Сутент №28 (7х4) капсули 12,5 мг

залишити відгук

Основна інформація
Характеристики
Написати відгук про товар

Сутент №28 (7х4) капсули 12,5 мг - фото 1

Показати спосіб застосування

Ліцензія та сертифікати якості

Немає в наявності

КОД 002838539

Продавець товару:Аптека 100+

Характеристики Сутент №28 (7х4) капсули 12,5 мг

- Бренд:
  - Інше
- Вміст діючої речовини:
  - 12,5 мг
- Застосування:
  - внутрішньо
- Країна реєстрації бренду:
  - США
- Діюча речовина:
  - сунітиніб
- Комплектація:
  - інструкція,
  - лікарський засіб
- Рекомендації щодо застосування:
  - Прогресуючі нейроендокринні пухлини підшлункової залози (НППЗ),
  - Сутент показаний для ад’ювантної терапії дорослих пацієнтів із високим ризиком рецидивуючої НКК після нефректомії,
  - Ад’ювантна терапія нирковоклітинної карциноми (НКК),
  - Сутент показаний для лікування прогресуючої нирковоклітинної карциноми,
  - Прогресуюча нирковоклітинна карцинома (НКК),
  - Сутент показаний для лікування гастроінтестинальної стромальної пухлини після прогресування захворювання або при непереносимості іматинібу мезилату,
  - Гастроінтестинальна стромальна пухлина (ГІСП),
  - Сутент показаний для лікування прогресуючих,
  - місцево розповсюдженим або метастатичним захворюванням,
  - добре диференційованих нейроендокринних пухлин підшлункової залози у пацієнтів з неоперабельним
- Вид упаковки:
  - пачка
- Температура зберігання:
  - До +25 °C
- Склад:
  - заліза оксид жовтий (Е 172),
  - магнію стеарат,
  - діюча речовина,
  - сунітініб,
  - 1 капсула містить 12,5 мг, 25 мг, 37,5 мг або 50 мг сунітінібу у вигляді малату,
  - допоміжні речовини,
  - вміст капсули,
  - натрію кроскармелоза,
  - повідон,
  - капсула,
  - для капсул по 37,5 мг – титану діоксид (Е 171),
  - желатин,
  - для капсул по 12,5 мг – титану діоксид (E 171),
  - заліза оксид червоний (Е 172),
  - для капсул по 25 мг та по 50 мг – титану діоксид (Е 171),
  - заліза оксид чорний (Е 172),
  - заліза оксид червоний (Е 172),
  - заліза оксид жовтий (Е 172),
  - маніт (E 421)
- Спосіб використання:
  - Рекомендована доза при ад’ювантній терапії НКК,
  - Безпека та ефективність застосування препарату Сутент дітям не встановлені,
  - Діти,
  - Індуктори CYP3A4, такі як рифампін, можуть знижувати концентрацію сунітінібу в плазмі. Рекомендується вибір альтернативного супутнього препарату з відсутнім або мінімальним потенціалом індукування ферментів. Слід розглянути можливість підвищення дози препарату Сутент до максимум 87,5 мг (ГІСП і НКК) або 62,5 мг (НППЗ) на добу, якщо Сутент має застосовуватися разом із сильним індуктором CYP3A4. Якщо доза збільшена, слід уважно стежити за ознаками токсичності в пацієнта (див. розд. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Фармакокінетика»),
  - Сильні інгібітори CYP3A4, такі як кетоконазол, можуть підвищувати концентрацію сунітінібу в плазмі. Рекомендується вибір альтернативного супутнього препарату з відсутнім або мінімальним потенціалом інгібування ферментів. Слід розглянути можливість зниження дози препарату Сутент до мінімум 37,5 мг (ГІСП і НКК) або 25 мг (НППЗ) на добу, якщо Сутент має застосовуватися разом із сильним інгібітором CYP3A4 (див. розд. «Взаємодії з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій та «Фармакокінетика»),
  - Переривання та/або модифікація дози зі збільшенням або зменшенням на 12,5 мг залежно від індивідуальної безпеки та переносимості. Максимальна доза, що застосовувалась у дослідженні НППЗ, становила 50 мг на добу. У дослідженні ад’ювантної терапії НКК мінімальна застосовувана доза становила 37,5 мг,
