ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу ПРЕГАДОЛ (PREGADOL) Склад: діюча речовина: прегабалін; 1 капсула містить прегабаліну 75 мг або 150 мг; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, тальк. Склад оболонки капсули 75 мг: желатин, титану діоксид (Е171), заліза оксид червоний (Е172). Склад оболонки капсули 150 мг: желатин, титану діоксид (Е171). Лікарська форма. Капсули. Основні фізико-хімічні властивості: – капсули по 75 мг: тверді непрозорі желатинові капсули з кришечкою червоно-коричневого кольору і корпусом білого кольору. Вміст капсул — порошок білого або майже білого кольору; – капсули по 150 мг: тверді непрозорі желатинові капсули з кришечкою і корпусом білого кольору. Вміст капсул — порошок білого або майже білого кольору. Фармакотерапевтична група. Протиепілептичні засоби. Код АТХ N03А Х16. Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Діюча речовина прегабалін є аналогом гама-аміномасляної кислоти [(S)-3-(амінометил)-
5-метилгексанова кислота)]. Механізм дії прегабаліну полягає у зв’язуванні з допоміжною субодиницею (α₂-δ білок) потенціалозалежних кальцієвих каналів у центральній нервовій системі (ЦНС). Клінічна ефективність і безпека. – Невропатичний біль. Під час досліджень встановлено, що препарат ефективний при лікуванні діабетичної невропатії, постгерпетичної невралгії та ушкодження спинного мозку. Ефективність препарату при інших видах невропатичного болю не вивчалась. Прегабалін вивчали у 10 контрольованих клінічних дослідженнях тривалістю до 13 тижнів з режимом застосування препарату двічі на добу та у дослідженнях тривалістю 8 тижнів з режимом застосування препарату тричі на добу. Загалом профіль безпеки та ефективність обох режимів прийому були подібними. У клінічних дослідженнях тривалістю до 12 тижнів при застосуванні прегабаліну для лікування невропатичного болю при ушкодженні периферичної та центральної нервової системи зменшення болю спостерігалося після першого тижня та зберігалося протягом усього періоду лікування. У контрольованих клінічних дослідженнях з вивчення периферичного невропатичного болю у 35 % пацієнтів, які отримували лікування прегабаліном, та у 18 % пацієнтів з групи плацебо спостерігалося покращення на 50 % за шкалою оцінки болю. Серед пацієнтів, у яких не виникала сонливість, таке покращення спостерігалося у 33 % пацієнтів групи прегабаліну, та у 18 % пацієнтів групи плацебо. Серед пацієнтів, у яких виникала сонливість, кількість пацієнтів, які відповіли на лікування, становила 48 % у групі прегабаліну та 16 % у групі плацебо. У контрольованих клінічних дослідженнях з вивчення невропатичного болю центрального походження у 22 % пацієнтів, які отримували лікування прегабаліном, та у 7 % пацієнтів з групи плацебо спостерігалось покращення на 50 % за шкалою оцінки болю. – Епілепсія. Додаткове лікування. Прегабалін вивчали під час 3 контрольованих клінічних дослідженнях тривалістю 12 тижнів з режимом застосування двічі або тричі на добу. Загалом профіль безпеки та ефективність для режимів прийому двічі та тричі на добу були подібними. Зменшення частоти судомних нападів спостерігалося на першому тижні. Монотерапія (для пацієнтів зі щойно діагностованим захворюванням). Прегабалін вивчався у 1 контрольованому клінічному дослідженні тривалістю 56 тижнів з режимом застосування двічі на добу. Прегабалін не досяг більшої ефективності порівняно з ламотриджином за оцінкою через 6 місяців кінцевої точки—відсутності судомних нападів. Прегабалін та ламотриджин були однаково безпечними та добре переносилися. – Генералізований тривожний розлад. Прегабалін вивчався у 6 