Тайверб в/плів. Обол. №70 (10х7) таблетки 250 мг
залишити відгук
- Основна інформація
- Характеристики
- Написати відгук про товар
Характеристики Тайверб в/плів. Обол. №70 (10х7) таблетки 250 мг
- Вміст діючої речовини:
- 250 мг
- Бренд:
- GSK
- Застосування:
- внутрішньо
- Країна реєстрації бренду:
- Велика Британія
- Комплектація:
- інструкція,
- лікарський засіб
- Діюча речовина:
- лапатиніб
- Температура зберігання:
- До +30 °C
- Спосіб використання:
- Курс лікування призначає лише лікар, який має досвід застосування протипухлинних препаратів,
- Порушення з боку серцево-судинної системи (див. розділ «Особливості застосування»),
- Хворі літнього віку,
- Хворим з тяжкою недостатністю печінки (клас С за класиікацією Чайлда-П’ю) дозу препарату Тайверб™, слід зменшувати. Вважається, що зменшення дози з 1250 мг до 750 мг/на добу або з 1500 мг/добу до 1000 мг/добу у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю може скоригувати системну експозицію (AUC) до нормальних величин. Однак клінічні дані стосовно такої корекції дози для хворих із тяжкою печінковою недостатністю відсутні (див. розділи «Особливості застосування» та «Фармакокінетика, спеціальні групи пацієнтів»),
- Печінкова недостатність помірного та тяжкого ступеня асоціюється з 56 % та 85 % збільшенням системного впливу лапатинібу відповідно. Застосовувати Тайверб™ хворим із порушенням функції печінки слід обережно через збільшений вплив препарату (див. розділи «Особливості застосування» та «Фармакокінетика, спеціальні групи пацієнтів»),
- Змінювати дозу Тайверб™ пацієнтам з легкою та помірною нирковою недостатністю не потрібно. З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю, оскільки відсутній досвід застосування препарату цій групі пацієнтів. Печінкова недостатність,
- Ниркова недостатність,
- Рішення про припинення або перерву у застосуванні препарату може бути прийнято, якщо рівень токсичних проявів у хворого буде більший або відповідати 2 ступеню за класифікацією побічних реакцій Національного інституту раку. Лікування може бути поновлено зі стандартної дози 1250 мг/добу при застосуванні з капецитабіном, 1000 мг при застосуванні з трастузумабом або 1500 мг/добу при застосуванні з інгібітором ароматази, якщо рівень токсичних проявів зменшиться до 1 ступеня і нижче. У разі повторного виникнення токсичних проявів доза препарату Тайверб™, може бути зменшена до 1000 мг/добу при застосуванні з капецитабіном, до 750 мг/добу при застосуванні з трастузумабом або 1250 мг/добу при застосуванні з інгібітором ароматази,
- Інші прояви токсичності препарату,
- Лікування Тайвербом слід перервати у разі появи діареї 3 ступеня або діареї 1 або 2 ступеня (за класифікацією побічних реакцій Національного інституту раку) з ознаками ускладнення (від помірних до тяжких абдомінальних спазмів, нудоти або блювання більших або відповідних 2 ступеню тяжкості (за класифікацією побічних реакцій Національного інституту раку), зниження працездатності, пропасниця, сепсис, нейтропенія, відкрита кровотеча або дегідратація). Поновити лікування препаратом Тайверб™, можна у зменшеній дозі (з 1000 мг/доба до 750 мг/доба, з 1250 мг/доба до 1000 мг/доба або з 1500 мг/доба до 1250 мг/доба), коли діарея зменшиться до ступеня 1 або менше. Лікування препаратом Тайверб™, слід припинити назавжди, якщо у хворого діарея 4 ступеня (за класифікацією побічних реакцій Національного інституту раку),
- Діарея (див. розділи «Особливості застосування» та «Побічні реакції»),
- Лікування препаратом Тайверб™, слід припинити у разі появи легеневих симптомів, що свідчать про розвиток інтерстиціального запалення легень/пневмоніту 3 ступеня і більше (за класифікацією побічних реакцій Національного інституту раку),
- Інтерстиціальні захворювання легень/пневмоніти (див. розділи «Особливості застосування» та «Побічні реакції»),
- Лікування препаратом Тайверб™, слід припинити у разі появи симптомів, асоційованих зі зниженням фракції викиду лівого шлуночка до 3 ступеня і більше (за класифікацією Національного інституту раку) або якщо фракція викиду впала нижче рівня допустимої норми. Поновити лікування препаратом Тайверб™, можна не раніше як через 2 тижні у зменшеній дозі (1000 мг/добу при застосуванні з капецитабіном, 750 мг/добу при застосуванні з трастузумабом або 1250 мг/добу при застосуванні з інгібітором ароматази) не раніше ніж через 2 тижні й лише тоді, коли рівень фракції викиду лівого шлуночка знаходиться у межах норми та хворий не має симптомів, асоційованих зі зниженням фракції викиду лівого шлуночка. Базуючись на наявних даних, більшість випадків зниження фракції викиду лівого шлуночка трапляється у межах перших 12 тижнів лікування, дані про довготривалі наслідки обмежені,
