповідної комбінованої терапії слід враховувати офіційні загальнодержавні, регіональні та місцеві рекомендації щодо бактеріальної резистентності, тривалості лікування (зазвичай 7 днів, але іноді до 14 днів) та належного застосування антибактеріальних препаратів. Лікування повинно проводитися під наглядом фахівця. Рекомендації щодо дозування препарату
Діти Препарат не слід застосовувати дітям віком до 12 років, оскільки дані щодо такого застосування відсутні. Застосовують дітям віком від 12 років при таких показаннях: Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ) - лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту; - довготривале лікування пацієнтів з вилікуваним езофагітом з метою запобігання рецидиву; - симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ). У поєднанні з антибіотиками при лікуванні виразки дванадцятипалої кишки, зумовленої Helicobacter pylori. Передозування. Дані щодо передозування обмежені. Шлунково-кишкові симптоми та слабкість описані після прийому 280 мг езомепразолу. Разова доза езомепразолу 80 мг не спричинить тяжких побічних ефектів. Спеціальний антидот невідомий. Езомепразол значною мірою зв’язується з протеїнами плазми крові, тому гемодіаліз малоефективний. Лікування симптоматичне. Термін придатності. 2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.