  - Модифікація дози,
  - Рекомендована доза препарату Сутент при НППЗ становить 37,5 мг перорально один раз на добу постійно без планового періоду перерви. Сутент можна приймати незалежно від прийому їжі,
  - Рекомендована доза при НППЗ,
  - Рекомендована доза препарату Сутент при ад’ювантній терапії НКК становить 50 мг перорально один раз на добу за графіком 4 тижні лікування з подальшою перервою в 2 тижні (графік 4/2) протягом дев’яти циклів по 6 тижнів. Сутент можна приймати незалежно від прийому їжі,
  - Сутент можна приймати незалежно від прийому їжі,
  - Рекомендована доза препарату Сутент при ГІСП та прогресуючій НКК становить 50 мг перорально один раз на добу за графіком 4 тижні лікування з подальшою перервою в 2 тижні (графік 4/2),
  - Рекомендована доза при ГІСП та прогресуючій НКК
- Реєстраційне посвідчення:
  - UA/7785/01/01
- Код АТС:
  - L01XE04
- Застереження щодо застосування:
  - Підвищена чутливість до сунітінібу малату або будь-якого з компонентів препарату
- Умови відпуску:
  - за рецептом
- Форма випуску:
  - капсули
- Додаткові характеристики:
  - Фармакокінетика була схожою у здорових добровольців та у популяцій пацієнтів із солідними пухлинами, які брали участь у дослідженні, у тому числі пацієнтів із ГІСП (гастроінтестинальна стромальна пухлина) і НКК (нирковоклітинна карцинома),
  - Ад’ювантна терапія НКК,
  - Фармакодинаміка,
  - У схемі ад’ювантної терапії препарат Сутент досліджували у S-TRAC (NCT # 00375674), багатоцентровому міжнародному рандомізованому подвійно сліпому плацебо-контрольованому дослідженні за участю пацієнтів з високим ризиком рецидиву НКК після нефректомії. Пацієнти повинні були мати світлоклітинну гістологію прозорих клітин і високий ризик рецидиву, який визначався як пухлини ≥ ТЗ та/або N+. 615 пацієнтів було рандомізовано у співвідношенні 1 : 1 для отримання або 50 мг препарату Сутент один раз на добу за графіком 4/2, або плацебо. Пацієнти отримували лікування протягом 9 циклів (приблизно 1 рік) або до рецидиву захворювання, неприйнятної токсичності або відкликання згоди на участь у дослідженні,
  - Як рекомендовано Комітетом незалежного моніторингу даних, дослідження було припинено достроково до попередньо визначеного проміжного аналізу. Це могло призвести до переоцінки величини ефекту ВБП. Клінічно значуще поліпшення після препарату Сутент відносно плацебо при ВБП було помічено як дослідником, так і при незалежній оцінці. Відношення ризиків на користь препарату Сутент спостерігалося в усіх підгрупах характеристик на вихідному рівні. Дані ЗВ не були достовірними на момент аналізу. У групі препарату Сутент було 9 летальних наслідків і 21 летальний наслідок – у групі плацебо. Відмічено статистично значущу різницю в ОЧВ, що вказувало на перевагу препарату Сутент порівняно із плацебо,
  - Дослідження 6 (NCT # 00428597) являло собою багатоцентрове міжнародне рандомізоване подвійно сліпе плацебо-контрольоване дослідження монотерапії препаратом Сутент за участю пацієнтів з неоперабельною НППЗ (нейроендокринною пухлиною підшлункової залози). Пацієнти повинні були мати документально підтверджене за критеріями RECIST прогресування захворювання за останні 12 місяців; вони були рандомізовані (1 : 1) для отримання або 37,5 мг препарату Сутент (N = 86), або плацебо (N = 85) один раз на добу без планового періоду перерви в лікуванні. Основна мета полягала у порівнянні ВБП у пацієнтів, які отримували Сутент, з ВБП пацієнтів, які отримували плацебо. Інші кінцеві точки включали ЗВ, ОЧВ та безпеку. У дослідженні було дозволено використання аналогів соматостатину,