- Припинення прийому або зменшення дози,
- Статус гіперекспресії HER2 (ErbB2) має бути встановлений за наявністю IHC3+ чи IHC2+ з ампліфікацією генів або за ампліфікацією генів окремо. Статус HER2 має бути визначений за допомогою точних і валідованих методів,
- При застосуванні препарату Тайверб™ з альтернативним інгібітором ароматази необхідно ознайомитися з інструкцією для медичного застосування цього препарату,
- Рекомендована доза препарату Тайверб™ становить 1500 мг (6 таблеток) 1 раз на добу щодня,
- Тайверб™ у комбінації з інгібітором ароматази,
- Рекомендована доза трастузумабу – 4 мг/кг маси тіла як внутрішньовенна навантажувальна доза, потім 2 мг/кг маси тіла внутрішньовенно 1 раз на тиждень,
- Рекомендована доза препарату Тайверб™, становить 1000 мг (4 таблетки) 1 раз на добу щодня,
- Тайверб™ у комбінації з трастузумабом,
- Рекомендована доза капецитабіну – 2000 мг/м2/добу за 2 прийоми (кожні 12 годин) кожного дня з 1-го по 14-й день 21-добового циклу лікування. Рекомендується приймати капецитабін з їжею або протягом 30 хв після їди,
- Рекомендована доза препарату Тайверб™ становить 1250 мг (5 таблеток) 1 раз на добу щодня,
- Тайверб™ у комбінації з капецитабіном,
- При сумісному застосуванні з іншими препаратами необхідно ознайомитися з інструкціями з медичного застосування цих препаратів,
- Пропущені дози препарату не слід приймати додатково, наступний прийом препарату слід продовжити згідно з графіком застосування (див. розділ «Передозування»),
- Тайверб™ слід приймати за 1 годину до або через 1 годину після їди (див. розділ «Фармакокінетика»). Рекомендовану добову дозу препарату Тайверб™ не слід ділити. Для зменшення варіабельності кожного окремого пацієнта застосування препарату Тайверб™ слід стандартизувати стосовно споживання їди, наприклад слід завжди приймати препарат за одну годину до їди,
- Відмінностей в ефективності, переносимості та безпеці застосування препарату у комбінації з летрозолом залежно від віку виявлено не було. Даних щодо застосування препарату у комбінації з капецитабіном та трастузумабом для лікування хворих віком понад 65 років недостатньо
- Код АТС:
- L01XE07
- Застереження щодо застосування:
- Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату,
- У випадку застосування капецитабіну у комбінації з препаратом слід враховувати протипоказання капецитабіну
- Умови відпуску:
- за рецептом
- Форма випуску:
- таблетки
- Рекомендації щодо застосування:
- Лікування дорослих пацієнток з раком молочної залози з гіперекспресією HER2 (ErbB2),
- у складі комбінованої терапії з капецитабіном для пацієнток з розповсюдженим або метастатичним раком, який прогресує на попередній терапії трастузумабом у комбінації з антрациклінами та таксанами у зв’язку з метастатичною хворобою,
- у складі комбінованої терапії з трастузумабом у пацієнток із метастатичним, гормон-негативним раком, що прогресує після трастузумаб-вмісної хіміотерапії,
- у складі комбінованої терапії з інгібітором ароматази для жінок у постменопаузальному періоді із метастатичним, гормон-позитивним раком, яким не призначена хіміотерапія,
- пацієнтки в реєстраційному дослідженні не були попередньо ліковані трастузумабом або інгібіторами ароматази,
- немає даних щодо ефективності цієї комбінації у порівнянні з трастузумабом в комбінації з інгібітором ароматази у вказаної групи пацієнток
- Склад:
- діюча речовина,
- лапатиніб,
- 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою,
- містить лапатинібу 250 мг у формі лапатинібу дитосилату моногідрату,
- допоміжні речовини,
- целюлоза мікрокристалічна,
- повідон К30,
- натрію крохмальгліколят (тип А),
- магнію стеарат,
- Opadry® Yellow YS-1-12524-A (гіпромелоза, титану діоксид (E 171), макрогол 400, полісорбат 80, заліза оксид жовтий (E 172), заліза оксид червоний (E 172))
- Додаткові характеристики:
- Фармакодинаміка,
- Лапатиніб піддається інтенсивному метаболізму, головним чином за допомогою CYP3A4 і CYP3A5, меншою мірою – за допомогою CYP2С19 і CYP2С8, з утворенням різноманітних окиснених метаболітів, кількість жодного з яких не перевищує 14 % дози, що виводиться з фекаліями, або 10 % концентрації лапатинібу у плазмі крові,
- Фармакокінетика лапатинібу у хворих із нирковою недостатністю або при проведенні гемодіалізу не вивчаласью,
- Ниркова недостатність,
