Кандесар №10 таблетки 4 мг

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу КАНДЕСАР (CANDESAR)

діюча речовина: candesartan;

1 таблетка містить кандесартану цилексетилу 4 мг, або 8 мг, або 16 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний, кальцію карбоксиметилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза, макрогол 6000, магнію стеарат, заліза оксид червоний (Е 172). Лікарська форма. Таблетки. Основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 4 мг: таблетки рожевого кольору капсуловидної форми з тисненням «С9» з одного боку та глибокою розподільчою рискою з іншого боку; таблетки по 8 мг: таблетки рожевого кольору капсуловидної форми з тисненням «С» та «10» по обидва боки від розпрдільчої риски з одного боку та розподільчою рискою з іншого боку; таблетки по 16 мг: таблетки рожевого кольору капсуловидноі форми з тисненням «С» та «11» по обидва боки від розпрдільчої риски з одного боку та розподільчою рискою з іншого боку; Фармакотерапевтична група. Антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ. Код АТХ С09С A06. Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Основні фізико-хімічні властивості: Механізм дії Ангіотензин II – головний вазоактивний гормон ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС), що відіграє роль у патофізіологічному механізмі розвитку артеріальної гіпертензії, серцевої недостатності та інших серцево-судинних захворювань. Він також відіграє роль у патогенезі гіпертрофії та ураження органів-мішеней. Основні фізіологічні ефекти ангіотензину II, такі як вазоконстрикція, стимуляція альдостерону, регуляція сольового та водного гомеостазу і стимуляція росту клітин, відбуваються з участю рецепторів типу 1 (АТ₁). Фармакодинамічні ефекти Кандесартану цилексетил є препаратом-попередником, придатним для перорального застосування. Він швидко перетворюється в активну речовину кандесартан шляхом ефірного гідролізу під час всмоктування з травного тракту. Кандесартан є АРАII, селективним щодо рецепторів АТ₁, з міцним зв’язуванням і повільним від’єднанням від рецептора. Він не має агоністичної активності. Кандесартан не інгібує ангіотензинперетворювальний фермент (АПФ), що перетворює ангіотензин I до ангіотензину II і руйнує брадикінін. Не відзначено впливу на АПФ і потенціювання брадикініну або субстанції Р. У контрольованих клінічних дослідженнях, у яких порівнювали кандесартан з інгібіторами АПФ, частота виникнення кашлю була нижчою у пацієнтів, які отримували кандесартану цилексетил. Кандесартан не зв’язує та не блокує рецептори інших гормонів або іонні канали, важливі у регуляції серцево-судинної системи. Антагонізм до рецепторів ангіотензину II (АТ₁) призводить до дозозалежного підвищення плазмових рівнів реніну, ангіотензину I і ангіотензину II, а також до зменшення плазмової концентрації альдостерону. Клінічна ефективність та безпека Артеріальна гіпертензія При артеріальній гіпертензії кандесартан спричиняє дозозалежне довготривале зниження артеріального тиску. Антигіпертензивна дія відбувається за рахунок зменшення системного периферичного опору без рефлекторного підвищення частоти серцевих скорочень. Вказівки на серйозну або посилену артеріальну гіпотензію після прийому першої дози або синдром відміни після припинення лікування відсутні. Після застосування разової дози кандесартану цилексетилу початок антигіпертензивного ефекту зазвичай спостерігається протягом 2 годин. При тривалому лікуванні основне зменшення артеріального тиску при застосуванні будь-якої дози зазвичай досягається протягом 4 тижнів і зберігається впродовж довгострокового лікування. Згідно з даними мета-аналізу, середній додатковий ефект при збільшенні дози від 16 мг до 32 мг 1 раз на добу був незначний. Враховуючи індивідуальні особливості, у деяких пацієнтів можна очікувати більш виражений ефект, порівняно із середнім. Кандесартану цилексетил при застосуванні 1 раз на добу забезпечує ефективне і поступове зниження артеріального тиску протягом 24 годин із незначною відмінністю між максимальним і мінімальним ефектами під час інтервалу дозування. Антигіпертензивний ефект і переносимість кандесартану та лозартану порівнювали у ході двох рандомізованих, подвійних сліпих досліджень з участю загалом 1268 пацієнтів із легкою або помірною артеріальною гіпертензією. Мінімальне зниження артеріального тиску (систолічного/діастолічного) становило 13,1/10,5 мм рт. ст. при застосуванні 32 мг кандесартану цилексетилу 1 раз на добу і 10,0/8,7 мм рт. ст. - при застосуванні 100 мг лозартану калію 1 раз на добу (різниця у зниженні артеріального тиску 3,1/1,8 мм рт. ст., р<0,0001/р<0,0001). При застосуванні кандесартану цилексетилу разом із гідрохлоротіазидом спостерігається додаткове зниження артеріального тиску. Посилений антигіпертензивний ефект також відзначається, якщо кандесартану цилексетил комбінувати з амлодипіном або фелодипіном. Лікарські засоби, які блокують РААС, мають менш виражений антигіпертензивний ефект у пацієнтів негроїдної раси (зазвичай пацієнти з низьким рівнем реніну), ніж у пацієнтів