  - Нейроендокринні пухлини підшлункової залози,
  - Основним критерієм оцінки ефективності була виживаність без захворювання (ВБЗ) у пацієнтів, які отримували Сутент, порівняно з плацебо, згідно з незалежною центральною оцінкою в сліпому режимі (НЦОС). Загальна виживаність була додатковою кінцевою точкою. Статистично достовірне поліпшення ВБЗ спостерігалося у пацієнтів, які приймали Сутент, порівняно з плацебо (таблиця 4). Попередньо визначені аналізи підгрупи представлено в таблиці 5. На момент аналізу ВБЗ загальні дані про виживання не були достовірними, причому показник смертності у пацієнтів становив 141 із 615 (23 %),
  - Дані ОЧВ та ТВ у дослідженнях 4 та 5 наведено в таблиці 3. У дослідженні 4 виявлено 36 ЧВ, оцінених центральною радіологічною лабораторією для ОЧВ 34,0 % (95 % ДІ: 25,0 %, 43,8 %). У дослідженні 5 виявлено 23 ЧВ, оцінених дослідниками для ОЧВ 36,5 % (95 % ДІ: 24,7 %, 49,6 %). Більшість (> 90 %) об’єктивних відповідей на хворобу спостерігались протягом перших 4 циклів; остання зареєстрована відповідь спостерігалася в циклі 10. Дані ТВ у дослідженні 4 є передчасними, оскільки лише 9 із 36 пацієнтів (25 %), які відповіли на лікування, зазнали прогресування захворювання або померли під час відбору даних,
  - Сунітініб – це невелика молекула, яка інгібує множинні рецепторні тирозинкінази (РТК), деякі з яких пов’язані з ростом пухлин, патологічним ангіогенезом і метастатичним прогресуванням раку. Сунітініб оцінювали за його інгібіторною активністю щодо різних кіназ (> 80 кіназ) і визначали як тромбоцитарний інгібітор рецепторів фактора росту (PDGFRα і PDGFRβ), рецепторів фактора росту судинного ендотелію (VEGFR1, VEGFR2 і VEGFR3), рецептора фактора стовбурових клітин (KIT), Fms-подібної тирозинкінази-3 (FLT3), рецептора колонієстимулюючого фактора типу 1 (CSF-1R) та рецептора нейротрофічного фактора гліальної клітинної лінії (RET). Інгібування активності цих РТК сунітінібом було продемонстровано в біохімічних і клітинних аналізах, а інгібування функції — в аналізі проліферації клітин. Основний метаболіт демонструє аналогічну ефективність у порівнянні з сунітінібом у біохімічних і клітинних аналізах,
  - 106 пацієнтів були включені в дослідження 4 та 63 пацієнти були включені в дослідження 5. Пацієнти отримували 50 мг препарату Сутент за графіком 4/2,
  - Використання препарату Сутент як монотерапії при рефрактерній до цитокіну НКК було досліджено в двох багатоцентрових дослідженнях з однією групою. У всіх пацієнтів, залучених до цих досліджень, попередня цитокінова терапія виявилась неуспішною. У дослідженні 4 (NCT # 00077974) неефективність попередньої цитокінової терапії ґрунтувалася на рентгенографічних ознаках прогресування захворювання, визначених критеріями оцінки відповіді при солідних пухлинах (RECIST) або критеріями Всесвітньої організації охорони здоров’я (ВООЗ) протягом 9 місяців після завершення 1 терапії цитокінами (ІФН-a, інтерлейкін-2, ІФН-a плюс інтерлейкін-2; пацієнти, які одержували тільки ІФН-a, повинні були отримувати лікування щонайменше 28 днів). У дослідженні 5 (NCT # 00054886) неефективність попередньої терапії цитокінами визначалася як прогресування хвороби або неприйнятна токсичність, пов’язана з лікуванням. Кінцевою точкою для обох досліджень була ОЧВ. Тривалість відповіді (ТВ) також була оцінена,
