Зотек-300 в/плів. обол. №10 таблетки 300 мг

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу ЗОТЕК^®-300 (ZOTEK^®-300) Склад:

діюча речовина: dexibuprofen;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить дексібупрофену 200 мг або 300 мг, або 400 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, кальцію кармелоза, склад оболонки: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), тальк, дихлорметан, ізопропіловий спирт. Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Основні фізико-хімічні властивості: Зотек^®-200: круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору. Зотек^®-300 та Зотек^®-400: довгасті двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору з рискою для поділу з одного боку. Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти. Дексібупрофен. Код АТХ М01А Е14. Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Дексібупрофен – фармакологічно активний ізомер рацемічного ібупрофену, що належить до неселективних нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Механізм його дії пов’язаний з пригніченням синтезу простагландинів. Препарат володіє жарознижувальними, аналгетичними та протизапальними властивостями. Результати порівняльних клінічних досліджень при лікуванні остеоартриту, дисменореї, болю (у тому числі зубного) свідчать, що дексібупрофен у дозі в 2 рази меншій, ніж ібупрофен, має аналогічну ефективність. Фармакокінетика. Після перорального застосування дексібупрофен швидко і повністю всмоктується з тонкого кишечнику. Максимальна концентрація у крові досягається приблизно через 2 години після перорального застосування 200 мг препарату. Зв’язок з білками плазми крові становить приблизно 99 %. Дексібупрофен метаболізується у печінці (гідроксилювання, карбоксилювання), після чого виводиться у вигляді неактивних метаболітів, переважно (90 %) нирками, решта – з жовчю. Період напіввиведення – 1,8-3,5 години. Клінічні характеристики. Показання. Симптоматична терапія болю слабкої та помірної інтенсивності різного походження: зубного болю, болю у спині, суглобах, м’язах, ревматичного болю, дисменореї. Протипоказання. Підвищена чутливість до дексібупрофену, інших НПЗЗ або до інших компонентів препарату; застосування хворим, у яких речовини з подібним механізмом дії, наприклад ацетилсаліцилова кислота та інші НПЗЗ, спричиняють напади бронхіальної астми, бронхоспазм, гострий риніт або призводять до розвитку поліпів у носі, кропив’янки або ангіоневротичного набряку; кровотеча або перфорації у травному тракті в анамнезі, пов’язані із застосуванням НПЗЗ; активна фаза виразкової хвороби/кровотеча у травному тракті, виразкова хвороба/кровотеча у травному тракті в анамнезі (не менше двох підтверджених фактів виразки або кровотечі); хвороба Крона або неспецифічний виразковий коліт в активній фазі; цереброваскулярна кровотеча або інші кровотечі в активній фазі; порушення кровотворення або згортання крові; тяжка печінкова недостатність, тяжка ниркова недостатність, тяжка серцева недостатність. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Одночасне застосування дексібупрофену з наступними лікарськими засобами не рекомендується Антикоагулянти. НПЗЗ можуть посилювати ефекти антикоагулянтів, таких як варфарин. У разі одночасного застосування рекомендується здійснювати моніторинг процесів коагуляції та при необхідності скорегувати дозу антикоагулянтів. Інші НПЗЗ, у тому числі ацетилсаліцилова кислота (у дозі більше 100 мг на добу). Одночасне застосування інших НПЗЗ, у тому числі селективних інгібіторів ЦОГ-2, може підвищити ризик виразок та кровотеч у шлунково-кишковому тракті. Літій. НПЗЗ можуть підвищувати рівень літію у плазмі крові, зменшуючи його нирковий кліренс. У разі одночасного застосування слід здійснювати частий моніторинг рівня літію у плазмі крові та при необхідності розглянути можливість зменшення його дози. Метотрексат при застосуванні в дозі 15 мг/тиждень та більше. При застосуванні НПЗЗ протягом 24 годин перед або після прийому метотрексату може підвищуватися рівень останнього у плазмі крові у зв’язку зі зниженням ниркового кліренсу та збільшуватися токсичний вплив. Одночасне застосування дексібупрофену з наступними лікарськими засобами слід здійснювати з обережністю Аміноглікозиди, такролімус, сиролімус, циклоспорин. При одночасному застосуванні з НПЗЗ можливе підвищення ризику нефротоксичності за рахунок зниження синтезу простагландинів. У разі одночасного застосування слід здійснювати постійний моніторинг функцій нирок, особливо у пацієнтів літнього віку. Антигіпертензивні засоби. НПЗП можуть знижувати ефективність бета-адреноблокаторів, можливо, через пригнічення синтезу судинорозширювальних простагландинів. Одночасне застосування НПЗЗ з інгібіторами АПФ може підвищити ризик розвитку гострої ниркової недостатності, особливо у пацієнтів з уже існуючими порушеннями функції нирок, літнього віку та пацієнтів з дегідратацією. На початку лікування слід здійснювати моніторинг функцій нирок. Антитромбоцитарні засоби, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. При одночасному застосуванні з НПЗЗ може підвищуватись ризик шлунково-кишкової кровотечі. Ацетилсаліцилова кислота (у дозі нижче 100 мг на добу). Одночасне застосування з НПЗЗ може погіршити здатність низьких доз ацетилсаліцилової кислоти пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Дигоксин. НПЗЗ можуть підвищувати рівень дигоксину у плазмі крові та посилювати його токсичність. Засоби, що підвищують рівень калію у плазмі крові (наприклад, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи ангіотензину II, циклоспорин, такролімус триметоприм, гепарин). НПЗЗ можуть підвищувати рівень калію у плазмі крові. У разі одночасного застосування рекомендується здійснювати моніторинг рівня калію у плазмі крові. Зидовудин. При одночасному застосуванні НПЗЗ та зидовудину збільшується ризик гемартрозу та гематоми у хворих на гемофілію. Калійзберігаючі, петльові та тіазидні діуретини. При одночасному застосуванні з НПЗЗ можливе підвищення ризику ниркової недостатності внаслідок зниження ниркового кровотоку. Кортикостероїди. При одночасному застосуванні з НПЗЗ можливе підвищення ризику шлунково-кишкових кровотеч та виразок. Метотрексат при застосуванні у дозі менше 15 мг/тиждень. Дексібупрофен може збільшити рівень метотрексату у плазмі крові. У разі одночасного застосування дексібупрофену та низьких доз метотрексату (менше 15 мг/тиждень) слід здійснювати моніторинг показників крові пацієнта, особливо на початку лікування. Комбінацію застосовувати з особливою обережністю пацієнтам із порушеннями функції нирок (навіть помірного ступеня), зокрема пацієнтам літнього віку, та здійснювати постійний моніторинг функцій нирок. Пеметрексед. Високі дози НПЗЗ можуть підвищувати рівень пеметрекседу у плазмі крові. Пацієнтам із порушеннями функції нирок слід уникати застосування НПЗЗ протягом 2 днів до та 2 днів після прийому пеметрекседу. Пероральні антидіабетичні засоби. Одночасне застосування НПЗЗ зі сульфонілсечовиною може призвести до коливань рівня глюкози у плазмі крові. Може знадобитися моніторинг рівня глюкози у плазмі крові. Тромболітики, антиагреганти. Дексібупрофен посилює антитромботичний ефект останніх шляхом пригнічення агрегації тромбоцитів. Фенітоїн. Деякі НПЗЗ можуть підвищувати рівень фенітоїну у плазмі крові та посилювати його токсичність. У разі одночасного застосування слід здійснювати моніторинг рівня фенітоїну у плазмі крові та у разі необхідності скоригувати його дозу. Фенітоїн, фенобарбітал, рифампіцин. При одночасному застосуванні можливе зниження ефективності дексібупрофену. Алкоголь. Надмірне вживання алкоголю під час застосування НПЗЗ може підвищити ризик побічних ефектів з боку травного тракту.

