Нейралгін №30 (10х3) капсули 100 мг

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу

НЕЙРАЛГІН (Neuralgin) Склад: діюча речовина: габапентин; 1 капсула містить 100 мг або 300 мг, або 400 мг габапентину; допоміжні речовини: лактоза безводна, крохмаль кукурудзяний, тальк; оболонка капсул: капсули по 100 мг – желатин, титану діоксид (Е 171); капсули по 300 мг – желатин, титану діоксид (Е 171), барвник D&C жовтий № 10 (хіноліновий жовтий Е 104); капсули по 400 мг – желатин, титану діоксид (Е 171), барвник D&C жовтий № 10 (хіноліновий жовтий Е 104), барвник FD&C червоний № 40 (Е 129). Лікарська форма. Капсули. Основні фізико-хімічні властивості: Капсули 100 мг Тверді желатинові капсули, калібр 3, «Коніснап», корпус і ковпачок білого кольору з матовою поверхнею. Блакитним кольором на ковпачку напис «Gabapentin/100 mg», а на корпусі – логотип «Р» або без логотипу, або на ковпачку і корпусі написи відсутні. Капсули заповнені порошком білого кольору. Капсули 300 мг Тверді желатинові капсули, калібр 1, «Коніснап», корпус і ковпачок жовтого кольору з матовою поверхнею. Блакитним кольором на ковпачку напис «Gabapentin/300 mg», а на корпусі – логотип «Р» або без логотипу, або на ковпачку і корпусі написи відсутні. Капсули заповнені порошком білого кольору. Капсули 400 мг Тверді желатинові капсули, калібр 0, «Коніснап», корпус і ковпачок оранжевого кольору з матовою поверхнею. Блакитним кольором на ковпачку напис «Gabapentin/400 mg», а на корпусі – логотип «Р» або без логотипу, або на ковпачку і корпусі написи відсутні. Капсули заповнені порошком білого кольору. Фармакотерапевтична група. Протиепілептичні засоби. Код АТХ N03A X12. Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії Габапентин легко проникав у мозок та попереджував судоми під час проведення низки моделюючих епілепсію досліджень на тваринах. Габапентин не змінює метаболізм ГАМК (гамма-аміномасляної кислоти), а також не має спорідненості до ГАМК А- або ГАМК В-рецепторів. Він не зв’язується з іншими нейротрансмітерними рецепторами головного мозку та не взаємодіє з натрієвими каналами. Габапентин із високим ступенем спорідненості зв’язується з α2-δ (альфа2-дельта) субодиницею потенціалзалежних кальцієвих каналів, що, за припущеннями, викликає протисудомний ефект у тварин. Широкий спектр скринінгових досліджень не встановив, що габапентин зв’язується з іншими мішенями, крім α2-δ. Дані декількох доклінічних досліджень свідчать про те, що фармакологічна активність габапентину може бути опосередкована зв’язуванням з α2-δ субодиницею через зниження вивільнення збуджуючих нейромедіаторів у різних відділах центральної нервової системи (ЦНС). Така активність може лежати в основі протисудомного ефекту габапентину, проте ії роль у досягненні цього ефекту у людей ще не вивчена. Габапентин також виявляв ефективність у ряді доклінічних досліджень на тваринах з моделюванням болю. Передбачається, що специфічне зв’язування габапентину із субодиницею α2-δ викликає кілька різних ефектів, які могли забезпечувати аналгетичну дію при моделюванні болю у тварин. Габапентин може чинити аналгетичну дію як на рівні спинного мозку, так і вищих центрів головного мозку шляхом взаємодії з низхідними гальмівними шляхами больової чутливості. Роль цих його властивостей у клінічній ефективності препарату у людини не вивчена.

Фармакокінетика.