- Фармакокінетика лапатинібу вивчалась при помірних (n=8) та тяжких (n=4) порушеннях функції печінки порівняно з такою у 8 здорових добровольців. Системна експозиція (AUC) лапатинібу після одноразового прийому дози 100 мг збільшувалась на 56 % та 85 % у хворих із помірною та тяжкою печінковою недостатністю відповідно. Застосовувати лапатиніб для лікування хворих із порушеною функцією печінки слід з обережністю у зв’язку з підвищеною експозицією препарату. Для лікування хворих з уже існуючою печінковою недостатністю слід зменшувати дозу препарату. Хворим, у яких печінкова недостатність розвинулась під час лікування препаратом Тайверб™, застосування препарату слід припинити і не поновлювати потім (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Особливості застосування»),
- Печінкова недостатність,
- Спеціальні групи пацієнтів,
- Рівноважний стан досягається через 6-7 діб застосування. Період напіввиведення у рівноважному стані становить 24 години. Виводиться головним чином через кишечник (у середньому 27 % у незміненому вигляді), менше 2 % прийнятої дози виводиться нирками у незміненому вигляді або у вигляді метаболітів,
- Період напіввиведення збільшується дозозалежно при прийомі одноразових доз,
- Виведення,
- Лапатиніб у клінічно значущих концентраціях інгібує CYP3A та CYP2С8, in vitro. Лапатиніб незначно інгібує такі мікросомальні ферменти печінки: CYP1A2, CYP2С9, CYP2С19 та CYP2D6,
- Біотрансформація,
- Лапатиніб – новий препарат із групи інгібіторів тирозинкінази зі специфічним механізмом дії. Це сильний, селективний зворотний інгібітор позаклітинного домену рецепторів епідермального фактора росту людини обох типів: типу 1 (EGFR або ErbB1) і типу 2 (HER2 або ErbB2) з повільним відокремленням від цих рецепторів (період напівроз’єднання більший або становить 300 хв). Лапатиніб гальмує ріст пухлинних клітин, керованих ErbB in vitro, та в різних моделях на тваринах,
- Лапатиніб має високий ступінь зв’язування (більше 99 %) з альбуміном та альфа-1 кислим глікопротеїном. Дослідження in vitro показали, що лапатиніб є субстратом для переносників BCRP (breast cancer resistance protein – білок резистентності раку молочної залози) та Pgp (ABCB2). Також лапатиніб стримував ефект цих переносників. Клінічне значення цих ефектів на фармакокінетику інших препаратів, а також на фармакологічну активність інших протипухлинних препаратів невідоме,
- Розподіл,
- Системна експозиція лапатинібу зростає при прийомі разом з їжею. AUC зростає у 3 та 4 рази, Сmax приблизно у 2,5 та 3 рази при застосуванні з їжею з низьким вмістом жирів (5% жиру [500 калорій]) або з високим вмістом жиру (50% жиру [1000 калорій]) відповідно, у порівнянні із застосуванням натщесерце,
- Після перорального застосування лапатиніб всмоктується неповністю та варіабельно. Концентрації в сироватці з’являються після медіанного латентного періоду 0,25 годин (діапазон від 0 до 1,5 години). Пікові концентрації в плазмі (Cmax) лапатинібу досягаються приблизно через 4 год після застосування. Щоденний прийом дози 1250 мг дає геометричні значення Cmax в рівноважному стані (коефіцієнт варіабельності) становлять 2,43 (76%) мкг/мл, а значення AUC — 36,2 (79%) мкг*год/мл,
- Абсорбція,
- Фармакокінетика,
- ErbB2 або ErbB1 інгібітори тирозинкінази потенційно можуть покращувати клінічну ефективність при супутньому застосуванні з ендокринною терапією,
- Гормонорецепторчутливі клітини раку молочної залози (естрогено- або прогестероно- рецепторчутливі) з коекспресією ErbB2 мають тенденцію ставати резистентними до стандартної ендокринної терапії. У гормоночутливих клітинах раку молочної залози з первинно низькою експресією ErbB2 або ErbB1 підсилюється вплив цих рецепторів, тоді як пухлина стає резистентною до ендокринної терапії,
- Здатність лапатинібу гальмувати ріст була вивчена на лініях клітин, що піддавались впливу трастузумабу. In vitro лапатиніб зберігав значну активність на лініях пухлинних клітин молочної залози у середовищах, що містили трастузумаб. Лапатиніб зберіг значну активність проти клітин лінії HER2-ампліфікованого раку молочної залози, виділених для тривалого росту в середовищі, що містило трастузумаб, in vitro і продемонстрував сукупний ефект в комбінації з трастузумабом в цих клітинних лініях,
- Однак маловірогідно, що ниркова недостатність впливає на фармакокінетику лапатинібу, виходячи з того, що менше 2 % прийнятої дози (у вигляді незміненого лапатинібу та його метаболітів) виводиться нирками
- Вид упаковки:
- пачка
- Реєстраційне посвідчення:
- UA/8847/01/01
- Міжнародна назва:
- Lapatinib
- Кількість в упаковці:
- 70 шт.
Фото Тайверб в/плів. Обол. №70 (10х7) таблетки 250 мг
Написати відгук про товар
1(0)
2(0)
3(0)
4(0)
5(0)
0
оцінок (0)
На цей товар ще не залишили відгук, будьте першим!
залишити відгук
Тайверб в/плів. Обол. №70 (10х7) таблетки 250 мг
Немає в наявності