  - Рефрактерна до цитокіну НКК,
  - Дослідження 3 (NCT # 00083889) було багатоцентровим міжнародним рандомізованим дослідженням, яке порівнювало монотерапію препаратом Сутент із ІФН‑a у пацієнтів із НКК без попереднього лікування. Мета полягала в тому, щоб порівняти ВБП у пацієнтів, які отримували Сутент, порівняно з пацієнтами, які отримували ІФН-a. Інші кінцеві точки включали ОЧВ, ЗВ та безпеку. 750 пацієнтів було рандомізовано (1 : 1) для отримання або 50 мг препарату Сутент один раз на добу за графіком 4/2, або ІФН‑a підшкірно у дозі 9 мільйонів міжнародних одиниць (ММО) 3 рази на тиждень. Пацієнти отримували лікування до прогресування захворювання або виходу з дослідження,
  - НКК без попереднього лікування,
  - Нирковоклітинна карцинома (НКК),
  - Дослідження 2 було відкритим багатоцентровим дослідженням із однією групою та збільшенням дози, проведеним за участю пацієнтів із ГІСП після прогресування при прийомі або з непереносимістю іматинібу. Після ідентифікації рекомендованого режиму (50 мг один раз на добу за графіком 4/2) 55 пацієнтів у цьому дослідженні отримували препарат Сутент у дозі 50 мг за графіком лікування 4/2. Часткові відповіді (ЧВ) спостерігались у 5 з 55 пацієнтів (9,1 % частота ЧВ, 95 % ДІ: 3,0 %, 20,0 %),
  - Механізм дії,
  - Сунітініб інгібував фосфорилювання багатьох РТК (PDGFRb, VEGFR2, KIT) у пухлинних ксенотрансплантатах, що експресують цілі РТК in vivo, та демонстрував інгібування росту пухлини або регресії пухлини та/або інгібував метастази в деяких експериментальних моделях раку. Сунітініб продемонстрував властивість інгібувати ріст клітин пухлини, що експресують нерегульовані цільові РТК (PDGFR, RET або KIT) in vitro, та інгібувати PDGFRb- і VEGFR2-залежний ангіогенез пухлини in vivo,
  - Дослідження 1,
  - Застосування дітям. Фармакокінетика Сутенту не була оцінена у дітей,
  - Гастроінтестинальна стромальна пухлина,
  - Клінічні дослідження,
  - Сутент може викликати дозозалежне подовження інтервалу QT, що може призвести до підвищення ризику шлуночкових аритмій, включаючи пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует» (див. розд. «Особливості застосування»),
  - Електрофізіологія серця,
  - Печінкова недостатність. Системні експозиції після одноразової дози препарату Сутент були подібними у пацієнтів з легкою екзокринною (клас A за класифікацією Чайлда–П’ю) або помірною (клас В за класифікацією Чайлда–П’ю) печінковою недостатністю порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки,
  - Ниркова недостатність. Системна експозиція сунітінібу після одноразової дози препарату Сутент була подібною у пацієнтів із тяжкими порушеннями функції нирок (CLcr < 30 мл/хв) та пацієнтів з нормальною функцією нирок (CLcr > 80 мл/хв). Незважаючи на те, що сунітініб не виводився за допомогою гемодіалізу, системна експозиція сунітінібу на 47 % нижча у пацієнтів із термінальної стадією ниркової недостатності (ТСНН) при гемодіалізі порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок,
  - Популяційний фармакокінетичний аналіз демографічних даних вказує на відсутність клінічно значущого впливу віку, маси тіла, кліренсу креатиніну, раси, статі чи бала за шкалою Східної об’єднаної групи онкологів (ECOG) на фармакокінетику препарату Сутент або первинного активного метаболіту,
  - Фармакокінетика,
  - Фармакокінетика в особливих груп пацієнтів,