контрольованих дослідженнях тривалістю 4—6 тижнів, в ході одного дослідження тривалістю 8 тижнів за участю пацієнтів літнього віку та одного довготривалого дослідження з вивчення профілактики рецидиву із 6-місячною подвійною сліпою фазою. Полегшення симптомів генералізованого тривожного розладу відповідно до шкали Гамільтона для оцінки тривоги (HAM-A) спостерігалося на першому тижні. У контрольованих клінічних дослідженнях (тривалістю 4—8 тижнів) у 52 % пацієнтів, які отримували прегабалін, та 38 % пацієнтів з групи плацебо спостерігалося покращення на щонайменше 50 % загального показника HAM-A від вихідного рівня до кінцевої точки. Під час контрольованих досліджень про нечіткість зору частіше повідомляли пацієнти, які застосовували прегабалін, порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо. У більшості випадків це явище зникало при постійному застосуванні препарату. Офтальмологічне обстеження (у тому числі перевірка гостроти зору, формальна перевірка полів зору та дослідження очного дна при розширеній зіниці) проводилося у понад 3600 пацієнтів під час контрольованих клінічних досліджень. Серед цих пацієнтів гострота зору погіршилася
у 6,5 % пацієнтів, які отримували лікування прегабаліном, та у 4,8 % пацієнтів з групи плацебо. Зміни поля зору виявлено у 12,4 % пацієнтів, які отримували лікування прегабаліном, та 11,7 % пацієнтів з групи плацебо. Зміни на очному дні виявлено у 1,7 % пацієнтів, які приймали прегабалін, та 2,1 % пацієнтів з групи плацебо. Фіброміалгія Монотерапія прегабаліном вивчалася у 5 плацебо-контрольованих дослідженнях: 3 дослідження застосування у фіксованій дозі тривалістю 12 тижнів, 1 дослідження—застосування фіксованої дози протягом 7 тижнів та 1 6-місячне дослідження тривалої ефективності. В усіх дослідженнях фіксованої дози прегабалін (300—600 мг/добу 2 рази на добу) забезпечував значне зниження болю, пов’язаного із фіброміалгією. У трьох 12-тижневих дослідженнях фіксованої дози у 40 % пацієнтів групи прегабаліну спостерігалося 30 % покращення показника за шкалою болю порівняно з 28 % пацієнтів групи плацебо; у 23 % пацієнтів групи прегабаліну стан за шкалою покращився на 50 %, порівняно з 15 % групи плацебо. Прегабалін забезпечував значно кращі показники за шкалою загальної оцінки стосовно загального враження пацієнта про зміни (PGIC) протягом трьох 12-тижневих досліджень застосування фіксованої дози порівняно із плацебо (41 % пацієнтів групи прегабаліну почувалися набагато краще або відмічали значне покращення стану порівняно із 29 % у групі плацебо). Відповідно до опитувань про вплив фіброміалгії (FIQ), прегабалін забезпечував статистично значуще покращення функцій порівняно з плацебо у двох із трьох досліджень фіксованої дози, в яких цей показник оцінювали. За повідомленнями пацієнтів прегабалін забезпечував значне покращення сну в чотирьох дослідженнях фіксованої дози, що визначалося за показниками підшкали порушення сну MOS-SS (медична шкала дослідження сну), загальним індексом проблем сну MOS-SS та за щоденником якості сну. У ході 6-місячного дослідження зменшення болю відзначали покращення загальної оцінки (PGIC), функціонування (загальний бал FIQ) та сну (підшкала порушення сну MOS-SS), які у пацієнтів групи прегабаліну зберігалися набагато довше, ніж у пацієнтів групи плацебо. При застосуванні 600 мг прегабаліну на добу пацієнти відмічали додаткове покращення сну порівняно з тими, хто приймав 300 та 450 мг/добу; середній вплив на біль, загальна оцінка та FIQ були подібними до таких при застосуванні 450 та 600 мг прегабаліну на добу, хоча доза 600 мг/добу дещо гірше переносилася.