інших рас. Це також характерно для кандесартану. Кандесартан посилює нирковий кровотік і не впливає або підвищує швидкість клубочкової фільтрації за рахунок зменшення ниркового судинного опору і фракції фільтрації. У тримісячному клінічному дослідженні з участю пацієнтів з артеріальною гіпертензією, цукровим діабетом ІІ типу і мікроальбумінурією антигіпертензивне лікування кандесартаном цилексетилом зменшувало виділення альбуміну із сечею. На даний час даних щодо впливу кандесартану на прогресування діабетичної нефропатії немає. Вплив кандесартану цилексетилу у дозах 8-16 мг (середня доза – 12 мг) 1 раз на добу на серцево-судинну захворюваність і летальність оцінювали у ході рандомізованого клінічного дослідження з участю 4937 пацієнтів літнього віку (віком 70-89 років; 21 % - віком від 80 років) з легкою та помірною артеріальною гіпертензією із середньою тривалістю 3,7 року (Study on COgnition and Prognosis in the Elderly – Дослідження когнітивної здатності та прогнозу у пацієнтів літнього віку). Пацієнти отримували кандесартану цилексетил або плацебо разом з іншим антигіпертензивним лікуванням, що додавали при необхідності. Артеріальний тиск знижувався зі 166/90 до 145/80 мм рт. ст. у групі лікування кандесартаном і зі 167/90 до 149/82 мм рт. ст. - у контрольній групі. Статистично значущої різниці кількості великих серцево-судинних явищ у первинній кінцевій точці не виявлено. Зареєстровано 26,7 явищ на 1000 пацієнто-років у групі лікування кандесартаном проти 30 явищ на 1000 пацієнто-років у контрольній групі. Серцева недостатність Лікування кандесартаном цилексетилом знижує летальність, знижує кількість госпіталізацій з приводу серцевої недостатності і полегшує симптоми у пацієнтів із систолічною дисфункцією лівого шлуночка, що було відзначено у ході програми «Кандесартан при серцевій недостатності – оцінка зниження летальності та захворюваності» (CHARM). Ця плацебо-контрольована подвійна сліпа дослідницька програма з участю пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (ХСН) функціональних класів II-IV за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації (NYHA) складалася з трьох окремих досліджень: CHARM-Альтернатива (n=2028) з участю пацієнтів із фракцією викиду лівого шлуночка (ФВЛШ) ≤ 40 %, яких не лікували інгібіторами АПФ через непереносимість (переважно внаслідок кашлю, 72 %), CHARM-Додавання (n=2548) за участю пацієнтів із ФВЛШ ≤ 40 %, які отримували інгібітори АПФ, і CHARM-Збереження (n=3023) за участю пацієнтів із ФВЛШ ≥ 40 %. У дослідженні CHARM-Альтернатива композитна кінцева точка серцево-судинної летальності або першої госпіталізації з приводу ХСН була значно меншою при лікуванні кандесартаном порівняно з плацебо (відносний ризик зменшувався на 23 %). Композитна кінцева точка летальності з будь-якої причини або першої госпіталізації з приводу ХСН також була значно знижена у групі кандесартану з абсолютною різницею у 6 %. Обидві складові цих композитних кінцевих точок – летальність і захворюваність (госпіталізація з приводу ХСН) – свідчать на користь сприятливого ефекту кандесартану. Лікування кандесартаном цилексетилом призводило до покращення функціонального класу за NYHA (р=0,008). У дослідженні CHARM-Додавання композитна кінцева точка серцево-судинної летальності або першої госпіталізації з приводу ХСН була значно зниженою у групі кандесартану порівняно з плацебо (відносний ризик зменшувався на 15 %). Композитна кінцева точка летальності з будь-якої причини або першої госпіталізації з приводу ХСН також була значно знижена у групі кандесартану, з абсолютною різницею у 3,9 %. Обидві складові цих композитних кінцевих точок – летальність і захворюваність – свідчать на користь сприятливого ефекту кандесартану. Лікування кандесартаном цилексетилом призводило до покращення функціонального класу за NYHA (р=0,020). У дослідженні CHARM-Збереження статистично значущого зменшення композитних точок серцево-судинної летальності або першої госпіталізації з приводу ХСН досягнуто не було. Летальність з будь-яких причин не була статистично значущою при аналізі окремо в кожному з трьох досліджень CHARM. Однак летальність з будь-яких причин була також оцінена у сукупній популяції досліджень CHARM-Альтернатива і CHARM-Додавання, ВР 0,88 (95 % ДІ: 0,79-0,98; р=0,018), та усіх трьох досліджень, ВР 0,91 (95 % ДІ: 0,83-1,00; р=0,055). Позитивні ефекти кандесартану були постійними, незалежно від віку, статі і супутньої медикаментозної терапії. Кандесартан також був ефективний у пацієнтів, які одночасно отримували бета-блокатори та інгібітори АПФ, при цьому позитивний ефект був отриманий незалежно від того, чи приймав пацієнт інгібітори АПФ у цільовій дозі, рекомендованій інструкцією для медичного застосування. У пацієнтів із ХСН і зниженою систолічною функцією лівого шлуночка (ФВЛШ ≤40) кандесартан знижує системний судинний опір і тиск заклинювання легеневих капілярів, підвищує активність реніну в плазмі крові і концентрацію ангіотензину II, а також знижує рівні альдостерону. Клінічні характеристики. Показання.