Передозування.

Дексібупрофен характеризується низькою гострою токсичністю. У більшості випадків передозування проходить безсимптомно. Ризик розвитку симптомів з’являється при застосуванні більше 80-100 мг/кг ібупрофену (що еквівалентно 40-50 мг/кг дексібупрофену). Симптоми: біль у животі, нудота, блювання, млявість, сонливість, головний біль, ністагм, шум у вухах, атаксія, у рідкісних випадках – шлунково-кишкова кровотеча, артеріальна гіпотензія, гіпотермія, метаболічний ацидоз, судоми, порушення функції нирок, кома, респіраторний дистрес-синдром дорослих, транзиторні напади апное. Лікування: симптоматична терапія, специфічного антидоту немає. У разі передозування слід прийняти активоване вугілля та здійснити промивання шлунка (тільки протягом першої години після отруєння). Форсований діурез, гемодіаліз, гемоперфузія є неефективними через високий ступінь зв’язування дексібупрофену з білками крові. Побічні реакції. Інфекції та інвазії: загострення запальних інфекційних процесів (некротизуючий фасцит). З боку імунної системи: ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції, риніт, генералізовані реакції гіперчутливості, у тому числі бронхоспазм, бронхіальна астма, тахікардія, артеріальна гіпотензія, шок, гарячка з висипаннями, болем у животі, головним болем, нудотою, блюванням. Більшість випадків розвитку асептичного менінгіту спостерігалися у пацієнтів із факторами ризику, такими як різні форми аутоімунних захворювань.

З боку системи крові та лімфатичної системи: подовження часу згортання крові, тромбоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія, панцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія.

З боку психіки: тривожність, психотичні реакції, депресія, дратівливість, галюцинації. З боку нервової системи: сонливість, головний біль, вертиго, запаморочення, безсоння, неспокій, дезорієнтація, сплутаність свідомості, збудження, асептичний менінгіт. З боку органів зору: порушення зору (у тому числі двоїння в очах), оборотна токсична амбліопія. З боку органів слуху: шум у вухах, порушення слуху. З боку травного тракту: диспепсія, біль у животі, діарея, нудота, блювання, шлунково-кишкові виразки та кровотечі, гастрит, виразковий стоматит, мелена, шлунково-кишкові перфорації, метеоризм, запор, езофагіт, езофагеальні стриктури, загострення дивертикуліту, неспецифічного геморагічного коліту, виразкового коліту, хвороби Крона. У разі розвитку шлунково-кишкової кровотечі можливий розвиток анемії та гематомезису. З боку сечовидільної системи: інтерстиційний нефрит, нефротичний синдром, ниркова недостатність не можуть бути виключені, беручи до уваги досвід застосування НПЗЗ. З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки, гепатит, жовтяниця. З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, кропив’янка, свербіж, пурпура (включаючи алергічну пурпуру), мультиформна еритема, епідермальний некроліз, системний червоний вовчак та інші колагенози, алопеція, реакції фоточутливості, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, алергічний васкуліт. Загальні розлади: підвищена втомлюваність, посилення потовиділення. При застосуванні НПЗЗ також повідомлялося про набряки, розвиток серцевої недостатності, підвищення артеріального тиску, затримку рідини, особливо у хворих з артеріальною гіпертензією або нирковою недостатністю. Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування ібупрофену (особливо у високих дозах по 2400 мг на добу) та довготривале лікування можуть бути пов`язані з дещо підвищеним ризиком артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту) (див. розділ «Особливості застосування»). Термін придатності. 2 роки.