Клінічні характеристики.Показання.Невропатичний біль.Препарат Прегадол призначають для лікування невропатичного болю у дорослих при ушкодженні периферичної та центральної нервової системи.Епілепсія.Препарат Прегадол призначають як додаткову терапію парціальних судомних нападів із вторинною генералізацією або без такої у дорослих.Генералізований тривожний розлад.Препарат Прегадол призначають для лікування генералізованого тривожного розладу у дорослих.Фіброміалгія. Протипоказання.Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин.Дитячий вік. Термін придатності. 2 роки. Спосіб застосування та дози. Прегабалін призначати у дозі 150—600 мг/добу, розподіливши її на 2 або 3 прийоми. Лікарський засіб можна приймати незалежно від прийому їжі. Препарат Прегадол призначений виключно для перорального застосування. Невропатичний біль. Лікування прегабаліном необхідно розпочинати з дози 150 мг на добу, розподіливши її на 2 або 3 прийоми. В залежності від ефективності та індивідуальної переносимості препарату через 3—7 днів дозу можна збільшити до 300 мг на добу, а при необхідності — до максимальної добової дози — 600 мг на добу ще через 7 днів. Епілепсія. Лікування прегабаліном можна розпочати з дози 150 мг на добу, розподіливши її на 2 або 3 прийоми. В залежності від ефективності та індивідуальної переносимості препарату дозу можна збільшити до 300 мг на добу після першого тижня лікування. Ще через один тиждень дозу можна збільшити до максимальної — 600 мг на добу. Генералізований тривожний розлад. Доза, яку розподіляють на 2 або 3 прийоми, може змінюватися в межах 150—600 мг на добу. Періодично слід переоцінювати необхідність продовження лікування. Лікування прегабаліном можна розпочати з дози 150 мг на добу. Залежно від ефективності та індивідуальної переносимості препарату дозу можна збільшити до 300 мг на добу після першого тижня прийому. Після ще одного тижня прийому прегабаліну дозу можна збільшити до 450 мг на добу. Ще через один тиждень дозу можна збільшити до максимальної—600 мг на добу. Припинення лікування прегабаліном. Відповідно до сучасної клінічної практики, припиняти лікування прегабаліном рекомендується поступово, протягом щонайменше одного тижня незалежно від показань (див. розділ «Особливі заходи безпеки» та «Побічні реакції»). Пацієнти з нирковою недостатністю. Прегабалін виводиться з системного кровообігу у незміненому вигляді переважно за рахунок екскреції нирками. Оскільки кліренс прегабаліну прямо пропорційний кліренсу креатиніну (див. розділ «Фармакокінетика»), зменшення дози для пацієнтів з порушеною функцією нирок слід проводити індивідуально, відповідно до кліренсу креатиніну (CLcr), який визначають за формулою: Прегабалін ефективно видаляється з плазми за допомогою гемодіалізу (50 % препарату протягом 4 годин). Для пацієнтів на гемодіалізі добову дозу прегабаліну слід підбирати відповідно до функції нирок. Крім добової дози, одразу після кожної 4-годинної процедури гемодіалізу необхідно приймати додаткову дозу препарату (див. таблицю 1). Таблиця 1 Корекція дози прегабаліну відповідно до функції нирок * Загальну добову дозу (мг/добу) слід розділити на кількість прийомів відповідно до режиму застосування, щоб отримати необхідну дозу (мг). ** Слід застосовувати прегабалін у відповідній лікарській формі. Фіброміалгія. Зазвичай слід застосовувати дозу 300—450 мг на добу, розподіливши її на 2 або 3 прийоми. Для деяких хворих може бути необхідною збільшення дози до 600 мг на добу. Прийом препарату слід починати з дози 75 мг 2 рази на добу (150 мг/добу), яку можна підвищувати залежно від ефективності та індивідуальної переносимості препарату до 150 мг 2 рази на добу (300 мг/добу) протягом одного тижня. Пацієнтам, для яких дозування 300 мг/добу недостатньо ефективне, дозу можна підвищити до 225 мг 2 рази на добу (450 мг/добу). Якщо необхідно, дозу можна збільшити ще через 7 днів до максимальної — 600 мг на добу. Пацієнти з печінковою недостатністю. Для пацієнтів з печінковою недостатністю необхідності в корекції дози немає (див. розділ «Фармакокінетика»). Застосування пацієнтам літнього віку (понад 65 років). Для пацієнтів літнього віку через погіршення функції нирок може бути потрібним зменшення дози прегабаліну (див. розділ «Особливості застосування»). Діти. Безпека та ефективність застосування прегабаліну дітям (віком до 18 років) не були встановлені. Застосовувати препарат дітям не рекомендовано. Важливо! Дана інструкція із застосування є офіційною інструкцією виробника, затверджена і надана Державним реєстром лікарських засобів України.Дана інструкція представлена виключно з ознайомчою метою і не є приводом для самолікування.