Всмоктування Після прийому габапентину внутрішньо максимальна концентрація препарату у плазмі крові (С_max) досягається протягом 2-3 годин. Спостерігається тенденція до зниження біодоступності габапентину (абсорбованої частини препарату) при збільшенні дози препарату. Абсолютна біодоступність габапентину при прийомі капсул 300 мг становить приблизно 60 %. Вживання їжі, в тому числі жирної, не чинить клінічно значущого впливу на фармакокінетику габапентину. Багаторазове введення не впливає на фармакокінетику габапентину. Хоча плазмова концентрація препарату в рамках клінічних досліджень варіювала від 2 до 20 мкг/мл, дана величина не визначала ефективність і безпеку застосування препарату. Розподіл Габапентин не зв’язується з білками плазми крові. Об’єм розподілу препарату становить 57,7 л. Концентрація габапентину у спинномозковій рідині (СМР) пацієнтів з епілепсією становить приблизно 20 % від рівноважної мінімальної плазмової концентрації. Габапентин проникає у грудне молоко. Біотрансформація Не отримано дані про метаболізм габапентину у людини. Препарат не індукує окисні ферменти печінки, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів. Виведення Габапентин виводиться винятково нирками у незміненому вигляді. Період напіввиведення габапентину не залежить від дози і становить в середньому 5-7 годин. У пацієнтів літнього віку та у пацієнтів із порушеннями функції нирок плазмовий кліренс габапентину знижений. Константа швидкості елімінації, плазмовий кліренс, нирковий кліренс прямо пропорційні кліренсу креатиніну. Габапентин виводиться з плазми при гемодіалізі. Пацієнтам із порушеннями функції нирок або тим, що перебувають на гемодіалізі, рекомендується перегляд дози препарату (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Фармакокінетика габапентину у дітей оцінювалася у 50 здорових добровольців у віці від 1 місяця до 12 років. В цілому при розрахунку дози на кілограм маси тіла (мг/кг) плазмові концентрації габапентину у дітей віком від 5 років не відрізнялися від таких у дорослих. У фармакокінетичному дослідженні 24 здорових дітей у віці від 1 до 48 місяців було встановлено AUC приблизно на 30 % менше, нижчу C_max і вищий кліренс при розрахунку на одиницю маси тіла порівняно з даними, отриманими у дітей віком від 5 років. Лінійність/нелінійність Біодоступність габапентину (абсорбована частина препарату) знижується із підвищенням дози, що говорить про нелінійність фармакокінетики препарату, а саме ‒ параметрів біодоступності (F): Ae%, CL/F, Vd/F. Фармакокінетика елімінації (параметри фармакокінетики, що не включають F, такі як CLr і T_1/2) має лінійну закономірність. Рівноважна плазмова концентрація габапентину передбачувана, виходячи з даних одноразового прийому препарату.

Клінічні характеристики. Показання. Епілепсія Як додаткова терапія при лікуванні парціальних нападів із вторинною генералізацією або без неї у дорослих і дітей віком від 6 років. Як монотерапія при лікуванні парціальних нападів із вторинною генералізацією або без неї у дорослих і дітей віком від 12 років. Лікування периферичного невропатичного болю, такого як больова діабетична нейропатія і постгерпетична невралгія у дорослих. Протипоказання. Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. У спонтанних повідомленнях, а також літературі були описані випадки пригнічення дихання та/або седації, пов’язаної з одночасним застосуванням габапентину та опіоїдів. У деяких повідомленнях автори висловлюють особливу занепокоєність перед застосуванням комбінації габапентину та опіоїдів, особливо у пацієнтів літнього віку. У дослідженні за участю здорових добровольців (N=12) при прийомі капсул морфіну з контрольованим вивільненням у дозі 60 мг за 2 години до прийому капсул габапентину 600 мг середня AUC габапентину зростала на 44 % порівняно з AUC габапентину, який приймали без морфіну. З цієї причини необхідно ретельно спостерігати за станом пацієнтів щодо таких ознак пригнічення (ЦНС) як сонливість; дозу габапентину або морфіну потрібно належним чином знизити. Не відмічено випадків взаємодії габапентину з фенобарбіталом, фенітоїном, вальпроєвою кислотою або карбамазепіном. Фармакокінетика габапентину однакова у здорових добровольців та в пацієнтів з епілепсією, які приймали ці протиепілептичні лікарські засоби. Одночасне застосування габапентину і пероральних контрацептивних препаратів, що містять норетистерон та/або етинілестрадіол, не впливає на показники рівноважної концентрації даних препаратів. Антациди, які містять Al³⁺ і Mg²⁺, знижують біодоступність габапентину приблизно на 20 %, тому препарат рекомендується приймати через 2 години після прийому антациду. Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють гематотоксичність (лейкопенію). Ниркова екскреція габапентину не змінюється при застосуванні пробенециду. Спостерігалося слабке зниження ниркової екскреції габапентину при його прийомі разом із циметидином, хоча не очікується, що це має клінічне значення. Фармакокінетика габапентину схожа у здорових добровольців та у пацієнтів з епілепсією, які отримують притиепілептичні засоби. Передозування.

Гостра токсичність, що загрожує життю, не спостерігалася при передозуванні габапентином у дозах до 49 г. Симптомами передозування є посилення проявів побічних ефектів (запаморочення, атаксія, диплопія, нечіткість мовлення, дизартрія, сонливість, летаргія, апатія, легка діарея).

Усі пацієнти одужували повністю після лікування. Знижена абсорбція габапентину при вищих дозах може обмежувати абсорбцію препарату при передозуванні, а, отже, це мінімізує токсичність, спричинену передозуванням.

Передозування габапентину, особливо у комбінації з іншими депресантами ЦНС, може призвести до коми.

Лікування. Симптоматична терапія. Габапентин може виводитися з кровообігу шляхом гемодіалізу. Але, як показує досвід, у цьому немає необхідності. Однак для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю гемодіаліз може бути ефективний.

У процесі досліджень на тваринах при пероральному застосуванні габапентину у дозі 8 г/кг летальної дози не встановлено. У тварин відзначалися такі ознаки гострої токсичності як атаксія, утруднене дихання, птоз, зниження активності або збудження.

Термін придатності. 5 років. Важливо! Дана інструкція із застосування є офіційною інструкцією виробника, затверджена і надана Державним реєстром лікарських засобів України.
Дана інструкція представлена виключно з ознайомчою метою і не є приводом для самолікування