Лікування есенціальної гіпертензії у дорослих.

Лікування дорослих пацієнтів із серцевою недостатністю та порушенням систолічної функції лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка ≤ 40 %) як додаткова терапія до інгібіторів АПФ або у випадках непереносимості інгібіторів АПФ. Протипоказання. Гіперчутливість до кандесартану цилексетилу або до будь-якої з допоміжних речовин. Порушення функції печінки тяжкого ступеня та/або холестаз. Пацієнтам із цукровим діабетом або порушенням функції нирок (ШКФ<60 мл/хв/1,73м²) одночасне застосування препарату Кандесар і препаратів, що містять аліскірен, протипоказане. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Препарати, які вивчали у ході клінічних фармакокінетичних досліджень, включають гідрохлоротіазид, варфарин, дигоксин, оральні контрацептиви (тобто етинілестрадіол/левоноргестрел), глібенкламід, ніфедипін та еналаприл. Клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії з цими лікарськими засобами не відзначали. Одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію, замінників солі, що містять калій, або інших лікарських засобів (наприклад, гепарину) може підвищувати рівень калію. Моніторинг рівня калію слід здійснювати належним чином (див. розділ «Особливості застосування»). Повідомляли про оборотне підвищення сироваткових концентрацій літію і токсичності при одночасному застосуванні літію з інгібіторами АПФ. Подібний ефект може спостерігатися при застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ (АРАII). Застосування кандесартану з літієм не рекомендоване. Якщо підтверджено необхідність застосування комбінації, рекомендований ретельний моніторинг сироваткових рівнів літію. При одночасному застосуванні АРАII з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП) (тобто селективними інгібіторами ЦОГ-2, ацетилсаліциловою кислотою (>3 г/добу) і неселективними НПЗП) може спостерігатися послаблення антигіпертензивного ефекту. Як і при застосуванні інгібіторів АПФ, одночасне застосування АРАII і НПЗП може призводити до підвищення ризику погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність і підвищення рівня калію, особливо у пацієнтів з уже наявною ослабленою функцією нирок. Комбінацію слід застосовувати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнту необхідно забезпечити належну гідратацію, а також приділити увагу моніторингу функції нирок після початку супутньої терапії та періодично в подальшому. Дані клінічного дослідження свідчать, що подвійна блокада РААС за допомогою комбінованого застосування інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину II або аліскірену пов’язана з більшою частотою побічних явищ, таких як артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія і погіршення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність), порівняно із застосуванням тільки лікарського засобу, що впливає на РААС.

Спосіб застосування та дози.

Дозування при артеріальній гіпертензії

Рекомендована початкова доза і звичайна підтримуюча доза препарату Кандесар становить 8 мг 1 раз на добу. У більшості випадків антигіпертензивний ефект досягається протягом 4 тижнів. У деяких пацієнтів із недостатнім контролем артеріального тиску дозу можна збільшити до 16 мг 1 раз на добу і максимум до 32 мг 1 раз на добу. Терапія вимагає корекції відповідно до реакції артеріального тиску. Кандесар також можна застосовувати разом з іншими антигіпертензивними засобами (див. розділи «Протипоказання», «Особливості застосування», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» і «Фармакологічні властивості»). Відзначено, що додавання гідрохлоротіазиду забезпечує додатковий антигіпертензивний ефект із різними дозами препарату Кандесар.