  - Дослідження 1 (NCT # 00075218) являло собою міжнародне рандомізоване подвійно сліпе плацебо-контрольоване дослідження у 2 групах препарату Сутент у пацієнтів із ГІСП, у яких спостерігалось прогресування захворювання під час попереднього лікування іматинібу мезилатом (іматинібом) або які не переносили іматиніб. Мета полягала в тому, щоб порівняти час до прогресування пухлини (ЧДП) у пацієнтів, які отримували Сутент плюс найкращу підтримуючу терапію, порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо плюс найкращу підтримуючу терапію. Інші цілі включали виживаність без прогресування хвороби (ВБП), об’єктивну частоту відповіді (ОЧВ) та загальну виживаність (ЗВ). Пацієнти були рандомізовані (2 : 1) для отримання або 50 мг препарату Сутент, або плацебо перорально один раз на добу за графіком 4/2 до прогресування захворювання або вилучення з дослідження з іншої причини,
  - Після прийому одноразової пероральної дози у здорових добровольців кінцевий період напіввиведення сунітінібу та його первинного активного метаболіту становить приблизно 40–60 годин та 80–110 годин відповідно. При повторному щоденному прийомі сунітінібу спостерігалося 3–4-кратне накопичення, тоді як основний метаболіт накопичується 7–10-кратно. Рівноважні концентрації сунітінібу та його первинного активного метаболіту досягаються протягом 10–14 днів. Станом на день 14 комбінована концентрація в плазмі сунітінібу та його активного метаболіту коливалася від 62,9 до 101 нг/мл. Жодних суттєвих змін у фармакокінетиці сунітінібу або первинного активного метаболіту не спостерігалося при повторному щоденному прийомі або при повторних циклах у схемах дозування,
  - Сунітініб метаболізується насамперед ферментом цитохрому Р450 CYP3A4 з отриманням первинного активного метаболіту, який потім метаболізується CYP3A4. Основний активний метаболіт становить від 23 % до 37 % від загальної експозиції. Виведення здійснюється насамперед з фекаліями. У мас-балансовому дослідженні в людини [14C]сунітінібу 61 % дози був виведений із фекаліями, а виведення нирками становило 16 % від введеної дози. Сунітініб та його первинний активний метаболіт були основними сполуками, пов’язаними з лікарськими засобами, виявленими в плазмі крові, сечі та фекаліях, що становили 91,5 %, 86,4 % та 73,8 % радіоактивності в об’єднаних зразках відповідно. Другорядні метаболіти були виявлені в сечі та фекаліях, але, як правило, не в плазмі крові. Загальний пероральний кліренс (C/F) коливався від 34 до 62 л/год, а міжіндивідуальні коливання становили 40 %,
  - Зв’язування сунітінібу та його первинного активного метаболіту з білком плазми крові людини in vitro становило 95 % та 90 % відповідно без концентраційної залежності в межах 100–4000 нг/мл. Очевидний об’єм розподілу (Vd/F) для сунітінібу становив 2230 л. У діапазоні дозування 25–100 мг AUC і Cmax збільшуються пропорційно дозі,
  - Максимальна концентрація сунітінібу в плазмі крові (Cmax) в цілому спостерігається протягом 6–12 годин (час до максимальної концентрації в плазмі крові [Tmax]) після перорального застосування. Харчування не впливає на біодоступність сунітінібу. Сутент можна приймати незалежно від прийому їжі,
  - Фармакокінетика сунітінібу та малату сунітінібу була оцінена у 135 здорових добровольців та у 266 пацієнтів із солідними пухлинами,
  - Дослідження 2
- Міжнародна назва:
  - Sunitinib
- Кількість в упаковці:
  - 28 шт.
Габарити пакування
Цей товар складається з 1 упаковки
- Упаковка №1 (ВхШхГ):
  50x50x100 мм
- Вага упаковки №1:
  50 г