Пацієнти літнього віку

Корекція початкової дози пацієнтам літнього віку не потрібна.

Пацієнти зі зменшенням внутрішньосудинного об’єму циркулюючої крові

У пацієнтів з ризиком розвитку артеріальної гіпотензії, таких як пацієнти з можливою дегідратацією, може розглядатися застосування початкової дози 4 мг (див. розділ «Особливості застосування»).

Пацієнти з порушенням функції нирок

Початкова доза для пацієнтів з порушенням функції нирок, включаючи пацієнтів на гемодіалізі, -

4 мг. Дозу слід підбирати відповідно до реакції на лікування. Досвід застосування препарату пацієнтам із порушенням функції нирок дуже тяжкого ступеня або на термінальній стадії (Кл_{креатиніну} <15 мл/хв) обмежений (див. розділ «Особливості застосування»).

Пацієнти з порушенням функції печінки

Пацієнтам із порушенням функції печінки легкого і середнього ступеня рекомендована початкова доза становить 4 мг 1 раз на добу. Дозу можна коригувати відповідно до реакції на лікування. Пацієнтам із порушенням функції печінки тяжкого ступеня та/або холестазом Кандесар протипоказаний (див. розділи «Протипоказання» і «Фармакологічні властивості»).

Пацієнти негроїдної раси

У пацієнтів негроїдної раси антигіпертензивний ефект кандесартану менш виражений, ніж у пацієнтів інших рас. Отже, необхідність у збільшенні дози препарату Кандесар і супутній терапії для контролю артеріального тиску може частіше виникати у пацієнтів негроїдної раси, ніж у пацієнтів інших рас (див. розділ «Фармакологічні властивості»).

Дозування при серцевій недостатності

Звичайна рекомендована початкова доза препарату Кандесар становить 4 мг 1 раз на добу. Збільшення до цільової дози 32 мг 1 раз на добу (максимальна доза) або найвищої переносимої дози відбувається за рахунок подвоєння дози з проміжками не менше 2 тижнів (див. розділ «Особливості застосування»). Обстеження пацієнтів із серцевою недостатністю завжди має включати оцінку функції нирок, у тому числі моніторинг креатиніну і калію сироватки крові. Кандесар можна застосовувати разом з іншими препаратами для лікуванням серцевої недостатності, включаючи інгібітори АПФ, бета-блокатори, діуретики та дигіталіс або комбінацію цих лікарських засобів. Пацієнтам із симптомами серцевої недостатності, незважаючи на оптимальну стандартну терапію серцевої недостатності, при непереносимості антагоністів рецепторів мінералокортикоїдів Кандесар можна застосовувати одночасно з інгібіторами АПФ. Комбінація інгібітора АПФ, калійзберігаючого діуретику і препарату Кандесар не рекомендована; її призначення слід розглядати тільки після ретельної оцінки потенційної користі та ризику (див. розділи «Особливості застосування», «Побічні реакції» і «Фармакологічні властивості»).

Особливі групи пацієнтів

Корекція початкової дози пацієнтам літнього віку або пацієнтам зі зменшенням внутрішньосудинного об’єму циркулюючої крові, або з порушенням функції нирок, або з порушенням функції печінки легкого чи середнього ступеня не потрібна.

Діти

Безпека та ефективність застосування препарату Кандесар дітям від народження до 18 років для лікування серцевої недостатності не встановлена. Дані відсутні.

Спосіб застосування

Для перорального застосування.

Кандесар слід приймати 1 раз на добу, незалежно від вживання їжі.

Вживання їжі не впливає на біодоступність кандесартану.

Передозування. Симптоми Враховуючи фармакологічні властивості препарату, основними проявами передозування, імовірно, будуть симптоматична гіпотензія та запаморочення. У деяких випадках передозування (при застосуванні до 672 мг кандесартану цилексетилу) повідомляли про одужання пацієнтів без ускладнень. Лікування У разі розвитку симптоматичної гіпотензії слід призначити симптоматичне лікування і проводити моніторинг життєво важливих показників. Пацієнту необхідно надати положення лежачи на спині з піднятими ногами. Якщо цього недостатньо, необхідно збільшити об’єм плазми крові за допомогою інфузії, наприклад, ізотонічного сольового розчину. Якщо вищезазначених заходів недостатньо, можна застосовувати симпатоміметичні лікарські засоби. Кандесартан не виводиться за допомогою гемодіалізу. Термін придатності. 2 роки. Важливо! Дана інструкція із застосування є офіційною інструкцією виробника, затверджена і надана Державним реєстром лікарських засобів України.
Дана інструкція представлена виключно з ознайомчою метою і не є приводом для самолікування.